阿卡波糖

阿卡波糖

新型口服降糖藥
阿卡波糖是一種新型口服降糖藥。在腸道内競争性抑制葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相應減緩,因此可具有使飯後血糖降低的作用。一般單用,或與其它口服降血糖藥,或胰島素合用。配合餐飲,治療胰島素依賴型或非依賴型糖尿病。阿卡波糖因糖類在小腸内分解及吸收緩慢,停留時間延長,經腸道細菌的酵解而産氣增多,因此可引起腹脹、腹痛及腹瀉等。據文獻報道,對健康志願者口服放射性标記的阿卡波糖片0.2g的藥物動力學的研究表明:口服阿卡波糖後,有1~2%的活性抑制劑經腸道吸收,加上被吸收的經消化酶和腸道細菌分解的産物,共占劑量的35%。[1]
    藥品名: 外文名: 别名:拜唐蘋 是否處方藥: 主要适用症: 主要用藥禁忌:18歲以下患者、懷孕及哺乳期婦女等 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型:胰島素及其他影響血糖藥 通用名:阿卡波糖 英文名:acarbose

基本資料

商品名:拜唐蘋

中文名稱:阿卡波糖

中文别名:O-4,6-雙脫氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-環己烯]氨基]-(-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖

英文名稱:acarbose

英文别名:Glucobay; 4,6-dideoxy-4-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-D-glucopyranose;

4,6-dideoxy-4-{[(1S,4S,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-beta-D-glucopyranose; 4,6-dideoxy-4-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-beta-D-glucopyranose; 4,6-dideoxy-4-{[4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}hexopyranosyl-(1->4)hexopyranosyl-(1->4)hexopyranose

CAS:56180-94-0

EINECS:260-030-7

分子式:C25H43NO18

分子量:645.6048

規格:片劑:每片50mg

類别:胰島素及其他影響血糖藥

藥理作用

抑制小腸的α葡萄糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相應減緩,從而減少餐後高血糖,配合飲食治療糖尿病。在NIDDM(非胰島素依賴型糖尿病)中可與其他口服藥合用,對IDDM(胰島素依賴型糖尿病)病人也可與胰島素聯合應用,以有效控制糖尿病。

注意事項

因糖類在小腸内分解及吸收障礙而在腸停留時間延長,腸道細菌酵解産氣增多,可引起腹脹、腹痛、腹瀉等,個别亦可出現低血糖反應。

①從小劑量始服用以減少胃腸不适症狀。

②必須吃飯時服藥,否則沒有作用。

③18歲以下青少年、兒童以及孕婦和哺乳婦女避免使用。

④若與其他降糖藥合用出現低血糖時,應将其他降糖藥減量。若出現嚴重低血糖時,應直接補充葡萄糖。

⑤應避免與抗酸藥或消化酶制劑同時服用。

【規格】片劑:每片50mg、100mg。

【類别】胰島素及其他影響血糖藥

【副 作 用】阿卡波糖因糖類在小腸内分解及吸收緩慢,停留時間延長,經腸道細菌的酵解而産氣增多,因此可引起腹脹、腹痛及腹瀉等。

【西藥劑量】阿卡波糖每片50mg,初起量為1天3次每次一片,以後可增加到一天3次每次2片。

藥理作用

抑制小腸的α葡萄糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相應減緩,從而減少餐後高血糖,配合飲食治療糖尿病。在NIDDM中可與其他口服藥合用,對IDDM病人也可與胰島素聯合應用,以有效控制糖尿病。

藥動力學

藥物特點

據文獻報道,對健康志願者口服放射性标記的阿卡波糖片0.2g的藥物動力學的研究表明:口服阿卡波糖後,有1~2%的活性抑制劑經腸道吸收,加上被吸收的經消化酶和腸道細菌分解的産物,共占劑量的35%。

沒有或未發現阿卡波糖在體内有可測定到的代謝現象,相反在腸腔内阿卡波糖被消化酶和腸道細菌分解,其降解産物可于小腸下段被吸收。口服後阿卡波糖及其降解産物迅速完全地自尿中排出,劑量的51%在96小時内經糞便排出。

禁忌證

對阿卡波糖過敏者、18歲以下患者、懷孕及哺乳期婦女、有明顯消化或吸收障礙的慢性功能紊亂者、因腸脹氣而可能惡化的情況(如Roemheid綜合征、嚴重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍)禁用。

注意事項

1、因糖類在小腸内分解及吸收障礙而在腸停留時間延長,腸道細菌酵解産氣增多,可引起腹脹、腹痛、腹瀉等,個别亦可出現低血糖反應。

2、從小劑量始服用以減少胃腸不适症狀。

3、必須吃飯時服藥,否則沒有作用。

4、18歲以下青少年、兒童以及孕婦和哺乳婦女避免使用。

5、若與其他降糖藥合用出現低血糖時,應将其他降糖藥減量。若出現嚴重低血糖時,應直接補充葡萄糖。

6、應避免與抗酸藥或消化酶制劑同時服用。

不良反應:偶有脹氣、腹瀉等胃腸功能紊亂及瘙癢等皮膚反應。也有引起肝功損害和緻死的報道。

适用人群

因為本品主要作用機理為延緩食物的吸收,尤其是多糖類食物。故本品适用于東方型飲食,即以米,面等為主食的人群;而不适用于西方型飲食,即以肉類,蛋類等高蛋白高脂肪食物為主食的人群。

西方型人群适用的新型降糖要有羅格列酮類藥物。

作用用途

阿卡波糖是一種新型口服降糖藥。在腸道内競争性抑制葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相應減緩,因此可具有使飯後血糖降低的作用。一般單用,或與其它口服降血糖藥,或胰島素合用。配合餐飲,治療胰島素依賴型或非依賴型糖尿病。阿卡波糖因糖類在小腸内分解及吸收緩慢,停留時間延長,經腸道細菌的酵解而産氣增多,因此可引起腹脹、腹痛及腹瀉等。

用量用法

口服劑量需個體化,一般1次50~200mg,1日3次,飯前服用。

口服:50~100mg一日3次,可從小劑量開始,每隔1~2周調整一次。必須與飯同服。

開始劑量:50mg一日1次,随後增至50mg一日2~3次,平均用量100mg一日3次。

藥物作用

1、服用阿卡波糖治療期間,由于結腸内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不适,甚至導緻腹瀉。

2、本品具有抗高血糖的作用,但它本身不會引起低血糖。如果本品與磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素一起使用時,血糖會下降至低血糖的水平,故需減少磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。個别病倒有低血糖昏迷發生。

3、個别情況下,阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度,因此需調整地地高辛的劑量。

4、服用本品期間,避免同時服用考酰胺、道吸附劑和消化酶類制劑,以免影響本品的療效。發現與二甲基矽油有相互作用。

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