商品名稱
芙必叮,地恒賽,信敏汀
藥品性狀
本品為薄膜衣片,除去薄膜衣後呈白色或類白色片。
藥品标簽
化學 化學藥品 藥品
主治疾病
過敏性鼻炎、鼻塞、噴嚏、流涕、鼻癢、眼部癢、灼感、慢性特發性荨麻疹、瘙癢性皮膚病、過敏性皮膚病。
藥理毒理學
地氯雷他定為口服的長效三環類抗組胺藥,起效快,作用強,為氯雷他定主要的活性代謝産物。具有選擇性的挂号抗外周H1受體作用,其外周H1受體的親和力較氯雷他定強,抑制各種過敏性緻炎的化學介質釋放。本品與豚鼠組織上H1受體的結合活性也比氯雷他定強3.6倍。拮抗人支氣管平滑肌細胞H1受體也較氯雷他定強。抑制組胺誘導的小鼠足浮腫較氯雷他定強10倍。本品具有拮抗M1和M3受體的作用,但不拮抗M2受體,這表明本品具有選擇性搞膽堿活動。本品無緻突變、無緻畸形作用。
藥代動力學
文獻報導,地氯雷他定口服吸收好,約3小時後達到最高血藥濃度,其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次服藥間隔一緻,地氯雷他定的血藥濃度及AUC在5mg-20mg範圍内與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中中等程度結合(83%-87%)。每日1次服5mg-20mg連服14天,無證據表明存在有臨床相關意義的藥物蓄積。在一項服用7.5mg地氯雷他定的單劑量研究中,食物(高脂肪、高熱量早餐)對地氯雷他定的代謝沒有影響。
不良反應
本品主要不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口幹、乏力、偶見嗜睡,健忘及晨起面部肢端水腫。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期服用本品的安全性尚未建立;與抗膽堿藥、中樞抑制藥合用時可增加本品的不良反應。