适應症及用法
-前列腺癌治療轉移性前列腺癌。對以前未接受過其它激素治療的患者，藥物效果更明顯。-性早熟（女孩8歲以前，男孩10歲以前）-生殖器内外的子宮内膜異位症（I至IV期）一個療程應限制在6個月内（參見【不良反應】）。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
-女性不孕症
在體外受精—胚胎移植程序（IVE-ET）中，與促進腺激素（hMG，FSH，hCG）聯合使用，誘導排卵。
-手術前子宮肌瘤的治療
-伴有貧血症（血紅蛋白含量>=8g/dl）時。
-為便于内窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時，療程限于3個月。
【規格】3.75mg
用法用量
給藥方法和途徑：
本品僅可肌肉注射，用藥盒内提供的溶劑複溶藥物粉末，複溶後立即注射。複溶後得到的懸浮液不得與其它藥品混合。
注意：請嚴格按照程序進行複溶，任何誤操作導緻損失的藥液量多于注射器中合理的殘留量的情況應記錄并報告。
1.用粉紅色針頭把安瓿内溶劑吸出；
2.把溶劑轉注到瓶内，輕輕搖動；
3.把全部液體吸出，不要翻轉此瓶；
4.換針頭後馬上注射，不要久等。
劑量：
前列腺癌：一次1支。每四周注射一次。
性早熟：按體重一次50u/kg，每四周注射一次。
子宮内膜異位症：應在月經周期的第1-5天開始治療。一次1支，每4周注射一次。
根據發病時嚴重程度以及治療過程中臨床指标的變化（包括功能和器質性指标）而定。原則上，一個療程應至少4個月，至多6個月。建議不要使用曲普瑞林或其他GnRH類似藥物進行第二個療程的治療。
女性不孕症：在月經周期第2天肌肉注射1支。當垂體脫敏後（血漿雌激素<50pg/ml），一般在注射本品後15天，開始聯合使用促進腺激素治療。
手術前子宮肌瘤的治療：治療應在月經周期的前5天開始。每4周注射一次，每次1支，療程3個月。
不良反應
男性：治療初期，随着血睾酮水平一過性升高，部分患者可見尿路症狀、骨轉移造成骨痛、椎骨轉移造成的脊髓壓迫等症狀加重，1-2周後這些症狀會消失。
治療過程中，最常報導的不良反應（潮熱、陽痿及性欲下降）與血漿睾酮降低有關，這是藥品藥理作用的結果，與其它GnRH類似物所觀察到的不良反應相似。
女性：治療初期，由于血漿雌二醇水平一過性增高，出現子宮内膜異位症症狀（盆腔痛、痛經）加重，1-2周後消失。第一次注射後一個月可能出現子宮出血。
該藥物用于治療女性不孕症時，聯合使用促進腺激素可造成卵巢過度刺激，有可能出現卵巢肥大、盆腔痛和/或腹痛。治療過程中，最常報導的不良反應如潮熱、陰道幹燥、性欲下降、性交困難與垂體-卵巢軸阻斷有關。罕有頭痛、關節痛和肌肉痛的報導。
男、女性：報導有過敏反應，如荨麻疹、皮疹、瘙癢。罕見有Quincke水腫（昆克水腫）發生。一些患者出現惡心、嘔吐、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發熱、視覺異常、注射處疼痛。
長期使用GnRH類似物可引起骨質流失，有緻骨質疏松的危險。
兒童：卵巢初始刺激可能導緻女孩出現少量陰道出血。如同成人，兒童也有出現過敏反應的報導，如荨麻疹、皮疹、瘙癢，罕有Quincke水腫（昆克水腫）發生。一些患兒出現腹痛、惡心、嘔吐、頭痛、潮熱、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發熱、視覺異常、注射處疼痛。
即使療效收到滿意效果時也可能出現以上不良反應。如患者發生以上不良反應或本說明書未列出的不良反應，請立即通知醫生。
【禁忌】對GnRH、GnRH類似物或藥品任何一種成份過敏者禁用。
注意事項
男性
前列腺癌
治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床症狀加重（尤其是骨痛）。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者（參見【不良反應】）。同理，對有脊髓壓迫症狀的患者也應給予密切的醫療監護。
治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。
注意事項：有必要定期檢查血睾酮水平，不應高于1ng/ml。
女性
女性：在醫生給患者開藥前，應确認患者沒有懷孕。在治療中應使用非激素的避孕方法全程避孕，直到治療後月經恢複為止。尤其在末次注射後一個半月内應注意采取避孕措施。
女性不孕症
警告：曲普瑞林與促性腺激素聯合用藥時，對于那些敏感的患者，會造成取卵數的顯著增加，尤其是對于多囊卵巢綜合症的患者。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物可能有不同的反應。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也可能不同。注意事項：誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行，包括空腹血漿雌激素檢查和超聲檢查（參見【不良反應】）。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。
子宮内膜異位症和手術前子宮肌瘤的治療
注意事項：每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。用藥1個月後出現子宮出血屬于異常；應核實血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。
停止治療後，卵巢功能恢複，最後一次注射後平均58天出現排卵，平均70天後出現第一次月經。在末次注射後的一個半月内應注意采取避孕措施。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠：動物研究未顯示本要有緻畸作用。因為導緻人類畸形的藥物早在對其進行兩個種屬的動物試藥時，就會發現具有緻畸作用，因此本品對人類無緻畸作用。
迄今為止的臨床研究中，曾有有限數量的婦女在使用GnRH類似物的同時意外妊娠，但均未發生任何畸胎或胎兒中毒現象。盡管如此，尚需進一步的研究來确切了解藥物對妊娠的影響。
哺乳期：因沒有關于該藥進入母乳和對母乳喂養嬰兒可能産生影響的資料，該藥不應在哺乳期使用。
副作用
1、婦女使用後的副作用：大部分女性在使用達菲林治療初期會産生盆腔痛、痛經加重、卵巢肥大、陰道幹燥、性欲下降、性交困難等不良反應，但一般在1-2周後消失。n2、兒童使用後的副作用：表現為少量陰道出血、腹痛、惡心、嘔吐、頭痛、注射處疼痛等，一般出現陰道出血的症狀可用短期的附加醫治來糾正。n3、男性使用後的副作用：男性的副作用比較少見，但還是可能會發生陽痿、性欲減退、尿路症狀、骨痛等，但一般1-2周後這些症狀會消失。
其他人群
【兒童用藥】本品僅用于性早熟的兒童（女孩8歲以前和男孩10歲以前）。
【老年用藥】沒有老年人使用本品的禁忌（參見【注意事項】和【禁忌】）。
【藥物相互作用】不能與升高泌乳素濃度的藥物同時使用，因為此類藥物能降低垂體中的GnRH受體水平。
【藥物過量】無藥物過量的報導。如果發生藥物過量，應給予對症治療。
藥理毒理
藥理
曲普瑞林（Triptorelin）是一合成的十肽，是天然GnRH（促性腺激素釋放激素）的類似物。
動物研究和人體研究表明，初始刺激後，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睾丸或卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性産生直接的性腺抑制作用。
前列腺癌
注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睾酮水平升高；繼續用藥2-3周，血LH和FSH水平降低，進而血睾酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使症狀有所改善。
性早熟
在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。
其他
子宮内膜異位症：曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮内膜組織處于休息狀态。
不孕症：曲普瑞林可抑制促性腺激素（FSH和LH）的分泌。這一治療确保抑制LH峰值，從而提高卵泡的質量，增加卵泡數量。
子宮肌瘤：研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月後出現閉經，這有助于糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。
毒理：動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對内分泌系統的藥理特性有關。
用藥後40-45天吸收完全。
【藥代動力學】肌肉注射緩釋劑型後，藥物首先經曆一個初始釋放階段，随後進入有規律的均勻釋放階段，持續釋放28天。藥物在注射後一個月内的生物利用度為53%。
【貯藏】請在25℃以下貯存。
