定義
基本内容
醋酸阿比特龍
[其他名稱]:ZYTIGA
醋酸阿比特龍是一種CYP17抑制劑适用于與潑尼松聯用為治療既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化療轉移去勢難治性前列腺癌患者。
質量标準:USP31
産品類别:雄激素及其中間體
劑量和給藥方法
ZYTIGA1,000mg口服給予每天1次與潑尼松聯用5mg口服給予每天2次。必須空腹服用ZYTIGA。在服用ZYTIGA劑量前至少2小時和服用ZYTIGA劑量後至少1小時不應消耗食物。
(1)對基線中度肝受損(Child-Pugh類别B)患者，減低ZYTIGA開始劑量至250mg每天1次。
(2)對治療期間發生肝毒性患者，不用ZYTIGA直至恢複。可在減低劑量再次治療。如患者發生嚴重肝毒性應終止ZYTIGA。
劑型和規格
250mg/片
禁忌證
妊娠或可能成為妊娠婦女禁忌用ZYTIGA。
警告和注意事項
(1)鹽皮質激素過量:有心血管疾病史患者謹慎使用ZYTIGA。尚未确定在有射血分量LVEF<50%或NYHA類别III或IV心衰患者中ZYTIGA的安全性。治療前控制高血壓和糾正低鉀血症。至少每月1次監查血壓，血清鉀和液體潴留症狀。
(2)腎上腺皮質功能不全:監視腎上腺皮質功能不全的症狀和征象。應急情況前，期間和後可能适應增加皮質激素劑量。
(3)肝毒性:肝酶增加曾導緻藥物中斷，劑量調整和/或終止。監查肝功能和如建議調整，中斷或終止ZYTIGA給藥。
(4)食物影響:必須空腹服用ZYTIGA。當與食物同時服用醋酸阿比特龍[abiraterone acetate]阿比特龍的暴露(曲線下面積)增加達10倍。
不良反應
最常見不良反應(≥5%)是關節腫脹或不适，低鉀血症，水腫，肌肉不适，熱潮紅，腹瀉，泌尿道感染，咳嗽，高血壓，心律失常，尿頻，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。
藥物相互作用
ZYTIGA是一種肝藥物代謝酶CYP2D6是抑制劑。因為治療指數窄，避免ZYTIGA與CYP2D6底物共同給藥。如果不能使用另外治療，小心對待和考慮減低同時給予CYP2D6底物劑量。
本發明屬于醫藥制劑技術領域，具體公開了一種CYP17抑制劑的制劑，包括醋酸阿比特龍、少量雌激素和其他藥學上可接受的輔料。雌性激素為脂溶性的皮質激素，易在機體組織脂肪中聚集，可與細胞膜受體更好的結合，與醋酸阿比特龍聯用，能顯著提高醋酸阿比特龍的生物利用度。本發明尤其公開了一種含有雌激素的醋酸阿比特龍軟膠囊制劑，該制劑配方、制備工藝簡單，操作方便，不使用有機溶劑，适合工業化生産，安全性高。
