莫沙必利

莫沙必利

藥品
莫沙必利是一種藥品,本藥為選擇性5-羟色胺4(5-HT4)受體激動藥,能促進乙酰膽堿的釋放,刺激胃腸道而發揮促動力作用,從而改善功能性消化不良患者的胃腸道症狀,但不影響胃酸的分泌。1998年,企業研制出胃動力藥莫沙必利。趙志全要求加快速度。“我們提前完成臨床反饋,新藥在國内外同時上市,這時美國發布了對同類藥西沙必利的警示,我們的産品迅速占據了市場。”時任公司技術開發科項目負責人張衛國說。2002年,趙志全被确診癌症晚期。為了維護企業的穩定發展,趙志全和妻子龍廣霞決定保守秘密,具體的治療細節連女兒都不告訴,頭發掉光了,就定制一個假發套。平日裡出現在職工們面前的,依然是那個打不垮、累不倒的趙志全。餐廳門前的台階,趙志全平日裡一個箭步就蹿上去。可在生命最後幾個月,他隻能一步一歇地上。有職工經過,他就停下來,笑着點點頭,或是揮揮手。周圍沒人了,他再一步一步挪[1]。
    藥品名:莫沙必利 外文名:Mosapride 别名: 是否處方藥: 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型: 大腦神經:細胞 故莫沙必利:枸橼酸莫沙必利 批準日期:2005

藥物名稱

中文通用名稱:莫沙必利

英文通用名稱:Mosapride

其它名稱:美唯甯、貝絡納、加斯清、快力、瑞琪、新絡納、Gasmotin。莫沙必利是一種堿,當它和酸成鹽後更加穩定,而所用酸以枸橼酸居多(也有用鹽酸的),故莫沙必利也叫枸橼酸莫沙必利(MosaprideCitrate)。

質量标準

品名

批準文号

批準日期

類别

有效期

包裝規格

枸橼酸莫沙必利膠囊

國藥準字H20051719

上海信誼藥廠有限公司生産

2005

西藥

24個月

5mg

質量标準

項目

标準(滬源醫藥)

性狀

白色或類白色結晶性粉末;無臭。

溶解度

在乙醇中微溶,在水和三氯甲烷中幾乎不溶,在冰醋酸中易溶。

鑒别

A

HPLC

B

顯枸橼酸鹽的鑒别反應

C

IR

氟(%)

2.6~3.2

氯化物(%)

≤0.01

有關物質(%)

總雜質

≤1.0

水分(卡費休氏法,%)

5.0~6.5

熾灼殘渣(%)

≤0.1

重金屬(ppm)

≤20

含量(%)

≥98.5

殘留溶劑

符合規定

臨床應用

1.用于功能性消化不良伴有胃灼熱、嗳氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道症狀。

2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及胃部分切除患者的胃功能障礙。

藥理

口服後吸收迅速,在胃腸道及肝、腎局部組織中濃度較高,血漿中次之,腦内幾乎沒有分布。健康受試者服用本藥5mg,血藥濃度達峰時間(Tmax)為0.8小時,血藥濃度峰值(Cmax)為30.7ng/ml,半衰期為2小時,曲線下面積(AUC)為67(ng·h)/ml,表觀分布容積(Vd)為3.5L/kg,血漿蛋白結合率為99%,總清除率為80L/h。本藥在肝髒由細胞色素P4503A4代謝,代謝産物主要為脫4-氟苄基莫沙必利。主要以代謝産物形式經尿液和糞便排洩,原形藥在尿中僅占0.1%。

注意事項

1.禁忌症(1)對本藥過敏者。(2)胃腸道出血、穿孔者。(3)腸梗阻患者。

2.慎用(1)青少年。(2)肝、腎功能不全者。(3)有心力衰竭、傳導阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心髒病史者(國外資料)。(4)電解質紊亂者(尤其是低鉀血症)(國外資料)。

3.藥物對兒童的影響兒童用藥的安全性尚未确定(無使用經驗),建議兒童慎用本藥。

4.藥物對老人的影響老年人用藥時需注意觀察,出現不良反應時應立即給予适當的處理(如減量用藥)。

5.藥物對妊娠的影響孕婦用藥的安全性尚未确定,建議孕婦應避免使用本藥。

6.藥物對哺乳的影響哺乳婦女用藥的安全性尚未确定,建議哺乳期婦女應避免使用本藥。

7.藥物對檢驗值或診斷的影響用藥後可緻嗜酸粒細胞增多以及血清三酰甘油、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰轉移酶(γ-GT)等檢驗值升高。

8.用藥前後及用藥時應當檢查或監測治療過程中應常規作血生化檢查,有心血管病史者或聯用抗心律失常藥的患者應定期作心電圖檢查。

不良反應

1.服用本藥後,主要表現為腹瀉、腹痛、口幹、皮疹、倦怠、頭暈、不适、心悸、嘔吐等不良反應。

2.此外,尚可出現心電圖的異常改變。

3.動物生殖毒性研究表明,本藥無明顯緻畸作用,也無緻突變作用。

[國外不良反應參考]

1.心血管系統個案報道,一例68歲的男性患者使用本藥(一日15mg)2周後出現QT間期延長,并發生尖端扭轉型室性心動過速,但是否與本藥有關尚不明确。

2.中樞神經系統據報道,部分患者用藥期間曾出現頭痛。尚沒有錐體外系不良反應的報道。

3.代謝/内分泌系統部分患者用藥後出現血清膽固醇和三酰甘油值升高,但尚不清楚與本藥的關系。

4.消化系統一項非對照研究顯示,一日服用本藥1.5-15mg的慢性胃炎患者中,便秘和惡心的發生率可達10%,可見血清氨基轉移酶水平升高,口幹較少見;使用本藥(一次40mg,一日4次,連用2日)治療胃食管反流症,最常見的不良反應是惡心、嘔吐和腹痛。

5.血液偶見嗜酸粒細胞增多和淋巴細胞增多,但尚不清楚與本藥的關系。

藥物相互作用

·藥物-藥物相互作用

與抗膽堿藥(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用,可能會減弱本藥的作用。

給藥說明播報

1.服用本藥一段時間(通常為2周)後,如功能性消化道症狀無改善,應停藥。

2.與抗膽堿藥合用時,應有一定的間隔時間。

3.與可延長QT間期的藥物(如普魯卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛爾、三環類抗抑郁藥等)合用時應謹慎,以避免增加心律失常的危險。

4.本藥與可引起低鉀血症的藥物合用時應謹慎,以避免增加心律失常的危險。

用法與用量

成人

·常規劑量

·口服給藥一次5mg,一日3次,飯前服用。

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