維生素A酸

維生素A酸

維生素A的代謝中間産物
維A酸,分子式為C20H28O2,是體内維生素A的代謝中間産物,主要影響骨的生長和促進上皮細胞增生、分化、角質溶解等代謝作用。
  • 藥品名:
  • 外文名:
  • 别名:
  • 是否處方藥:
  • 主要适用症:
  • 主要用藥禁忌:
  • 劑型:
  • 運動員慎用:
  • 是否納入醫保:
  • 批準文号:
  • 藥品類型:
  • 中文名:維生素A酸
  • 英文名:ATRA
  • 别稱:視黃酸
  • 化學式:C20H28O2
  • 分子量:300.44
  • EINECS登錄号:206-129-0
  • 熔點:180-181 °C
  • 水溶性:不溶
  • 外觀:黃色結晶

屬性

不溶于水,溶于乙醚、DMSO (25 mg/ml);微溶于乙醇和氯仿。

熔點:180-181 °C。

産品用途

【用途一】用于治療尋常痤瘡,銀屑病,魚鱗病,扁平苔癬,毛發紅糠疹,鱗狀細胞癌及黑色素瘤等疾病

【用途二】維生素A酸(ATRA) 是一種維生素A酸受體(RAR)和Retinoid X 受體(RXR)的配體,結合上RAR 和

RXR作為轉導因子,調控正常細胞和腫瘤細胞的生長和分化。細胞色素P450 (CYPs) 催化ATRA的羟基化;

維生素A酸引導胚胎幹細胞(embryonic stem cells) 演變成神經元。

藥理毒理

藥理學:表皮角質形成細胞、黑色素細胞及真皮成纖維細胞都是維A酸作用重要的靶細胞。維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成,其作用是多位點的,對酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉着。n

維A酸對正常人黑色素細胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。當皮膚發生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創傷傷害時,維A酸可糾正或預防有害因素對真皮結締組織生化成分及形态結構引起的異常,刺激皮膚細胞外基質蛋白合成,在真皮上部加速形成新的結締組織帶,并可提高傷口部位的張力強度。

維A酸對正常皮膚膠原合成無影響。此外,維A酸對白細胞趨化有抑制活性,從而起到抗炎作用。維A酸對皮脂腺及其分泌無直接影響。n

毒理學:口服維A酸對實驗動物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強的緻畸作用。皮膚局部外用維A酸對處于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明确的胚胎毒性及緻畸性,并可引起母體系統毒性。但迄今回顧性資料未發現人皮膚局部用藥後引起畸胎。維A酸對皮膚有刺激性。

上述實驗動物的皮膚反應較人反應顯著為重,可随藥物濃度和給藥次數引起不同程度皮膚刺激性炎症,紅腫、糜爛,削弱角質層屏障,使藥物吸收增加,引起系統毒性。人皮膚外用雖有刺激性但并沒有上述嚴重反應。可能由于動物和人的皮膚結構差異及對維A酸刺激的敏感性不同所緻。所以有關動物維A酸局部給藥的安全性資料及對臨床用藥安全性的預測意義應慎重評估。

副作用

1 、能引起皮膚粘膜幹燥,脫屑、惡心嘔吐及食欲不振。n2 、可引起頭痛、頭暈及肌肉關節疼痛等症。n3 、有緻畸作用,孕婦忌服。n4 、可引起肝損害,肝腎功能不良者慎用。

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