藥物名稱
中文通用名稱：氨苄西林鈉舒巴坦鈉
英文通用名稱：AmpicillinSodiumandSulbactamSodium
其它名稱：安美丁、氨苄青黴素/舒巴克坦、氨苄西林-舒巴坦、氨苄西林-舒巴坦聯合制劑、次安林、凱蘭欣、強力安必仙、青黴礬氨苄、青黴烷砜/氨苄青黴素、青黴烷砜/氨苄西林、施坦甯、舒氨西林、舒氨新、舒巴坦鈉/氨苄西林、舒敵、舒嘉青、欣安林、Ampicillin/Sulbactam、AntibioticCP-49952、SBT/ABPC(1:2)、SBTPC、VD-1827
藥品信息
【别名】舒他西林、優力新、舒氨新、優立新、舒氨西林、氨苄西林-舒巴坦
【外文名】AmpicillinandSulbactam，Sultamicillin，Unasyn
【制劑及規格】注射劑：每瓶含lg(舒巴坦0.5g，氨苄西林0.5g)(鈉鹽)；0.75g；1.5g片劑：375mg
【組成成分】氨苄西林鈉:舒巴坦鈉(2:1)
【貯法】密閉，在涼暗幹燥處保存。
臨床應用
1.适用于治療敏感菌(包括産β-内酰胺酶菌株)所緻的呼吸道感染、肝膽系統感染、泌尿系統感染、皮膚軟組織感染。
2.适用于治療需氧菌與厭氧菌混合感染(特别是腹腔感染和盆腔感染)。
藥理
1.藥效學
·作用機制
氨苄西林鈉舒巴坦鈉是由屬于β-内酰胺酶抑制劑的舒巴坦和屬于β-内酰胺類抗生素的氨苄西林共同組成的混合物，重量(效價)比為1:2，臨床上供注射用藥。
本藥組份之一氨苄西林為半合成的廣譜青黴素，屬氨基青黴素類。其抗菌作用機制與青黴素G相同，系通過與細菌主要青黴素結合蛋白(PBPs)結合，幹擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特點是廣譜，不耐青黴素酶。
本藥另一組份舒巴坦為半合成的β-内酰胺酶抑制劑。它除對淋球菌和不動杆菌屬有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性，但它對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所産生的β-内酰胺酶有很強的不可逆的競争性抑制作用。當藥物進入細菌體後，舒巴坦與細菌體内的β-内酰胺酶(或胞外酶)産生不可逆的結合，可保護β-内酰胺類抗生素不受β-内酰胺酶水解，增強β-内酰胺類抗生素抗菌作用。
舒巴坦與氨苄西林聯合應用，不僅可保護β-内酰胺類抗生素(氨苄西林)免受酶的水解破壞，增強其抗菌作用，而且還擴大了抗菌譜，增強了抗菌活性，具有廣譜、耐酶的特點。
·抗菌譜：
對包括産酶菌株在内的葡萄球菌、鍊球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感杆菌、卡他莫拉菌、大腸杆菌、克雷伯菌屬、奇異變形杆菌、普通變形杆菌、淋球菌、梭杆菌屬、消化球菌屬、消化鍊球菌屬及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌屬均具抗菌活性。
對銅綠假單胞菌、枸橼酸杆菌、普羅威登菌、腸杆菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬無作用。
2.藥動學靜脈給予2g氨苄西林，1g舒巴坦後，血藥濃度峰值分别為109-150μg/mL和44-88μg/mL。肌注1g氨苄西林，0.5g舒巴坦後的血藥濃度峰值分别為8-37μg/mL和6-24μg/mL。兩者在組織、體液中分布良好。其中，在膽汁中藥物濃度較高，在腦脊液中藥物濃度較低。多數情況下藥物不能很好滲透進腦脊液，但在腦膜炎患者的腦脊液中能達到可檢出的程度。尚不清楚本藥是否能分泌入乳汁中。
舒巴坦與氨苄西林的血漿蛋白結合率分别為38%和28%；血清半衰期分别為0.75小時與1小時。兩藥主要以原形經腎随尿液排洩，給藥後8小時兩者約75%-85%以原形随尿液排出，另有部分經膽汁排洩(氨苄西林2.8%，舒巴坦1%)。兩藥均可經血液透析有效清除。
注意事項
1.交叉過敏本藥與青黴素類藥有交叉過敏。
2.禁忌症(1)對本藥任一組份過敏者。(2)對青黴素類藥過敏者。(3)單核細胞增多症患者。
3.慎用(1)孕婦及哺乳期婦女。(2)早産兒、新生兒。(3)有哮喘、濕疹、枯草熱、荨麻疹等過敏性疾病史者。(4)腎功能不全者。(5)對頭孢菌素類藥物過敏者。
4.藥物對妊娠的影響本藥可透過胎盤進入胎兒體内，雖然沒有單獨使用氨苄西林緻胎兒毒性的報道，但目前尚無任何關于舒巴坦對妊娠影響的資料，因此，妊娠婦女應慎用本藥。
5.藥物對哺乳的影響本藥能否分泌入乳汁中目前尚不清楚，孕婦應慎用本藥。
6.藥物對檢驗值或診斷的影響以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響。
7.用藥前後及用藥時應當檢查或監測長期用藥時應常規監測肝、腎功能及血常規。
不良反應
據報道，本藥不良反應發生率低于10%，其中因嚴重不良反應而需停止治療僅0.7%。
1.肌内注射或靜脈給藥時緻注射部位疼痛較為多見，約占3.6%。
2.皮疹發生率較其它青黴素類藥高，約占1%-6%。偶有發生剝脫性皮炎、過敏性休克的報道。
3.少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶一過性升高。
4.偶有腹瀉、惡心等胃腸道症狀。
[國外不良反應參考]
1.血液系統有報道少于1%的患者用藥後可出現鼻和粘膜出血、血液學實驗室檢查異常(血紅蛋白、血細胞比容、白細胞和血小闆減少)。
2.中樞神經系統有報道少于1%的患者用藥後可出現頭痛、抑郁等中樞神經系統症狀。雖然沒有使用本藥導緻癫痫發作的報道，但有研究表明氨苄西林和癫痫活躍有關系。
3.内分泌系統動物研究已證明使用舒巴坦會導緻肝細胞中的蛋白結合糖原減少。但在對糖尿病患者的對照研究中，沒有發現明顯的葡萄糖利用度改變。
4.消化系統最常見的胃腸道症狀是腹瀉，其它尚有惡心、嘔吐、胃腸脹氣等症狀。偶有發生假膜性腸炎、味覺障礙的報道。
5.泌尿/生殖系統有報道少于1%的患者用藥後可出現尿潴留、排尿困難、血尿素氮和血清肌酐增加。也偶有引起間質性腎炎的報道。
6.過敏反應包括面部水腫、紅斑、皮疹、胸痛和喉部緊張感。
7.二重感染有報道，長期用藥可出現菌群失調，發生二重感染。
8.其它胃腸道外給藥速度太快或濃度過大可出現血栓性靜脈炎或注射部位疼痛。
藥物相互作用
·藥物-藥物相互作用
1.卡那黴素可加強本藥對大腸杆菌、變形杆菌和腸杆菌屬的體外抗菌作用。
2.慶大黴素可加強本藥對B組鍊球菌的體外殺菌作用。
3.丙磺舒可使氨苄西林在腎中清除變緩，升高其血藥濃度。
4.與華法林同用可加強華法林的抗凝血作用。
5.與氯黴素聯用，在體外對流感杆菌的抗菌作用影響不一。氯黴素在高濃度(5-10μg/mL)時對本藥無拮抗現象，在低濃度(1-2μg/mL)時可使氨苄西林的殺菌作用減弱，但對氯黴素的抗菌作用無影響。且兩藥合用于治療細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率比兩藥單用時高。
6.林可黴素可抑制本藥在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。
7.别嘌醇可使本藥皮膚粘膜反應發生率增加，尤其多見于高尿酸血症患者。
8.與避孕藥同用，可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的藥效。
9.與傷寒活疫苗同用，可減弱傷寒活疫苗的免疫效應，可能的機制是本藥對傷寒沙門菌有抗菌活性。
給藥說明
1.用藥前應做青黴素皮試，皮試陽性者不能使用本藥。
2.肌内注射時可用0.5%利多卡因作溶劑以緩解注射部位疼痛。
3.本藥與下列藥物呈配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那黴素、慶大黴素、鍊黴素、克林黴素磷酸酯、鹽酸林可黴素、多粘菌素E甲磺酸鈉、多粘菌素B、琥珀氯黴素、紅黴素乙基琥珀酸鹽和乳糖酸鹽、四環素類注射劑、新生黴素、腎上腺素、間羟胺、多巴胺、阿托品、鹽酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營養注射劑、多糖(如右旋糖酐40)和氫化可的松琥珀酸鈉等。
4.藥物過量的處理：(1)對嚴重的過敏反應症狀需注射腎上腺素或靜脈内滴注腎上腺皮質激素，必要時可進行氣管插管，以維持呼吸通暢。(2)必要時可采用血液透析清除部份藥物。
5.本藥在弱酸性葡萄糖液中分解較快，宜用中性液體作溶劑；藥物溶解後應立即使用，溶液久置後緻敏物質可增多。
用法用量
常規
臨用前加适量滅菌注射用水或生理鹽水使其溶解。肌内注射，每日2～4g，分4次；靜脈注射，每天4～12g，分2～4次；新生兒與嬰幼兒用量為每天150mg/kg，6～8小時一次；口服，每次375mg，每日2～4次，飯前1小時或飯後2小時服用。
成人
常規劑量
肌内注射每次0.75-1.5g，每日2-4次。每日最大劑量不超過6g。
靜脈給藥每次1.5-3g，每日2-4次。每日最大劑量不超過12g(其中舒巴坦鈉每日劑量最高不超過4g)。
腎功能不全時劑量
腎功能不全者須根據血漿肌酐清除率調整劑量：(1)血漿肌酐清除率大于或等于30mL/min者，其半衰期為1小時，給藥間期應調整為每6-8小時1次。(2)血漿肌酐清除率為15-29mL/min者，其半衰期為5小時，給藥間期應調整為每12小時1次。(3)血漿肌酐清除率為5-14mL/min者，其半衰期為9小時，給藥間期應調整為每24小時1次。
兒童
常規劑量
靜脈給藥每日0.1-0.2g/kg，分次給藥。
國外用法用量參考
成人
常規劑量
肌内注射每6小時1次，每次1.5g(氨苄西林鈉1g，舒巴坦鈉0.5g)或3g(氨苄西林鈉2g，舒巴坦鈉1g)。
制劑規格
注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉(1)0.75g(氨苄西林鈉0.5g，舒巴坦鈉0.25g)。(2)1.5g(氨苄西林鈉1g，舒巴坦鈉0.5g)。(3)3g(氨苄西林鈉2g，舒巴坦鈉1g)。
貯法：密閉，在涼暗幹燥處保存。
使用說明
通用名
注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉
曾用名
英文名
AMPICILLINSODIUMANDSULBACTAMSODIUMFORLNJECTION
拼音名
ZHUSHEYONGANBIANXILINNASHUBATANNA
藥品類别
青黴素類
性狀
本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。
藥理毒理氨苄西林鈉為青黴素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成(内酰胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動杆菌有較強抗菌活性，對其他細菌的作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所産生的(内酰胺酶有很強的不可逆的競争性抑制作用。兩藥聯合後，不僅保護氨苄西林免受酶的水解破壞，而且還擴大其抗菌譜，對葡萄球菌産酶株、不動杆菌屬和脆弱拟杆菌等細菌也具良好的抗菌活性。本品對包括産酶菌株在内的葡萄球菌、鍊球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形杆菌、普通變形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌屬、消化球菌屬、消化鍊球菌屬及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌屬均具抗菌活性。
藥代動力學
靜脈注射氨苄西林2g和舒巴坦1g後血藥峰濃度（Cmax）分别為109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g後血藥峰濃度（Cmax）分别為8～37mg/L和6～24mg/L。兩藥的血消除半衰期(t1/2()均為1小時左右。給藥後8小時兩者約75%～85%以原形經尿排出。氨苄西林蛋白結合率為28%，舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎症的腦脊髓膜。
适應症
本品适用于産(内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形杆菌、脆弱拟杆菌、不動杆菌屬、腸球菌屬等所緻的呼吸道、肝膽系統、泌尿系統、皮膚軟組織感染，對需氧菌與厭氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤為适用。對于氨苄西林敏感菌所緻的上述感染也同樣有效。本品不宜用于銅綠假單胞菌、枸橼酸杆菌、普羅威登菌、腸杆菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬所緻的感染。
用法用量
深部肌内注射、靜脈注射或靜脈滴注。将每次藥量溶于50～100ml的适當稀釋液中于15～30分鐘内靜脈滴注。成人一次1.5～3g（包括氨苄西林和舒巴坦），每6小時1次。肌内注射一日劑量不超過6g，靜脈用藥一日劑量不超過12g（舒巴坦一日劑量最高不超過4g）。兒童按體重一日100～200mg/kg，分次給藥。
不良反應
據美國和歐洲11764例資料，發生不良反應者不到10%，其中僅0.7%因嚴重不良反應而停止治療。注射部位疼痛約3.6%，腹瀉、惡心等反應偶有發生，皮疹發生率1%～6%。偶見血清氨基轉移酶一過性增高。極個别病例發生剝脫性皮炎、過敏性休克。
禁忌症
1．對青黴素類抗生素過敏者禁用。2．傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人應用本品易發生皮疹，故不宜應用。
注意事項1．用藥前須做青黴素皮膚試驗，陽性者禁用。
2．交叉過敏反應：對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。
3．下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、荨麻疹等過敏性疾病史者。
4．腎功能減退者，根據血漿肌酐清除率調整用藥：血漿肌酐清除率(ml/min)半衰期(小時)給藥間期(小時)≥3016～815～295125～14924
5．氨苄西林溶液濃度愈高，穩定性愈差，其穩定性亦随溫度升高而降低，且溶液放置後緻敏物質可增加，故本品配成溶液後須及時使用，不宜久置。
6．對診斷的幹擾：(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症；(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
7．應用大劑量時應定期檢測血清鈉。孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過胎盤進入胎兒體内，母乳中亦含有本品。哺乳期婦女應用本品雖尚無發生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女應用仍須權衡利弊，因其應用後可使嬰兒緻敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。
兒童用藥
老年患者用藥
老年患者腎功能減退，須調整劑量。
藥物相互作用
1．與氯黴素合用時，在體外對流感嗜血杆菌的抗菌作用影響不一，氯黴素在高濃度（5～10mg/L）時對本品無拮抗作用，在低濃度（1～2mg/L）時可使氨苄西林的殺菌作用減弱。氨苄西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用可為林可黴素所抑制。對大腸埃希菌、變形杆菌和腸杆菌屬的體外抗菌作用可為卡那黴素所加強。慶大黴素可加速氨苄西林對B組鍊球菌的體外殺菌作用。2．本品與下列藥品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那黴素、硫酸慶大黴素、鍊黴素、克林黴素磷酸酯、鹽酸林可黴素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、琥珀氯黴素、琥乙紅黴素和乳糖酸紅黴素鹽、四環素類注射劑、新生黴素、腎上腺素、間羟胺、多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營養注射劑、多糖（如右旋糖酐40）和氫化可的松琥珀酸鈉，這些藥物可使氨苄西林的活性降低。3．本品與重金屬，特别是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因後者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羟基化合物滅活。4．本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解較快，宜用中性液體作溶劑。5．本品可加強華法林的作用。6．别嘌醇與本品合用時，皮疹發生率顯着增高，尤其多見于高尿酸血症，故應避免與别嘌醇合用。7．氯黴素與本品合用于細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時為高。8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎髒排洩，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排洩時間延長，毒性也可能增加。9．本品與雙硫侖（乙醛脫氫酶抑制藥）也不宜合用。10．本品能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。
藥物過量
過量的處理以對症治療和支持治療為主，血液透析可加速藥物排洩。
其他
貯藏遮光，在涼暗幹燥處保存。
包裝
有效期
主要成分
通用名氨苄西林鈉
化學名(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-((R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽
拼音名ANBIANXILINGNA
英文名AMPICILLINSODIUM
CASNo.
結構式
分子式C16H18N3NaO4S
分子量371.39
規格(氨苄西林)0.5g1.0g
通用名舒巴坦鈉
化學名(2S,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸鈉-4，4二氧化物
拼音名SHUBATANNA
英文名SULBACTAMSODIUM
CASNo.69388-84-7
結構式
分子式C8H10NNaO5S
分子量255.23
規格(舒巴坦)0.25g0.50g
延伸閱讀
哌拉西林鈉
【别名】氧哌嗪青黴素、哌拉西林、哌氨苄青黴素、哔哌西林
【外文名】Piperacillin,Orocin,Piperacil,Pipri,T-1220,Penticillin
【藥理作用及用途】本品為酰脲類廣譜抗綠膿杆菌抗生素。對革蘭陽性球菌和陰性球菌的作用與氨苄西林相似。對氨苄西林敏感的陰性杆菌對本品亦敏感。本品優于氨苄西林的特點為對綠膿杆菌有較強作用，對肺炎克雷白杆菌的作用也優于其他青黴素類抗生素。本品對β-内酰胺酶不穩定。抗菌作用機制同青黴素。
【用法及用量】1.臨用前加适量滅菌注射用水使其溶解，加入輸液内，靜脈滴注給藥，一日4～12g，分次給藥。小兒:每日100～200mg/kg(體重)，分...
注射用氨苄西林鈉
藥品名稱注射用氨苄西林鈉拼音名ZhusheyongAnbianXilinna英文名AMPICILLINSODIUMFORINJECTION來源(分子式)與标準本品為氨苄西林鈉的無菌粉末，按無水物計算，含(C16H19N3O4S)不得少于87.0％；按平均裝量計算，含氨苄西林(C16H19N3O4S)應為标示量的95.0～105.0％。性狀本品為白色或類白色的粉末或結晶。檢查溶液的澄清度與顔色取本品5瓶，分别加水5ml（按标示量0.5g計算）溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1号濁度标準液（附錄ⅨB）比較，均不得更濃；如顯色，與黃綠色5号标準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，均不得更深。水分取本品...
