抗焦慮藥

抗焦慮藥

藥物名稱
抗焦慮藥是一種主要用于緩解焦慮和緊張的藥物。以苯二氮類為主,包括利眠甯、安定及其衍生物。這類藥物治療效果好,安全度大,副作用小,兼具抗焦慮、松弛肌緊張、抗癫痫及鎮靜安眠等作用,臨床應用最為廣泛。抗焦慮藥主要選擇性地抑制邊緣系統的海馬、杏仁核,産生抗焦慮作用,同時亦能抑制腦幹網狀結構,使大腦皮質的興奮性下降,産生鎮靜催眠作用,它尚能抑制脊髓運動神經元産生中樞性骨骼肌松弛等作用。抗焦慮藥具有減輕憂慮、穩定情緒和改善睡眠的作用,可以松弛肌肉的緊張狀況,是目前應用較廣泛的一類藥物。
    藥品名:抗焦慮藥 外文名: 别名: 是否處方藥: 主要适用症:用于緩解焦慮和緊張 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型:

概述

英文

antianxiety drugs

簡介

用于緩解各種原因引起的焦慮和緊張,如精神科的各種類型的神經症、抑郁症以及腦外傷、腦動脈硬化和其他器質性精神病;内科的高血壓和甲狀腺功能亢進;婦女的經前期和絕經期;抗精神病藥物引起的焦慮反應;應激狀态,如外科手術前後、特殊或意外事件後。藥物口服後很快吸收,主要在肝内代謝,由尿排出。

這組藥物的藥理作用及療效雖然相似,但使用方法并不完全相同。如安定作用時間長,一般每天用藥1~2次即可收效,多數病人每晚睡前用藥1次,既可改善夜間睡眠,又能控制白天的焦慮症狀;又如去甲羟基安定、阿普唑侖等作用時間短,每日需給藥3~4次;氟安定及硝基安定等因具有較好的安眠作用,作為安眠藥使用,每晚睡前服1次。

本組藥物長期用藥可産生依賴性,一般不宜超過6周。停藥時要逐漸減量,以免産生戒斷反應,如失眠、頭痛、煩躁、興奮、惡心、嘔吐、肌肉疼痛或抽動,嚴重者可有癫痫發作或呈急性興奮狀态。該組藥相對安全,甚至大量藥物也很少産生嚴重中毒或死亡。副作用輕微,主要有困倦、頭昏、眩暈,劑量過高可引起震顫、共濟失調,患者出汗、暈眩、呼吸急促、心跳過快、身體發冷發熱、手腳冰涼或發熱、胃部難受、大小便過頻、喉頭有阻塞感。有時可影響反應時間和協調動作,影響駕駛汽車。

藥物分類

用于抗焦慮的藥物主要分四大類:

(1)苯二氮卓類。此類藥物有安定、氯氮、去甲羟基安定、硝基安定、氟安定等。這類藥物都具有抗焦慮作用、鎮靜作用和大劑量時的催眠作用,亦是一種有效的肌肉松弛劑和抗癫痫藥物。其藥物主要作用于大腦的網狀結構和邊緣系統,因而,産生鎮靜催眠作用。

(2)氨甲酸酯類。如甲丙氨酯、卡立普多等。本類藥物具有鎮靜和抗焦慮作用,可用于失眠症,本藥主要用于神經官能症的緊張焦慮狀态。

(3)二苯甲烷類。如定泰樂,本類藥物具有鎮靜、弱安定及肌肉松弛作用,并有抗組織胺作用,因而可用于治療失眠。一般主要用于輕度的焦慮、緊張情緒激動狀态和絕經期的焦慮不安等精神、神經症狀。

(4)其他類,如芬那露、谷維素。谷維素主要是調整植物神經功能,減少内分泌平衡障礙,改善精神、神經失調症,不僅能改善焦慮狀态,對焦慮形成的失眠也有較好的作用。

除上述四大類外,還有β-腎上腺素能受體阻斷劑、酚噻嗪類、三環抗抑郁劑、巴比妥類和其他鎮靜藥等,有時臨床也配合運用。

什麼是焦慮症

焦慮症(anxiety neurosis)是指在沒有腦器質性疾病或其他神經系統疾病的情況下,以焦慮情緒為主要表現的一種精神障礙。

與正常焦慮情緒反應不同:

第一,它是無緣無故的、沒有明确對象和内容的焦急、緊張和恐懼;

第二,它是指向未來,似乎某些威脅即将來臨,但是病人自己說不出究竟存在何種威脅或危險;

第三,它持續時間很長,如不進行積極有效的治療,幾周、幾月甚至數年遷延難愈。最後焦慮症除了呈現持續性或發作性驚恐狀态外,同時伴多種軀體症狀。

簡而言之,病理性焦慮是一種無根據的驚慌和緊張,心理上體驗為泛化的、無固定目标的擔心驚恐,生理上伴有警覺增高的軀體症狀。

不光隻有單純的焦慮症才有這些症狀,一些精神病症也可能産生焦慮症狀,如精神分裂症、強迫症等精神疾患。這類疾病的焦慮症狀隻是其症狀之一,這類焦慮症狀在臨床上的症狀和精神病學上與單純的焦慮症沒有本質的區别,在治療上也許比單純的焦慮症要複雜,因為在治療其焦慮症狀的同時,還要治療此類患者的其他症狀,所以,在此需要與單純的焦慮症有所區分。

焦慮症即通常所稱的焦慮狀态,全稱為焦慮性神經官能症。

焦慮症是一種具有持久性焦慮、恐懼、緊張情緒和植物神經活動障礙的腦機能失調,常伴有運動性不安和軀體不适感。發病于青壯年期,男女兩性發病率無明顯差異。

适應症

最常用于有焦慮症狀和各類神經症,以及軀體疾病或各種器質性原因所緻的繼發性焦慮狀态。在手術前後、内窺鏡檢查前和某些特殊境遇時用藥,有穩定情緒、解除緊張的作用。

治療的适應症頗廣,最常用于各種有焦慮症狀的神經症,如焦慮症、驚恐發作、恐怖症、強迫症、疑病症和神經衰弱。因軀體疾病或各種器質性原因所緻的繼發性焦慮,如高血壓病甲狀腺功能亢進、經前緊張症患者常伴焦慮症狀,均可用本類藥物作對症治療。應激狀态時的過度焦慮,如外科手術前後或特殊或意外事件後,亦可臨時短期服用。此外,在臨床上還常被用作安眠藥物,主要适應于入睡困難者。

臨床上主要根據病情選擇藥物,持久的慢性焦慮狀态選用長時間作用者,如安定或利眠甯等;對間斷發作的焦慮狀态或臨時應用者,則選短時期作用藥物,如去甲羟基安定等。

療程要根據病情靈活掌握,僅需短期治療者,用藥1~2周便足;較為慢性的焦慮狀态,亦不宜超過6周。停藥時,宜取逐漸減量法,不宜驟停,以防戒斷反應的發生。多取口服法,可将日劑量分次給服,也可臨睡前一次服用。注射給藥僅适用于嚴重的急性焦慮狀态。

但本類藥物濫用(給不必應用本類藥物者使用)或劑量過高、療程過長,都會引起藥物依賴。這一情況已經引起關注,多數國家已将抗焦慮藥列為管理藥物,必須憑處方給藥,不得自行購服。

不良反應

在治療劑量時副作用輕微,主要有思睡、軟弱、頭昏和眩暈等,偶見藥疹。劑量過高時可引起過度鎮靜,震顫和共濟失調等副作用;有時可影響精細的運動和協調功能,但服藥者對此卻不能覺察,因而會導緻車禍或意外事故。長期用藥,可産生藥物依賴性;病人對藥物的耐受性增高,以緻用藥劑量增高;突然停藥則産生戒斷反應,如失眠、頭痛、煩躁、興奮、惡心、嘔吐、肌肉疼痛或抽動等,嚴重者可有癫痫發作或呈急性興奮狀态。過量服用可緻中毒,表現為意識不清、嗜睡、昏睡、昏迷或谵妄,伴有肌肉松弛、心動過緩、血壓降低等症狀。

合理使用

焦慮是神經衰弱病人的常見症狀之一。病人憂慮、緊張、恐懼,常伴有頭痛、心悸、易激惹和失眠等軀體症狀。抗焦慮藥具有減輕憂慮、穩定情緒和改善睡眠的作用,可以松弛肌肉的緊張狀況,是目前應用較廣泛的一類藥物。

目前認為控制情緒活動的主要部位是大腦邊緣系統(如下丘腦、海馬、杏仁核等),這些部位在神經衰弱的發病中有着重要的作用。抗焦慮藥主要選擇性地抑制邊緣系統的海馬、杏仁核,産生抗焦慮作用,同時亦能抑制腦幹網狀結構,使大腦皮質的興奮性下降,産生鎮靜催眠作用,它尚能抑制脊髓運動神經元産生中樞性骨骼肌松弛等作用。

目前一般都首先選苯二氮草類,這一類藥物品種甚多,各具特點。一般可根據它們的鎮靜催眠作用,抗焦慮作用和肌肉松弛作用的強弱選用。其鎮靜催眠作用強弱順序如下:硝基安定>安定>利眠甯>安甯>去氧安定。抗焦慮作用則為安定≥去氧安定≥利眠甯>安甯>硝基安定。松弛肌肉作用大小為:安定>羟基安定。

焦慮

焦慮是多種精神病的常見症狀,焦慮症則是一種以急性焦慮反複發作為特征的神經官能症,并伴有植物神經功能紊亂。發作時,患者多自覺恐懼、緊張、憂慮、心悸、出冷汗、震顫及睡眠障礙等。無論是焦慮症或焦慮狀态,臨床多用抗焦慮藥治療。常用的為苯二氮類(詳見第十四章)。

用藥指導

抗焦慮藥又稱弱安定劑,是一組主要用以消除緊張和焦慮症狀的藥物。特别是苯二氮類(benzodiazepines)在治療課題量時具有鎮靜、抗焦慮、抗癫痫和松弛肌肉作用,劑量較高時有催眠作用。其藥理主要是通過增加γ—氨基丁酸(GABA)和甘氨酸兩種抑制性神經遞質的活性而産生的,抗焦慮作用與抑制腦幹網狀結構及邊緣系統的5—HT能活性有關。各類抗焦慮藥的藥理作用見表6

(一)、适應症與禁忌症:最常用于有焦慮症狀和各類神經症,以及軀體疾病或各種器質性原因所緻的繼發性焦慮狀态。在手術前後、内窺鏡檢查前和某些特殊境遇時用藥,有穩定情緒、解除緊張的作用。

本類藥物相對較安全,除對藥物過敏和有依賴性者外,無特殊禁忌症。有嚴重心血管、肝、腎疾病及嗜酒者慎用。

(二)、用藥方法:常用抗焦慮的劑量見表7。可分次口服或睡前一次頓服。不宜長期服藥,以免産生藥物依賴性,一般不超過2周,慢性焦慮症患者也不宜超過6周。如病情需要時,可采用藥理作用相近的抗焦慮交替使用。

一般首選苯二氮類藥物。對間斷發作的焦慮(手術前焦慮)選用短效藥物,如佳靜安定、氯羟安定等。對持續的焦慮狀态則應選用長效藥物,如安定、硝基安定、氟基安定等。亦可根據臨床症狀和藥理作用選藥:抗焦慮作用以佳靜安定、氯羟安定和舒樂安定為佳;鎮靜催眠作用以氟基安定、硝基安定、舒樂安定和安定為佳;肌肉松弛作用以安定、氯羟安定、去甲羟基安定為佳。

二苯甲烷類兼有抗組織胺作用,适用于伴有皮膚疾病或搔癢症狀的患者,如安他樂。四環類的太息定有較強的鎮靜與抗焦慮作用,也可産生抗膽堿能副作用,丙二醇類幾無特殊優點。

(三)副作用:在治療劑量時的副反應輕微,表現有思睡、軟弱、頭昏和眩暈等,偶見皮疹。劑量過高時可發生震顫、共濟失調和視力模糊等。長期服用可緻需藥性增加,突然停藥可産生戒斷反應。如失眠、頭痛、煩躁、緊張、惡心、嘔吐、肌肉疼痛或抽動,重者可伴癫痫發作或呈激越狀态。

制劑及用法

鹽酸氯丙嗪(chlorpromazine hydrochloride)一般口服量12.5~50mg/次,2次/日。肌内注射,25~50mg/次。治療精神病宜從小劑量開始,輕症300mg/日,重症600~800mg/日,好轉後逐漸減用維持量(50~100mg/日)。拒服藥者用50~100mg/次,加于25%葡萄糖溶液20ml内,緩慢靜脈注射。

奮乃靜(perphenazine)一般2~4mg/次,3次/日。5~10mg/次,肌内注射。治療精神病:輕症20~30mg/日,重症40~60mg/日,分2次肌内注射。

鹽酸三氟拉嗪(trifluperazine hydrochloride)10~30mg/次,分3次服。

鹽酸氟奮乃靜(fluphenazine hydrochloride)2~20mg/日。

氟奮乃靜癸酸酯(fluphenazine decanoate)每2周25mg,肌内注射。

氟普噻噸(chlorprothixene)輕症150mg/日,重症300~600mg/日,口服。

氟哌啶醇(haloperidol)口服2~10mg/次,3次/日,肌内注射,5mg/次。

氟哌利多(droperidol)治療精神分裂症:10~30mg/日,分1~2次,肌内注射。神經安定鎮痛:每次5mg,加入芬太尼0.1mg,在2~3分鐘内緩慢靜脈注入,5~6分鐘内如未達一級淺麻狀态,可追加半量至一倍量。麻醉前給藥:手術前半小時肌内注射2.5~5mg。

鹽酸米帕明(imipramine hydrochloride)25~75mg/次,3次/日。年老體弱者每日自12.5mg開始,逐漸增量。

阿米替林(amitriptyline)75~150mg/日,分3次口服。

碳酸锂(lithium carbonate)由小劑量開始,0.5g/日,遞增至0.9~1.8g/日,分3~4次口服。

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