頭孢呋辛鈉注射液:适用于細菌感染的藥品-中文百科頻道

成份

主要成份為頭孢呋辛鈉。

化學名稱：(6R,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。

化學結構式：

分子式：C16H15N4NaO8S

分子量：446.37

性狀

為白色至微黃色粉末或結晶性粉末。

适應症

可用于對頭孢呋辛敏感的細菌引起的下列感染：

1、呼吸道感染：由肺炎鍊球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、克雷伯氏杆菌屬、金黃色葡萄球菌（青黴素酶産酶菌及非青黴素酶産酶菌）、化膿性鍊球菌及大腸杆菌所引起的呼吸道感染，如急、慢性支氣管炎、支氣管擴張合并感染、細菌性肺炎、肺膿腫和術後肺部感染。

2、耳鼻喉科感染：中耳炎、鼻窦炎、扁桃體炎、咽炎。

3、泌尿道感染：由大腸杆菌及克雷伯氏杆菌屬細菌所緻的尿道感染，如急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎和無症狀性菌尿症。

4、皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶産酶菌及非青黴素酶産酶菌）、化膿性鍊球菌、大腸杆菌、克雷伯氏杆菌屬及腸道杆菌屬細菌所緻的皮膚及軟組織感染，如蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。

5、敗血症：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶産酶菌及非青黴素酶産酶菌）、肺炎鍊球菌、大腸杆菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青黴素耐藥菌）及克雷伯氏杆菌屬細菌所引起的敗血症。

6、腦膜炎：由肺炎鍊球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青黴素耐藥菌）、腦膜炎奈瑟氏菌及金黃色葡萄球菌（青黴素酶産酶菌及非青黴素酶産酶菌）所引起的腦膜炎。

7、淋病：由淋病奈瑟氏菌（青黴素酶産酶菌及非青黴素酶産酶菌）所引起的單純性（無合并症）及有合并症的淋病，尤其适用于不宜青黴素治療者。

8、骨及關節感染：由金黃色葡萄球菌（青黴素酶産酶菌及非青黴素酶産酶菌）所引起的骨及關節感染。

尚可用于術前或術中防止敏感緻病菌的生長，減少術中及術後因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術、心髒、肺部、食管及血管手術、全關節置換手術中的預防感染。n

用法用量

肌内注射、靜脈注射或靜脈滴注。

1．肌内注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水，輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。

2．靜脈注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。

3．靜脈滴注：可将1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶于50ml注射用水中或與大多數常用的靜脈注射液配伍（氨基糖苷類除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或靜脈注射。重症感染：劑量加倍，一次1.5g，一日3次，靜脈滴注20～30分鐘。嬰兒和兒童按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥。

腎功能不全者，應根據腎功能損害的程度來調整用法與用量，推薦調整方法見下表。

腎功能不全的患兒，亦應參照下表進行調整。

肌酐清除率(ml/min)

劑量

時間間隔

>20

0.75-1.5g

每8h

10-20

0.75g

每12h

<10

0.75g

每24h

對于進行透析的患者，透析結束時，應再給予單劑量0.75g。

不良反應

耐受情況良好，常見不良反應如下：

1、局部反應：如肌肉注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。

2、胃腸道反應：如腹瀉、惡心、假膜性結腸炎等。

3、過敏反應：常見為皮疹、瘙癢、荨麻疹等。偶見過敏症、藥物熱、多形紅斑、間質性腎炎、毒性表皮剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合症。

4、血液：可見血紅蛋白和紅細胞壓積減少、短暫性嗜酸粒細胞增多症，短暫性的中性粒細胞減少症及白細胞減少症等，偶見血小闆減少症。

5、肝功能：可見ALT、AST、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及血清膽紅素一過性升高。

6、其它：尚見嘔吐、腹痛、結膜炎、陰道炎（包括陰道念珠球菌病），肝功能異常（包括膽汁淤積），再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，引發癫痫，凝血酶原時間延長，各類血細胞減少，粒細胞缺乏症等。

禁忌

對頭孢菌素類或頭黴素類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、與青黴素類有交叉過敏反應。對青黴素類藥過敏者，慎用。有青黴素過敏性休克者，不宜再選用。

2、使用時，應注意監測腎功能，特别是對接受高劑量的重症患者。

3、腎功能不全者應減少每日劑量。合并應用強效利尿藥或氨基糖苷類抗生素治療的患者應特别注意，因為曾有合并治療引起腎功能損害的報道。對于這些患者，最好進行腎功能監測。

4、能引起僞膜性腸炎，對有胃腸道疾病史者，特别是潰瘍性結腸炎、局限性結腸炎或抗生素相關性結腸炎患者，應警惕。僞膜性腸炎診斷确立後，應給予适宜的治療。輕度者停藥即可，中、重度者應給予液體、電解質、蛋白質補充，并需選用對梭狀芽孢杆菌有效的抗生素類藥物治療。

5、有報道少數患兒使用時出現輕、中度聽力受損。

6、相容性和穩定性：

肌肉注射：用滅菌注射用水配制時，混懸液在室溫24小時，冰箱5℃保存48小時可保持活性。過了這個期限，任何未用的溶液都應丢棄。

靜脈注射：用滅菌注射用水配制時，750mg，1.5g配制後的溶液在室溫24小時，冰箱5℃保存48小時可保持活性。

在室溫下與以下一些溶液可以24小時内保持相容性：肝素（10-50u/ml）、氯化鉀（10-40mEq/l）、0.9%氯化鈉。750mg和1.5g，用50ml或100ml5%葡萄糖注射液，0.9%氯化鈉注射液，0.45%氯化鈉注射液稀釋，可以在室溫存放24小時，冰箱存放7天。

7、對診斷的幹擾：應用病人的抗球蛋白（Coombs）試驗（直接）可出現陽性；可緻高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性，故應用期間，應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度；可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性，但葡萄糖酶法則不受影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦應權衡利弊。能泌入乳汁，哺乳期婦女慎用。n

兒童用藥

有報道新生兒對頭孢菌素有蓄積作用，三個月以下兒童的安全有效性尚未确定，因而，不推薦使用。n

老年用藥

目前尚缺乏詳細的研究資料。老年人腎功能減退，應調整劑量。n

藥物相互作用

1、有報道氨基糖苷類抗生素或強利尿藥與頭孢菌素聯合用藥可導緻腎毒性。

2、不可與其它抗菌藥在同一容器中給藥。

3、不能以碳酸氫鈉溶液溶解，兩者混合後對顔色影響較大。

4、與下列藥物存在配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素、葡萄糖酸紅黴素、乳酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其它抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羟胺、哌甲酯、琥珀酸膽堿等。與下列藥物可能發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。

藥物過量

過量使用會刺激大腦發生驚厥。血液透析法或腹膜透析法可降低該品的血清濃度。n

藥理毒理

藥理作用

為第二代頭孢菌素類抗生素，其作用機理是通過結合細菌蛋白，從而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢呋辛對于病原菌具有較廣的抗菌活性，并對許多β-内酰胺酶穩定，尤其是對腸杆菌科中常見的質粒介導酶穩定.

體外試驗和臨床感染治療中證實，頭孢呋辛對下列大部分細菌有抗菌活性：

需氧革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌（包括β-内酰胺酶産生菌）、肺炎鍊球菌、化膿性鍊球菌。

需氧革蘭氏陰性菌:大腸埃希菌、流感杆菌（包括産β-内酰胺酶菌）、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括産β-内酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括産β-内酰胺酶菌）。

體外試驗表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株對頭孢呋辛耐藥。

毒理研究

遺傳毒性：雖然未進行動物的終身研究以評價緻癌的潛在性，但是在微核試驗和細菌試驗中，未發現有緻突變作用。

生殖毒性：大鼠給予劑量達1000mg/kg/天，對動物生育力無明顯影響；小鼠和大鼠給予劑量達32000mg/kg/天，未見對胎兒發育的損害。但是動物與人的相關性尚無臨床研究的支持。

藥代動力學

據Physicians' Desk Reference介紹，對正常受試者肌注0.75g劑量的頭孢呋辛，平均血藥峰濃度為27μg/ml，達峰時間為45分鐘（範圍從15～60分鐘），靜注給予0.75g和1.5g劑量後，15分鐘時的血藥濃度分别為50μg/ml和100μg/ml左右，并分别能維持5.3小時和8小時或更長時間或更高的有效血藥濃度。每隔8小時經靜脈注射給予正常受試者1.5g劑量後，未出現血液中頭孢呋辛的蓄積作用。經靜注或肌注給藥的半衰期約為1~1.5小時。

頭孢呋辛廣泛分布在體液和組織中，在胸膜液、關節液、膽汁、痰液、骨和眼房水中可達到治療濃度。當腦膜有炎症時，可透過血腦屏障。研究表明成人和兒童腦膜炎患者的腦脊髓液中，頭孢呋辛可達到治療濃度。多次用藥的腦膜炎患者的腦脊髓液中也可測到頭孢呋辛，也可透過胎盤屏障，可分泌至乳汁中。頭孢呋辛的血清蛋白結合率約33.50%。

頭孢呋辛不經過代謝，主要以原形通過腎小球濾過和腎小管排洩。給藥後約89%的藥物在8小時内經腎排洩，故導緻尿藥濃度較高。單劑量0.75g肌注頭孢呋辛後8小時，尿藥濃度平均可達1300μg/ml。單劑量0.75g和1.5g靜注頭孢呋辛後8小時，尿藥濃度平均可達1150μg/ml和2500μg/ml。若同時服用丙磺舒，則可延長頭孢呋辛的腎小管排洩時間，降低腎清除率約40%，提高血藥濃度約30%，延長血漿半衰期約30%。血液透析有助于降低頭孢呋辛血清中的濃度。