簡介
産品名稱：醋酸地塞米松 CAS No.：55812-90-3分子量：434.5
分子式：C24H31FO6
漢語拼音：Cusuan Disaimisong
英文名： Dexamethasone Acetate
化學成分： 本品為16α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮21-醋酸酯。按幹燥品計算，含C24H31FO6應為97.0%-102.0%。
性狀：本品的熔點（附錄Ⅵ C）為223-233℃，熔融時同時分解。
比旋度：取本品，精密稱定，加二氧六環溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+82°至+88°。
吸收系數：取本品，精密稱定，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在240nm的波長處測定吸光度，吸收系數（E 1%/1cm）為343-371。
制劑：（1）醋酸地塞米松片（2）醋酸地塞米松乳膏（3）醋酸地塞米松注射液
中西藥分類：西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
貯藏：遮光，密封保存。
藥理毒理
松片
腎上腺皮質激素類藥，其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼松更顯着，而對水鈉潴留和促進排鉀作用很輕，對垂體-腎上腺抑制作用較強。
1、抗炎作用：本産品可減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。激素抑制炎症細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。可以減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。
2、免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，并減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫複合物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
乳膏
腎上腺皮質激素類藥。本品具有抗炎、抗過敏作用，能抑制結締組織的增生，降低毛細血管壁和細胞膜的通透性，減少炎性滲出量，抑制組胺及其他毒性物質的形成和釋放。
藥物檢查
物質
取本品約25mg，置25ml量瓶中．加甲醇17ml使溶解，加0.075mol/L醋酸鈉緩沖液（pH4.5）（取醋酸鈉10.2g，加水溶解并稀釋至1000ml，搖勻，用冰醋酸調節pH值至4.5±0.05）稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液:另取醋酸氫化可的松約10mg，置10ml量瓶中，加甲醇7ml使溶解，加0.075mol/L醋酸鈉緩沖液（pH4.5）稀釋至刻度．搖勻，精密量取1ml與供試品溶液1ml，置同一100ml量瓶中．加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液，照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-四氫呋喃-0.075mol/L醋酸鈉緩沖液（pH4.5）（30:10:60）為流動相，檢測波長為242nm，醋酸地塞米松峰與醋酸氫化可的松峰的分離度應大于11.0。
取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使醋酸地塞米松峰的峰高為滿量程的35%-40%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分别注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液中醋酸地塞米松峰面積的1/2；各雜質峰面積的和不得大于對照溶液中醋酸地塞米松峰面積。
幹燥
取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 不得過0.1%（附錄Ⅷ N）。硒取本品0.10g，依法檢查（附錄Ⅷ D），應符合規定（0.005%）。
藥物測定
原理
供試品用甲醇溶解并稀釋成一定濃度的溶液，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長240nm處檢測醋酸地塞米松的吸收值，計算出其含量。
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。色譜條件與系統适用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（70:30）為流動相；檢測波長為240nm。理論闆數按醋酸地塞米松峰計算不低于1500，醋酸地塞米松峰與内标物質峰的分離度應符合規定。内标溶液的制備取甲睾酮，加流動相制成每1ml中的含0.20mg的溶液，即得。測定法取醋酸地塞米松對照品約13mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇35ml使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻。精密量取此溶液與内标溶液各5ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻；取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖:另取本品适量，同法測定。按内标法以峰面積計算，即得。
方法
酸地塞米松—醋酸地塞米松的測定—高效液相色譜法
範圍
本方法采用高效液相色譜法測定醋酸地塞米松的含量。适用于醋酸地塞米松。
試劑
1. 甲醇（色譜純）
2. 水（色譜純）
3. 甲睾酮
設備
1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論闆數按醋酸地塞米松峰計算應不低于1500，醋酸地塞米松與内标物質峰分離度應符合規定。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：甲醇-水= 70 30
2.2 檢測波長：240nm
2.3 柱溫：室溫
試樣
1. 對照品溶液的制備
取醋酸地塞米松對照品約13mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加甲醇35mL使溶解，用水稀至刻度，搖勻，精密量取該溶液與内标溶液各5mL，置25mL量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻。
2. 供試品溶液的制備
取本品适量，同上。
3. 内标溶液的配制
取甲睾酮适量，加甲醇制成每1mL中約含0.2mg的溶液，即得。
注：“精密稱取”系指稱取重量應準确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。
步驟
分别精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各20μL注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，于波長240nm處測定，記錄色譜圖，按内标法以峰面積計算其含量。
參考
中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，一部，p842。
執行标準
醋酸地塞米松注射液：中國藥典2015年版二部。n
醋酸地塞米松乳膏：中國藥典2010年版二部。n
醋酸地塞米松粘貼片：國家食品藥品監督管理總局國家藥品标準WS-752（X-610-98）-2016Z。n
醋酸地塞米松口腔貼片：國家食品藥品監督管理總局國家藥品标準WS-752（X-610-98）-2016Z。n
醋酸地塞米松片：中國藥典2010年版二部。n
