枸橼酸莫沙必利片:消化道促動力劑-中文百科頻道

成份

本品主要成份為枸橼酸莫沙必利。

化學名稱：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-嗎啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸鹽二水合物。

化學結構式：

分子式：CHCIFNO·CHO·2HO

分子量：650.05

規格

5mg（按C21H25ClFN3O3·C6H8O7計算）

用法用量

口服，一次5mg（1片），一日3次，飯前服用。

不良反應

主要表現為腹瀉、腹痛、口幹、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及谷草轉氨酶（GOT）、谷丙轉氨酶（GPT）、堿性磷酸酶（AKP）、γ-谷氨酰轉肽酶（GGT）升高。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項：

服用一段時間(通常為2周)，消化道症狀沒有改變時，應停止服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

因其安全性未确定，應避免使用本品。

兒童用藥：

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

老年用藥：

老年人用藥需注意觀察，發現副作用應立即進行适當的處理，如減量用藥。

藥物相互作用：

0. 與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能減弱本品的作用。

藥物過量：

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理：

本品為選擇性5-羟色胺4(5-HT4)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體，促進乙酰膽堿的釋放，從而增強胃腸道運動，改善功能性消化不良病人的胃腸道症狀，不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力，因而沒有這些受體阻滞所引起的錐體外系的副作用。毒理試驗中，小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg，腹腔注射的LD50為587.77mg/kg。

藥代動力學：

本品主要從胃腸道吸收，分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之，腦内幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血藥峰濃度為30.7ng/ml，達峰時間為0.8小時，半衰期為2小時，血漿蛋白結合率為99.0%。本品在肝髒中由細胞色素P450中的CYP 3A4酶代謝，其主要代謝産物為脫-4-氟苄基莫沙必利，本品主要經尿液和糞便排洩。