鹽酸米多君片:治療低血壓類藥品-中文百科頻道

警示語

警告：由于鹽酸米多君可造成卧位血壓的顯着升高，因此它僅用于在臨床護理後其生活仍受到嚴重幹擾的患者。在治療出現症狀的體位性低血壓時，使用鹽酸米多君的指征主要通過客觀指标而體現，即立位1分鐘檢測血壓，如收縮壓升高則說明患者從治療中獲益，但其對患者日常生活能力方面的改善尚未得到充分證實。

成份

本品主要成份：鹽酸米多君

化學名稱：1-（2,5－二甲氧苯基）－2－甘氨酰胺－乙醇－(1)－鹽酸

分子式：CHNOCl

分子量：290.75

适應症

用于下肢靜脈充血時血循環體位性功能失調而造成的低血壓，外科術後，産後失血以及氣侯變化，晨間起床後的疲乏所緻的低血壓症等．女性壓力尿失禁。

用法用量

低血壓：根據病人自主神經的張力和反應性進行治療并作相應的調整。建議用以下劑量：=成人和青少年(12歲以上)：開始劑量2.5mg(1片)每日2－3次。根據病人的反應和對此藥的耐受能力，可間隔3－4天增加一次劑量，達到每次10mg，每日3次。本品應當在白天、病人需要起立進行日常活動時服用。

每4小時間隔的服藥時間推薦如下：晨起直立或晨起直立前，中午，和下午晚些時候（通常不遲于下午6點）。如需要，也可每間隔3小時給藥以控制症狀，但不宜經常如此。一次給予單劑量20mg者，出現嚴重而持久的卧位高血壓發生率較高(約45％)。部分患者雖可耐受超過30mg的每日劑量，但其安全性和有效性尚缺乏系統的研究或确認。

由于有引起卧位高血壓的危險，本品僅在初次治療後症狀明顯改善的患者中使用，并應經常監測卧位和立位血壓變化，如卧位血壓過分升高，應停止使用本品。

因脫甘氨酸米多君經腎髒排洩，腎功能異常的患者應慎用；盡管還缺乏系統的研究，這類患者開始使用本品的推薦劑量為2.5mg。

尿失禁：成人每次2.5mg(1片)至5mg(2片)，每日2－3次，通常每天劑量不超過10mg，可在有經驗的醫生指導下，根據病人情況調整劑量。

為防止卧位高血壓，不應在晚餐後或就寝前4小時内服用鹽酸米多君片。

不良反應

在有安慰劑對照的臨床試驗中，常見的不良反應有：卧位和坐位時的高血壓，主要發生于頭皮的感覺異常和瘙癢，皮膚豎毛反應(雞皮疙瘩)，寒戰，尿失禁，尿潴留和尿頻。

3周的安慰劑對照試驗中，上述事件的發生見下表。

1、包括過敏和頭皮感覺異常。

2、包括排尿困難、尿頻、排尿障礙、尿潴留、尿急。

3、包括頭皮瘙癢。

4、包括出現卧位高血壓的患者。

5、包括腹痛和疼痛加劇。

少見的不良反應有：頭痛，頭脹，面部血管擴張，臉紅，思維錯亂，口幹，神經質/焦慮及皮疹。偶發的不良反應有：視野缺損，眩暈，皮膚過敏，失眠，嗜睡，多形性紅班，口瘡，皮膚幹燥，排尿障礙，乏力，背痛，心口灼熱；惡心；胃腸不适；胃腸脹氣及腿痛性痙攣。

鹽酸米多君治療中最可能的嚴重不良反應為卧位高血壓。感覺異常、皮膚瘙癢、豎毛和寒戰等毛發運動反應，與鹽酸米多君對毛囊上α－腎上腺素能受體的作用有關。尿頻、尿急和尿潴留與鹽酸米多君對膀胱頸α受體的作用有關。

禁忌

本品禁用于嚴重器質性心髒病，急性腎髒疾病，嗜鉻細胞瘤或甲狀腺功能亢進的患者。持續性卧位高血壓患者和過高的卧位高血壓患者不應使用本品。

注意事項

本品治療開始前應對患者可能的卧位和坐位高血壓情況進行評估。通常禁止患者完全平躺，即可預防卧位高血壓的發生，即睡覺時采用頭高位。患者應警惕并及時報告卧位高血壓症狀。其主要症狀包括心髒抨擊感、耳邊沖擊感、頭痛、視力模糊等。如卧位高血壓持續存在，患者應迅速停止用藥。

本品與其它血管活性藥物，如苯腎上腺素、麻黃素、雙氫麥角胺、苯丙醇胺或僞麻黃堿等合用時，應嚴密監測血壓變化。

服用本品後可能導緻輕度心率減緩，主要是迷走神經反射引起。應慎重考慮本品與強心苷(如洋地黃)、精神類藥物、β－受體阻滞劑或其它直接或間接降低心率的藥物的聯合應用。用藥後出現心動過緩症狀和體征的患者(脈搏變緩、頭暈加重、暈厥、心髒抨擊感)，應考慮停止用藥并重新評估病情。

尿潴留患者應慎用本品，因為脫甘氨酸米多君能作用于膀胱頸的α－腎上腺素能受體。合并糖尿病的體位性低血壓患者應慎用本品；因視力障礙而服用氟氫可的松的患者，也應慎用本品，因為氟氫可的松可導緻眼壓增高和青光眼。

關于本品應用于腎功能損害的患者尚無研究報道。脫甘氨酸米多君主要通過腎髒清除，這類患者可能出現藥物積聚，因此腎功能損害患者應慎用本品，初始劑量應以2.5mg為宜(參見用法用量)，在開始用藥前應充分評估腎髒功能。

尚未研究肝功能損害的患者應用本品的情況。考慮到米多君通過肝髒代謝，肝功能損害患者應慎用本品。

某些非處方藥物(OTC藥物)，如感冒藥、減肥藥可能會升高血壓，因此與鹽酸米多君合用時需要考慮到藥物的協同作用。(參見藥物相互作用)。應當告知患者發生卧位高血壓的可能性，無論卧位時間長短，均應避免服用本品，患者應在睡前3－4個小時最後一次服用本品，以減少夜間卧位高血壓的情況出現。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠：本品可增加大鼠和家兔的胚胎吸收率，降低胎兒體重，按照體表面積計算，給予人類最大劑量13倍(大鼠)和7倍(家兔)劑量後，家兔胚胎的存活率降低。目前尚缺乏針對孕婦的相關研究。妊娠期應用本品時，須充分權衡其對胎兒的潛在益處大于潛在危險。對大鼠和家兔的研究未見其緻畸作用。

哺乳期婦女：尚不清楚本品是否可分泌到母乳中。哺乳期婦女應謹慎使用本品。

兒童用藥

尚未确定兒童患者使用本品的安全性和有效性。

老年用藥

65歲或年齡更比者與小于65歲的患者比較，男性和女性患者比較，米多君和脫甘氰酸米多君的血藥濃度均相似，所以無需調整推薦劑量。

藥物相互作用

強心苷與本品同時使用時，可能導緻心動過緩、房室傳導阻滞或心律失常。

α－腎上腺素能受體激動劑(如苯腎上腺素、右旋麻黃堿、麻黃素、苯丙醇胺)可能增強本品的升壓效應。因此，當本品與其他引起血管收縮的藥物合用時，應予慎重考慮。

對已經使用鹽皮質類固醇(如氟氫可的松醋酸鹽)治療、同時需要應用米多君的病例，同時補充或未補充鹽分。須監控血壓謹防發生卧位高血壓，在本品治療前，可降低氟氫可的松劑量，或降低鹽的攝入，以降低卧位高血壓的發生率。α－腎上腺素能阻滞藥物，如哌唑嗪，特拉唑嗪和多沙唑嗪能拮抗本品的作用。

潛在的藥物相互作用：脫甘氨酸米多君具有較高的腎清除率，這可能與腎小管對堿基的主動分泌功能有關。腎小管的這一功能也與二甲雙胍、西米替丁、雷尼替丁、普魯卡因胺、氨苯蝶啶、氟卡胺和奎尼丁的分泌有關。因此本品很可能與這些藥物存在藥物問的相互作用。但這種推測尚無确切的試驗數據支持。

藥物過量

用藥過量的症狀包括高血壓、豎毛（雞皮疙瘩），畏寒和尿潴留。有兩例過量服用本品的報告，均為年輕男性患者。一例服用鹽酸米多君250mg滴劑後，收縮壓超過200mmHg，給予靜脈注射20mg酚妥拉明處理，當日出院後未訴不适。另一例服用205mg鹽酸米多君(5mg片劑共41片)後，出現嗜睡、不能說話，對聲音無應答、儀對疼痛刺激有反應、高血壓，經洗胃處理後，患者第二天完全恢複，無後遺症。尚不清楚能出現用藥過量症狀或危及生命安全的單一劑量數值。

口服劑量的LD為：大鼠約30～50mg/kg，小鼠675mg/mg，狗125～160mg/kg。

脫甘氨酸米多君可被透析出。

基于此藥的藥理學特性，過量後的一般處理方法包括誘導嘔吐，和使用α交感神經阻斷劑(如酚妥拉明)。