适應症
多用于重症肌無力及腹部手術後的腸麻痹。
解釋
藥品類别 抗重症肌無力藥
性狀 本品為無色的澄明液體。
藥理毒理
本品通過抑制膽堿酯酶活性而發揮完全拟膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運動終闆上煙堿樣受體(N2受體)。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌,并促進小、大腸,尤其是結腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進腸内容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強,但對中樞作用較弱。
藥代動力學
本品注射後消除迅速,肌注給藥後平均半衰期0.89~1.2小時。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短,但其治療作用持續時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽
堿酯酶水解,亦可在肝髒中代謝。用藥量的80%可在24小時内經尿排出。其中原形藥物占給藥量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代謝物排出體外。本品血清蛋白結合率為15%~25%,但進入中樞神經系統的藥量很少。
适應症:抗膽堿酯酶藥。用于手術結束時拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用,用于重症肌無力,手術後功能性腸脹氣及尿潴留等。
用法用量
常用量,皮下或肌内注射一次0.25~1mg,一日1~3次;極量,皮下或肌内注射一次1mg,一日5mg。
不良反應
本品可緻藥疹,大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等,嚴重時可出現共濟失調、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心髒停搏。
禁忌症
(1)對過敏體質者禁用。
(2)癫痫、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。
(3)心律失常、窦性心動過緩、血壓下降 、迷走神經張力升高禁用。
注意事項
(1)過量,常規給予阿托品對抗之。
(2)甲狀腺功能亢進症和帕金森症等慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明确。
藥物相互作用
(1)本品不宜與去極化型肌松藥合用。
(2)某些能幹擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁,能使本品作用減弱,不宜合用。
不良反應
與膽堿能神經過度興奮症狀相似,包括進行性流涎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。過量時可導緻膽堿能危象,表現為大量出汗、尿便失禁、瞳孔縮小、睫狀肌痙攣、前額疼痛和心律失常。還可出現胸悶和喘鳴。中毒死亡原因是呼吸衰竭或心髒停搏。禁用于機械性腸或泌尿道梗阻病人。
獸藥應用
應用:臨床上适用于重症肌無力;箭毒中毒;術後腹氣脹或尿潴留;牛、羊前胃遲緩或馬腸道遲緩;子宮收縮無力和胎衣不下等;用1%溶液用作縮瞳藥。
機械性腸梗阻、胃腸完全阻塞或麻痹、痙攣疝及孕畜等禁止使用。用藥過量中毒時,可用阿托品解救。
用法用量:肌肉、皮下注射:一次量,馬4~10mg;牛4~20mg;羊、豬2~5mg;犬0.25~1mg。