克林黴素

克林黴素

抗生素類藥
克林黴素屬林可黴素類抗菌藥物,為林可黴素的衍生物,抗菌活性較林可黴素強4~8倍。本藥通過作用于敏感菌核糖體的50s亞基,阻止肽鍊的延長,抑制細菌細胞的蛋白質合成而起抗菌作用。臨床用于敏感菌株所緻的下述感染:中耳炎、鼻窦炎、化膿性扁桃體炎、肺炎;皮膚軟組織感染;在治療骨和關節感染、腹腔感Chemicalbook染、盆腔感染、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、敗血症等疾病時,可根據情況單用或與其他抗菌藥聯合應用。也可在治療某些嚴重感染,如膿胸、肺膿腫、骨髓炎、敗血症等疾病時,先予克林黴素靜脈給藥,待病情穩定後繼以本品口服治療。有應用青黴素指征的患者,如患者對青黴素過敏或不宜用青黴素者,本品可用作替代藥物。[1]
  • 中文名:
  • 外文名:
  • 别名:林大黴素、氯潔黴素、氯林可黴素、氯林肯黴素、氯林黴素、鹽酸克林黴素、鹽酸氯潔黴素
  • 通用名:克林黴素
  • 英文名:Clindamycin
  • 分子式:C18H33CLN2O5S
  • 分子量:424.98
  • 藥品類别:抗生素類藥物
  • 是否處方藥:非處方藥
  • 分子式:C18H33CLN2O5S
  • 分子量:424.98

用途

用作抗生素類藥

性狀

鹽酸鹽為白色結晶性粉末,無臭,味苦。極易溶于水,微溶于乙醇,易溶于甲醇,幾乎不溶于氯仿或丙酮。10%水溶液pH為3.0~5.5。磷酸鹽為Chemicalbook白色或類白色結晶性粉末,有引濕性,無臭,味苦。易溶于水,微溶于無水乙醇,極微溶于丙酮,不溶于乙醚、氯仿。1%水溶液pH為3.0~4.5。

臨床應用

用于革蘭陽性菌和厭氧菌引起的下列感染。1.呼吸系統感染,如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫、膿胸、厭氧菌性肺病、支氣管擴張合并感染、化膿性中耳炎、鼻窦炎等。2.泌尿系統感染,如急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎。3.女性盆腔及生殖器感染,如子宮内膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等,常需與氨基糖苷類藥聯用。4.皮膚軟組織感染,如尋常性痤瘡、疖、癰、Chemicalbook膿腫、蜂窩組織炎、創傷和手術後感染等。5.骨、關節感染,如骨髓炎(是金黃色葡萄球菌性骨髓炎的首選治療藥物)、化膿性關節炎(對金黃色葡萄球菌性化膿性關節炎非常有效)。6.腹腔内感染,如腹膜炎、腹腔内膿腫、膽管感染等。7.其他,如心内膜炎、敗血症、扁桃體炎和口腔感染等。

藥理作用

本品通過與細菌核糖體50S亞基結合,阻止肽鍊的延長,抑制蛋白質合成而發揮抗菌作用。抗菌譜與紅黴素相似,對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬(包括耐青黴素株)、鍊球菌屬、白喉杆菌、炭疽杆菌等有較高抗菌活性。Chemicalbook對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌屬(包括脆弱拟杆菌)、梭杆菌屬、消化球菌、消化鍊球菌、産氣莢膜杆菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。

不良反應

1.全身性反應:主要表現為過敏性休克、過敏樣反應、高熱、寒戰等,其中過敏性休克占嚴重病例的15%。2.胃腸系統:包括惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀;嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發熱、異常口渴和疲乏(假膜性腸炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎等,可發生在用藥初期,也可發生在停藥後數周。3.血液系統:偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小闆減少等;罕見再生障礙性貧血。4.皮膚及其附件:主要表現為皮疹、Chemicalbook瘙癢等,偶見荨麻疹、血管性水腫和血清病反應等,罕見剝脫性皮炎、大疱性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征(皮膚黏膜及鞏膜呈紅色或橙色)。5.呼吸系統:主要表現為喉水腫、呼吸困難等。6.泌尿系統:主要表現為血尿、急性腎功能損害等,占嚴重病例的15.9%。7.局部反應:在注射部位偶可出現疼痛、硬結和無菌性膿腫。長期靜脈滴注可出現靜脈炎。8.其他:包括抽搐、肝功能異常、暈厥、溶血、腹痛、低血壓、過敏性紫癜、耳鳴、聽力下降等。

注意事項

1.對本品和林可黴素類過敏者禁用。對本品過敏時有可能對其他克林黴素類也過敏。本品與大環内酯類有部分交叉耐藥,與林可黴素有完全交叉耐藥,與青黴素、氯黴素、頭孢菌素類和四環素類之間無交叉耐藥。2.下列情況應慎用:(1)胃腸道疾病或有既往史者,特别如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎(本品可引起假膜性腸炎);(2)肝功能減退;(3)腎功能嚴重減退;(4)有哮喘或其他過敏史者。3.本品可透過血-胎盤屏障,故孕婦慎用;本品可分泌至母乳中,故哺乳期婦女慎用,使用本品時暫停哺乳。4.老年人、小兒、腎功能不全等高危、特殊人群應慎用或在嚴格監護下使用。出生4周以内的嬰兒禁用本品,其他小兒服用本品時應注意觀察重要器官的功能。患有嚴重基礎疾病的老年患者易發生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應,用藥時需密切觀察。5.服藥後血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶測定值可能增高。嚴重腎功能減退和(或)嚴重肝功能減退,伴嚴重代謝異常者,采用高劑量時需進行血藥濃度監測。療程長的患者,需定期檢測肝、腎功能和血常規。6.用藥期間需密切注意大便次數Chemicalbook,如出現排便次數增多,應注意假膜性腸炎的可能,需及時停藥并作适當處理。輕症患者停藥後即可能恢複;中等至重症患者需補充水、電解質和蛋白質。如經上述處理無效,則應口服甲硝唑250~500mg,一日3次;如複發,可再次口服甲硝唑;仍無效時可改用萬古黴素(或者去甲萬古黴素)口服,一次125~500mg,每6h給藥1次,療程5~10日。7.為防止急性風濕熱的發生,用本品治療溶血性鍊球菌感染時,療程至少為10日。8.本品偶爾會導緻不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染,一旦發生二重感染,應立即停藥并采取相應措施。9.本品不能透過血-腦屏障,不用于腦膜炎。10.不同細菌對本品的敏感性可有相當大的差異,故藥敏試驗有重要意義。11.在使用克林黴素注射劑時,應嚴格掌握适應症,并嚴格按說明書中的用法、用量(包括用藥次數和給藥途徑)使用,除必須靜脈輸液外,盡量選擇口服或肌内注射方式給藥;靜脈給藥注意避免劑量過大、滴注速度過快、濃度過高。12.使用過程中應仔細觀察患者的症狀和體征,一旦發現異常應立即停藥,并盡快明确診斷,及時給予對症治療。

婦女用藥

1。目前尚無詳細原研究資料,尚不能作出明确的判定。因此,孕婦使用本品應注意利弊。

2。曾有報導口服克林黴素0。15g,靜脈滴注克林黴素磷酸酯0。6g時,乳汁中出現的藥量範圍為0。7-3。8mcg/ml,因為克林黴素有可能在新生兒中引起不良反應,哺乳期婦女必須停止使用本品。

兒童用藥

1.本品含苯甲醇,禁止用于兒童肌肉注射。

2.一個月内嬰兒不宜使用。4歲以内兒童慎用。兒童(新生兒到16歲)使用本品時應注意肝腎功能監測。

老年用藥

1。克林黴素的藥物動力學研究業以證明,口服或靜脈注射克林黴素後正常肝腎功能的年輕患者與老年患者之間的藥代動力學無明顯差異。

2。克林黴素的臨床研究還未包括有充分數量的65歲和65歲以上的患者,目前尚難以判斷是否老年人的臨床反應與年輕患者有明顯不同。但是,臨床經驗提示與抗生素有關的結腸炎和所見到的腹瀉(由艱難梭狀芽孢杆菌引起的)在老年人中發生較多(>60歲),而且是比較嚴重的。因此,老年患者使用本品時,應注意仔細觀察或監測這些病人所發生的腹瀉。

藥物相互作用

1.本品可增強吸入性麻醉藥的神經肌肉阻斷現象,導緻骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術中或術後合用時應注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。2.與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程後數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結腸内毒素延遲排出,從而導緻腹瀉延長和加劇,故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時,本品的吸收将顯著減少,故兩者不宜同時服用,需間隔一定時間(至少2h)。3.本品具有神經肌肉阻斷作用,可增強神經肌肉阻斷藥的作用,兩者應避免合用。本品與抗肌無力藥合用時Chemicalbook将導緻後者對骨骼肌的效果減弱,為控制重症肌無力的症狀,在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。4.氯黴素或紅黴素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細菌核糖體50S亞基的結合,體外試驗顯示本品與紅黴素具有拮抗作用,故本品不宜與氯黴素或紅黴素合用。5.與阿片類鎮痛藥合用時,本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導緻呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對患者進行密切觀察或監護。6.本品不宜加于組分複雜的輸液中,以免發生配伍禁忌。7.本品體内血漿蛋白結合率較高,與其他藥物聯合使用時應注意藥物相互作用。

劑型規格

鹽酸克林黴素棕榈酸酯分散片75mg(按克林黴素計,下同);鹽酸克林黴素膠囊75、150、300mg;注射用鹽酸克林黴素150、300、600mg;鹽酸克林黴素注射液①2ml∶150mg,②2ml∶300mg,③4ml∶300mg;克林黴素磷酸酯注射液2ml∶300mg;注射用克林黴素磷酸酯250、300、500Chemicalbook、600、750、900mg;鹽酸克林黴素氯化鈉注射液100ml∶克林黴素300mg、氯化鈉0.9g;鹽酸克林黴素葡萄糖注射液100ml∶克林黴素300mg、葡萄糖5g;克林黴素磷酸酯氯化鈉注射液100ml∶克林黴素300mg、氯化鈉0.9g;克林黴素磷酸酯葡萄糖注射液100ml∶克林黴素300mg、葡萄糖5g。

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