簡介
鹽酸氟桂利嗪膠囊（别名：西比靈）
英文名：Flunarizine Hydrochloride Capsules
書頁号：2000年版二部－651
該品含鹽酸氟桂利嗪(C26H26F2N2·2HCI)應為标示量的90.0%～110.0%。
【含量測定】取裝量差異項下的内容物，研細，混勻，精密稱取适量（約相當于鹽酸氟桂利嗪12mg），置100ml量瓶中，加乙醇10ml，充分振搖1小時使鹽酸氟桂利嗪溶解，加鹽酸溶液（稀鹽酸24ml加水至1000ml）稀釋至刻度，搖勻，用雙層濾紙濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄ⅣA），在253nm±2nm的波長處測定吸收度，按C26H26F2N2.2HCl的吸收系數（E1%1cm）為439計算，即得。
【類别】同鹽酸氟桂利嗪。
【規格】5mg（以C26H26F2N2計）
【貯藏】遮光，密封保存。
該品主要成分為鹽酸氟桂利嗪。化學名稱為：(E)-1-[雙（4-氟苯基）甲基]-4-2（2-丙烯基-3-苯基）-哌嗪二鹽酸鹽
分子式：C26H26F2N2·2HCl
分子量：477.42
【用法和用量】
（1）包括椎基地底動脈供血不全在内的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周為1療程。（2）特發性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為一個療程。（3）間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。（4）偏頭痛預防，氟桂利嗪5～10mg，每日兩次。（5）腦動脈硬化，腦梗塞恢複期；氟桂利嗪每日5～10mg。
【藥代動力學】該品口服2～4小時達血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時，體内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5～6周達穩态血濃度，90%與血漿蛋白結合，可通過血腦屏障，并可随乳汁分泌。絕大部分經肝髒代謝，并由消化道排洩。經膽汁進入腸道，經大便排洩。
鑒别
（1）取該品的細粉适量（約相當于鹽酸氟桂利嗪50mg），加乙醇10ml，充分振搖，使鹽酸氟桂利嗪溶解，濾過，取濾液2ml，加氫氧化鉀試液2滴，搖勻，加高錳酸鉀試液1～2滴，紫色立即消失。
（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在226nm±2nm與253nm±2nm波長處有最大吸收，在221nm±2nm與234nm±2nm波長處有最小吸收。（3）取鑒别（1）項下的濾液1ml，應顯氯化物的鑒别反應（附錄Ⅲ）。
（4）取鑒别（1）下的濾液适量，蒸幹，取殘渣約10mg，顯有機氯化物的鑒别反應（附錄Ⅲ）。
檢查
含量均勻度
取該品1粒，将内容物傾入100ml量瓶中，加乙醇5ml，加鹽酸溶液（稀鹽酸24ml加水至1000ml)5ml，充分振搖1小時使鹽酸氟桂利嗪溶解，加上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，用雙層濾紙濾過，精密量取續濾液10ml，置50ml量瓶中，加上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄ⅣA），在253nm±2nm的波長處測定吸收度，按C26H26F2N2.2HCl的吸收系數（E1%1cm）為439計算，應符合規定（附錄ⅩE）。
溶出度
取該品1粒，照溶出度測定法（附錄ⅩC第一法），以鹽酸溶液（稀鹽酸24ml加水至1000ml）600ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作。經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液适量，照分光光度法（附錄ⅣA），在253nm±2nm的波長處測定吸收度，同時用空心膠囊同法操作作空白。按C26F26F2N2.2HCl的吸收系數（E1%1cm）為439計算出每粒的溶出量。限度為标示量的80%，應符合規定。
其他
應符合膠囊劑項下有關的各項規定（附錄ⅠE）。
适應症
（1）腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預防。（4）癫痫輔助治療。
不良反應
（1）中樞神經系統的不良反應有：①嗜睡和疲憊感為最常見。②長期服用者可以出現抑郁症，以女性病人較常見。③椎體外系症狀，表現為不自主運動、下颔運動障礙、強直等。多數用藥3周後出現，停藥後消失。老年人中容易發生。④少數病人可出現失眠，焦慮等症狀。
（2）消化道症狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。
（3）其他：少數病人可出現皮疹，口幹，溢乳，肌肉酸痛等症狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
注意事項
（1）用藥後疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。
（2）嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系症狀時，應當減量或停服藥。
（3）患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。
（4）由于本制劑可随乳汁分泌，雖然尚無緻畸和對胚胎發育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。
（5）駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于本藥能透過胎盤屏障，且可随乳汁分泌，雖尚無緻畸和對胚胎發育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
【兒童用藥】
由于本藥能透過血腦屏障，有明确的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感；代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。
【老年患者用藥】
由于老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。
【藥物相互作用】
（1）與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時，加重鎮靜作用。
（2）與苯妥英鈉，卡馬西平聯合應用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
（3）放射治療病人合用桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。
（4）在應用抗癫痫藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
【禁忌】有本藥物過敏史，或有抑郁症病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。
臨床研究
【功效主治】（1）腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預防。（4）癫痫輔助治療。【化學成分】該品主要成份為：鹽酸氟桂利嗪。其化學名稱為：（E)-1-[雙（4-氟苯基）甲基]-4-2（2-丙烯基-3-苯基）-哌嗪二鹽酸鹽。
分子式：C26H26F2N2·2HCl
分子量：477.42
【藥理作用】該品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導緻的細胞内病理性鈣超載而造成的細胞損害。
該品具有：
1緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸内動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；
2前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；
3抗癫痫作用，該品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癫痫發作；
4保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損
【藥物相互作用】
1與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時，加重鎮靜作用。
2與苯妥英鈉，卡馬西平聯合應用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
3放射治療病人合用桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。
4在應用抗癫痫藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
【不良反應】1中樞神經系統的不良反應有：
①嗜睡和疲憊感為最常見。
②長期服用者可以出現抑郁症，以女性病人較常見。
③椎體外系症狀，表現為不自主運動、下颔運動障礙、強直等。多數用藥3周後出現，停藥後消失。老年人中容易發生。
④少數病人可出現失眠，焦慮等症狀。
2消化道症狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。
3其他：少數病人可出現皮疹，口幹，溢乳，肌肉酸痛等症狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
【禁忌症】有本藥物過敏史，或有抑郁症病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。
廠家
1鹽酸氟桂利嗪膠囊 迪沙藥業集團有限公司 國藥準字H37023012
2鹽酸氟桂利嗪膠囊 廣西中醫藥研究所第二制藥廠 國藥準字H20013417
3鹽酸氟桂利嗪膠囊 北京優華藥業有限公司 國藥準字H20033098
4鹽酸氟桂利嗪膠囊 江西彙仁藥業有限公司 國藥準字H20033514
5鹽酸氟桂利嗪膠囊 赤峰萬澤制藥有限責任公司 國藥準字H15021331
6鹽酸氟桂利嗪膠囊 天津創新藥業有限公司 國藥準字H12020096
7鹽酸氟桂利嗪膠囊 天津藥業集團有限公司 國藥準字H12020703
8鹽酸氟桂利嗪膠囊 天津市華新制藥廠 國藥準字H12020864
9鹽酸氟桂利嗪膠囊 唐山集川藥業利康制藥有限公司 國藥準字H13020338
10鹽酸氟桂利嗪膠囊 石家莊市華新制藥廠 國藥準字H13021047
11鹽酸氟桂利嗪膠囊 唐山渤海藥業有限公司 國藥準字H13022242
12鹽酸氟桂利嗪膠囊 山西津華晖星制藥有限公司 國藥準字H14020126
13鹽酸氟桂利嗪膠囊 山西亞寶藥業集團股份有限公司 國藥準字H14021057
14鹽酸氟桂利嗪膠囊 黑龍江百泰藥業有限公司 國藥準字H23021009
15鹽酸氟桂利嗪膠囊 黑龍江澳利達奈德制藥有限公司 國藥準字H23021055
16鹽酸氟桂利嗪膠囊 黑龍江省珍寶島制藥有限公司 國藥準字H23022413
17鹽酸氟桂利嗪膠囊 黑龍江澳利達奈德制藥有限公司 國藥準字H23022467
18鹽酸氟桂利嗪膠囊 通化鴻淘茂藥業有限公司 國藥準字H22020739
19鹽酸氟桂利嗪膠囊 吉林省六福堂昌隆生化藥業有限公司 國藥準字H22021543
20鹽酸氟桂利嗪膠囊 安徽新和成皖南藥業有限公司 國藥準字H34020426
21鹽酸氟桂利嗪膠囊 山東省平原制藥廠 國藥準字H37021441
22鹽酸氟桂利嗪膠囊 上海醫藥（集團）有限公司中華藥業分公司 國藥準字H31020418
23鹽酸氟桂利嗪膠囊 上海複旦複華藥業有限公司 國藥準字H31021207
24鹽酸氟桂利嗪膠囊 揚州市三藥制藥有限公司 國藥準字H32021549
25鹽酸氟桂利嗪膠囊 江蘇華源藥業有限公司 國藥準字H32024728
26鹽酸氟桂利嗪膠囊 上海旭東海普藥業有限公司 國藥準字H31020622
27鹽酸氟桂利嗪膠囊 山東方明藥業股份有限公司 國藥準字H37023094
28鹽酸氟桂利嗪膠囊 浙江迪耳藥業有限公司 國藥準字H33021446
29鹽酸氟桂利嗪膠囊 浙江誠意藥業有限公司 國藥準字H33022281
30鹽酸氟桂利嗪膠囊 正大青春寶藥業有限公司 國藥準字H33022286
31鹽酸氟桂利嗪膠囊 新鄉市新輝藥業有限公司 國藥準字H41021346
32鹽酸氟桂利嗪膠囊 湘潭市制藥三廠 國藥準字H43020838
33鹽酸氟桂利嗪膠囊 海南輕騎海藥股份有限公司海口市制藥廠 國藥準字H46020296
34鹽酸氟桂利嗪膠囊 鄭州凱利藥業有限公司 國藥準字H41020337
35鹽酸氟桂利嗪膠囊 鄭州瑞康制藥有限公司 國藥準字H41020068
36鹽酸氟桂利嗪膠囊 深圳市中聯制藥有限公司 國藥準字H44021801
37鹽酸氟桂利嗪膠囊 南陽普康集團衡淯制藥有限責任公司 國藥準字H41024078
38鹽酸氟桂利嗪膠囊 貴州締誼健康制藥有限公司 國藥準字H52020035
39鹽酸氟桂利嗪膠囊 廈門天舜制藥有限公司 國藥準字H35020707
40鹽酸氟桂利嗪膠囊 深圳南方盈信制藥有限公司 國藥準字H20003512
41鹽酸氟桂利嗪膠囊 重慶科瑞制藥有限責任公司 國藥準字H19994054
42鹽酸氟桂利嗪膠囊 貴州聖濟堂制藥有限公司 國藥準字H20003281
43鹽酸氟桂利嗪膠囊 深圳海王藥業有限公司 國藥準字H20003258
44鹽酸氟桂利嗪膠囊 江西普衆藥業有限公司 國藥準字H19983001
45鹽酸氟桂利嗪膠囊 通化金彙藥業股份有限公司 國藥準字H19983153
46鹽酸氟桂利嗪膠囊 上海實業聯合集團長城藥業有限公司 國藥準字H19994069
47鹽酸氟桂利嗪膠囊 哈藥集團制藥總廠 國藥準字H19993926
48鹽酸氟桂利嗪膠囊 西安楊森制藥有限公司 國藥準字H10930003
49鹽酸氟桂利嗪膠囊 河南福森藥業有限公司 國藥準字H10900040
50鹽酸氟桂利嗪膠囊 國藥集團工業股份有限公司 國藥準字H20068011
51鹽酸氟桂利嗪膠囊 焦作平光制藥有限責任公司 國藥準字H20066917
52鹽酸氟桂利嗪膠囊 河南九勢制藥有限公司 國藥準字H20073884
53鹽酸氟桂利嗪膠囊 南京長澳制藥有限公司 國藥準字H20083695
54鹽酸氟桂利嗪膠囊 吉林省七星山藥業有限公司 國藥準字H20083665
55鹽酸氟桂利嗪膠囊 山西安特生物制藥股份有限公司 國藥準字H14020844
56鹽酸氟桂利嗪膠囊 廣東先強藥業有限公司 國藥準字H44021456
57鹽酸氟桂利嗪膠囊 汕頭金石制藥總廠 國藥準字H20003255
58鹽酸氟桂利嗪膠囊 天津藥業集團新鄭股份有限公司 國藥準字H20067316
