制藥技術

第一章緒論

第一節制藥技術含義及範圍

第二節藥技術的内容

第三節制藥工業的特點及地位

第四節制藥工業的現狀和發展

一、國外制藥工業發展的特征和趨向

二、我國制藥工業發展和前景

思考題

第二章工藝路線的選擇

第一節工藝路線的設計

一、追溯求源法

二、分子對稱法

三、類型反應法

四、模拟類推法

五、文獻歸納法

六、光學異構的拆分

第二節工藝路線的選擇

一、化學反應類型的選擇

二、原輔料的供應及來源

三、合成步驟及收率計算

四、安全生産和環境保護

五、設備

第三節工藝路線改造

一、更換原料使工藝更趨完善

二、修改合成路線，縮短反應步驟

三、采用新技術

思考題

第三章化學制藥基本技術

第一節合成藥工藝研究

一、濃度對反應的影響

二、溫度對反應的影響

三、催化劑對反應的影響

四、溶劑效應

五、反應器的攪拌

第二節中試放大

一、開發基本方法

二、小試應完成的内容

三、中試放大的研究任務

第三節生産工藝規程和崗位操作法

一、原料藥生産工藝規程

二、原料藥崗位操作法

思考題

第四章鹽酸氯丙嗪的生産工藝

第一節合成路線的選擇

一、先引入側鍊再環合成主環的合成路線

二、先合成主環再引入側鍊的路線

三、分别合成主環2-氯吩噻嗪和側鍊的路線

四、路線選擇

第二節2-氯吩噻嗪的生産工藝原理及過程

一、3-氯2′-羧基二苯胺的制備

二、3-氯二苯胺的制備

三、2-氯吩噻嗪的制備

第三節N,N-二甲氨基3-氯丙烷的生産工藝及過程

一、N,N-二甲氨基丙醇的制備

二、N,N-二甲氨基3-氯丙烷的制備

第四節鹽酸氯丙嗪的生産工藝及過程

一、氯丙嗪的制備

二、鹽酸氯丙嗪的制

思考題

第五章對乙酰氨基酚的生産工藝

第一節合成路線和路線選擇

一、合成路線

二、路線選擇

第二節對氨基苯酚的生産工藝原理及過程

一、以對亞硝基苯酚為原料的路線

二、以硝基苯為原料的合成路線催化加氫法

三、以對硝基苯酚鈉為原料的合成路線

第三節撲熱息痛的生産工藝原理及過程

思考題

第六章鹽酸洛美沙星的生産工藝

第一節合成路線及其選擇

一、先合成喹諾酮酯(或酸)再引入乙基和2-甲基哌嗪的合成路線

二、先引入乙基，其次環合成喹諾酮酯，再引入2-甲基哌嗪的合成路線

三、路線選擇

第二節鹽酸洛美沙星生産工藝原理及其過程

一、2,3,4三氟苯胺的制備

二、原甲酸三乙酯的制備

三、乙氧亞甲基丙二酸二乙酯的制

四、2,3,4三氟苯胺亞甲基丙二酸二乙酯的制備

五、6,7,8三氟-1,-4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸乙酯的制備

六、1-乙基-6,7,8三氟-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸乙酯的制備

七、1-乙基-6,7,8三氟-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸硼酸雙乙酯的制備

八、洛美沙星粗品的制備

九、鹽酸洛美沙星的制備

思考題

第七章生化藥物制備基本技術

第一節原料選擇和預處理

第二節原料的粉碎

一、機械法

二、物理法

三、生化及化學法

第三節提取

一、提取及其意義

二、提取條件的選擇

三、影響提取的因素

四、幾種新的萃取技術

第四節分離純化

一、沉澱法

二、有機溶劑沉澱法

三、等電點沉澱法

四、膜分離法

五、離子交換色譜法

六、凝膠色譜法

第五節濃縮

一、薄膜蒸發濃縮

二、減壓蒸發濃縮

三、吸收濃縮

第六節結晶與重結晶

一、結晶的基本原理

二、結晶過程的步驟

三、重結晶

第七節幹燥

一、常壓幹燥

二、減壓幹燥

三、噴霧幹燥

四、冷凍幹燥

五、氣流幹燥

六、改進的幹燥設備

第八節滅菌

一、幹熱空氣滅菌

二、濕熱滅菌

三、紫外線滅菌

四、過濾滅菌

五、化學滅菌

思考題

第八章典型生化藥物制造工藝

第一節氨基酸藥物

一、氨基酸藥物的作用與用途

二、氨基酸藥物的制造方法

三、典型氨基酸藥物的制造技術

第二節多肽及蛋白質類藥物

一、多肽及蛋白質類藥物的作用與用途

二、多肽及蛋白質類藥物的制造方法

三、典型藥物的制造技術

第三節核酸類藥物

一、核酸的性質

二、核酸的作用與用途

三、核酸分析樣品的預處理

四、RNA及核苷酸的制備

五、核酸典型藥物的制造技術

第四節糖類藥物

一、糖類藥物的作用與用

二、糖類藥物的制造方法

三、糖類典型藥物的制造技術

第五節脂質類藥物

一、脂質類藥物的作用與用途

二、脂質類藥物一般制備方法

三、脂類典型藥物的制造工藝

第六節酶類藥物

一、酶在制藥工業上的應用

二、酶的一般制法和注意事項

三、酶類典型藥物制造工藝

思考題

第九章維生素C生産技術

第一節合成路線及其選擇

一、以半乳糖醛酸為原料

二、以L-蘇力糖酸為原料

三、以D-葡萄糖為原料

第二節用山梨醇兩步發酵法生産維生素C的技術

一、D-山梨醇的制備

二、2-酮基-L-古龍酸的制備(兩步發酵法)

三、維生素C粗品的制備

四、維生素C的精制

第三節三廢治理及綜合利用

思考題

第十章抗生素生産技術

第一節抗生素的生物合成

一、菌種選育

二、抗生素生物合成的一般過程

三、種子制備和菌種保藏

第二節影響發酵過程的因素

一、培養基及其成分

二、滅菌

三、氧的供需及其對發酵的影響

四、發酵過程中溫度和pH值的影響及控制

第三節抗生素的化學提取

一、各種提取方法

二、各種精制方法

三、發酵液的過濾和預處理

第四節抗生素工業的綜合利用與環境保護

一、抗生素工業三廢的性質

二、抗生素工業廢渣和廢水的利用

三、抗生素工業廢水的處理技術

思考題

第十一章典型抗生素的生産技術

第一節β-内酰胺類抗生素

一、青黴素的基本性質

二、青黴素生産菌種及發酵

第二節四環類抗生素

一、四環類抗生素的理化性質

二、四環類抗生素的發酵工藝

三、四環類抗生素的提取和精制

第三節紅黴素的生産技術

第四節半合成抗生素

一、半合成青黴素

二、6-氨基青黴烷酸（6-APA）

三、幾類重要的半合成青黴素

四、半合成青黴素的制法

第五節半合成頭孢菌素

一、頭孢菌素的化學結構與改造部位

二、半合成頭孢菌素的制法