萬古黴素

萬古黴素

糖肽類大分子抗生素
萬古黴素屬于糖肽類大分子抗生素,結構如圖,萬古黴素的藥力較強,在其他抗生素對病菌無效時會被使用。主要用于葡萄球菌(包括耐青黴素和耐新青黴素株)、難辨梭狀芽胞杆菌等所緻的系統感染和腸道感染,如心内膜炎、敗血症、僞膜性腸炎等。也就是所謂的最後一線藥物。由于抗生素過于濫用,因此已出現了可抵抗萬古黴素的細菌,如耐萬古黴素腸球菌(VRE),造成傳染病防治的隐憂。[1]
    藥品名: 外文名: 别名: 是否處方藥: 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型: 通用名:萬古黴素 英文名:Vancomycin 分子式:C66H75Cl2N9O24 分子量:1449.2635 CAS:1404-90-6 EINECS:215-772-6

用途

1、通過抑制細菌的生長和繁殖來殺死細菌。這種藥物通過幹擾細菌細胞壁結構中的一種關鍵組分來幹擾細胞壁的合成,抑制細胞壁中磷脂和多肽的生成。

2、萬古黴素主要用在四個方面的感染治療:首先是耐藥菌感染的治療;另外也用在難辨梭菌釀成的抗生素耐藥性的僞膜性腸炎的治療。

3、萬古黴素還可以用于治療結腸炎和腸道炎症;萬古黴素還經常用于安裝心髒導管、靜脈導管等裝置時的預防感染。萬古黴素可以單獨用藥,也可以聯合用藥。

4、可抑制細菌細胞壁的合成,對金黃色葡萄球菌、化膿鍊球菌、肺炎鍊球菌等作用強,對難辨校狀芽孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等作用也良好。

5、與其他抗生素無交叉耐藥性,極少耐藥菌株。主要用于心内膜炎、敗血症、僞膜性腸炎等。

6、藥品口服不吸收,靜滴時必須先用注射用水溶解,滴注時間不得少于1小時。靜滴過快有皮膚反應,濃度過高可緻血栓性靜脈炎;肌注可緻劇烈疼痛,故不可肌注;有嚴重耳毒性及腎毒性,故隻宜短期用于搶救。

主要成分

本品活性成份為鹽酸萬古黴素,其化學名稱為:(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-o-(3-氨基-2,3,6-三脫氧-3-C-甲基-a-L-來蘇-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-十四氫-7,22,28,30,32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(甲氨基)戊酰氨基]-2,5,24,38,39-五氧代-22H-8,11:18,21-二亞乙烯基-23,36-(亞氨基亞甲基)-13,16:31,35-二亞甲基-1H,16H-[1,6,9]惡二氮雜環十六基[4,5-m][10,2,16]-苯并氧雜二氮雜環二十四素-26-羧酸鹽酸鹽。

分子式:C66H75Cl2N9O24·HCl。

分子量:1485.71。

輔料:維生素C。

用量用法

口服(治療僞膜性腸炎):成人1次0.5g,每6小時1次,(每日量不可超過4g);兒童酌減。靜滴:成人1日2g,分成2~4次給予;兒童1日量為每千克體重40mg,分次給予。一般将1次量的藥物先用10ml滅菌注射用水溶解,再加入到适量等滲鹽水或葡萄糖輸液中,靜滴持續時間不少于1小時。如采取連續滴注給藥,則可将1日量藥物加到24小時内所用的輸液中給予。

靜脈滴注:點滴引起的副作用與藥物濃度及輸液速度有關,成人建議用量5mg/mL,給藥速度不高于10mg/min,對某些需要限制液體的病人,可采用最高不超過10mg/mL的濃度,但采用高濃度可能增加相應的不良反應,然而不論采用何種濃度均有可能發生不良反應。

腎功能正常的病人:成人每日常用劑量為2g,可分為每6小時0.5g或每12小時1g,臨用前先用10mL注射用水溶解0.5g,再用100mL或100mL以上0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋,每次靜脈滴注時間至少60分鐘以上,或應以不高于10mg/min的速度給藥。

特殊情況請遵醫囑。

兒童:每次總量10mg/kg,每6小時滴注1次,每次給藥時間至少為60分鐘以上。

嬰兒與新生兒:每日劑量可能較低。新生兒及嬰兒,初用劑量建議為每公斤體重15mg,以後為每公斤體重10mg ;出生一周的初生兒,每12小時給藥一次,而出生一周後至一月者,則每8小時一次,每次給藥時間至少60分鐘以上。此類病人,應密切監測其萬古黴素的血清濃度。

腎功能不全及老年病人:腎功能不全病人,劑量必須調整。如果肌酐清除率可測出或可準确估計,對大多數腎功能受損的病人,所用劑量可用下表計算出來。萬古黴素每日劑量以mg為單位,約為腎小球過濾率(mL/min)的15倍。

即使對腎功能有輕度至中度不全的病人,其初次劑量亦應不少于每kg體重15mg。

上表不适用于功能性無腎患者,對此類患者初始劑量應為15mg/kg體重,以便立即達到治療血清濃度。給與劑量為1.9mg/kg/24hr以維持穩定濃度,對于嚴重腎功能不全患者,由于給予0.25g至1g單一劑量較為方便,可能數天才給藥一次,而不是以每天需求為準。無尿患者,建議在7日至10日内,僅給予1g的劑量。

當隻有血清肌酐數據者,以下的公式(根據患者的性别、體重、年齡)可算出肌酐清除率(mL/min),計算出的肌酐清除率為推算值。

男性:體重(公斤)x(140-年齡)/72x血清肌酐濃度(mg/dl)。

女性:0.85x以上數值。

血清肌酐應代表在穩定狀态下的腎功能,否則肌酐清除率值不能采用。下列情況常會導緻對病人的清除率估計過高:

(1)具有腎功能減退表現,如休克、嚴重心功能衰竭或尿量減少。

(2)肌肉與體重不呈正常比例,如肥胖患者或肝病、水腫、腹水患者。

(3)伴有衰弱、營養不良或無活動能力者。

口服方法:由難辨梭狀杆菌C。difficile引起的與使用抗生素有關的僞膜性結腸炎,成人常用每日總劑量為0.5g至2g,分3至4次服,連服7至10天。兒童每日總劑量為每公斤體重40mg,分3至4次服用,連服7天至10天。每日總劑量不能超過2g,所需劑量用30mL飲用水稀釋後,由病人飲用。稀釋後的藥物亦可經鼻給藥,普通有香味的糖漿,也可加入溶液中,以改善口服液的味道。

用量用法

口服(治療僞膜性腸炎):成人1次0.5g,每6小時1次,(每日量不可超過4g);兒童酌減。靜滴:成人1日2g,分成2~4次給予;兒童1日量為每千克體重40mg,分次給予。一般将1次量的藥物先用10ml滅菌注射用水溶解,再加入到适量等滲鹽水或葡萄糖輸液中,靜滴持續時間不少于1小時。如采取連續滴注給藥,則可将1日量藥物加到24小時内所用的輸液中給予。

注意事項

    藥品的結構特殊,與其他抗生素無交叉耐藥性。通常不作為一線藥物應用。作為一種第三線藥物,在常用抗菌藥物無效或不能應用時(如僞膜性腸炎時)應用。輸入速度過快,可産生紅斑樣或荨麻疹樣反應,皮膚發紅(稱為紅人綜合征),尤以軀幹上部為甚。輸入藥液過濃,可緻血栓性靜脈炎,應适當控制藥液濃度和滴注速度。不可肌注,因可緻劇烈疼痛。可引起口麻、刺痛感、皮膚瘙癢、嗜酸細胞增多、藥物熱、感冒樣反應以及血壓劇降、過敏性休克反應等。可緻嚴重的耳中毒和腎中毒,大劑量和長時間應用時尤易發生。與許多藥物,如氯黴素、甾體激素、甲氧苯青黴素等,可産生沉澱反應。含藥品的輸液中不得添加其他藥物。

不良反應

耳毒性、腎損害嚴重,與劑量大小有關。大劑量應用、腎功能不全和老年人易發生、應進行血藥濃度監測。偶見過敏反應。對血管有刺激性,靜脈滴注時可發生惡心、寒戰、藥熱,所以藥物濃度不宜過高、速度不易過快,另外聽力減退、耳聾、腎功能不全者禁用。

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