米非司酮片

米非司酮片

受體水平抗孕激素藥
米非司酮為受體水平抗孕激素藥,具有終止早孕、抗着床、誘導月經及促進宮頸成熟等作用,與孕酮競争受體而達到拮抗孕酮的作用,與糖皮質激素受體亦有一定結合力。米非司酮能明顯增高妊娠子宮對前列腺素的敏感性。米非司酮片,本品為微黃色片,無臭無味。米非司酮片與前列腺素藥物序貫合并使用,可用于終止停經49天内的妊娠。服用本品1周内,避免服用阿斯匹林和其他非甾體抗炎藥。
    藥品名:米非司酮片 外文名: 别名: 是否處方藥: 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型: 通用名:米非司酮片 英文名:MIFEPRISTONE TABLETS 主要成分:CAS No.84371-65-3 藥品類别:雌激素及孕激素類 産品類别:化學藥品 用途分類:抗早孕藥

成份

本品主要成份為米非司酮。其化學名稱為:11-β-[4-(N,N-二甲氨基)]-1-苯基-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮。

其化學結構式為:

分子式:C29H35NO2

分子量:429.61

性狀

本品為微黃色片,無臭無味。

主要功能

米非司酮片與前列腺素藥物序貫合并使用,可用于終止停經49天内的妊娠。

規格

(1)10mg (2)25mg (3)0.2g

貯藏

遮光,密封保存。

用法用量

停經≤49天之健康早孕婦女,空腹或進食2小時後,口服25mg~50mg(1~2片)米非司酮片,一日2次,連服2~3天,總量150mg(6片),每次服藥後禁食二小時,第3~4天清晨口服米索前列醇600μg(200μg/片×3片)或于陰道後穹窟放置卡前列甲酯栓1枚(1mg)。卧床休息1~2小時,門診觀察6小時。注意用藥後出血情況,有無妊娠産物排出和副反應。

不良反應

1.部分早孕婦女服藥後,有輕度惡心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛,肛門墜脹感和子宮出血。

2.個别婦女可出現皮疹。

3.使用前列腺素後可有腹痛,部分對象可發生嘔吐、腹瀉。少數有潮紅和發麻現象。

禁忌

1.對本品過敏者。

2.心、肝、腎疾病患者及腎上腺皮質功能不全者。

3.有使用前列腺素類藥物禁忌者:如青光眼、哮喘及對前列腺素類藥物過敏等。

4.帶宮内節育器妊娠和懷疑宮外孕者,年齡超過35歲的吸煙婦女。

注意事項

1.确認為早孕者,停經天數不應超過49天,孕期越短,效果越好。

2.米非司酮片必須在具有急診、刮宮手術和輸液、輸血條件下使用。

3.服藥前必須向服藥者詳細告知治療效果,及可能出現的副反應。治療或随診過程中,如出現大量出血或其他異常情況,應及時就醫。

4.服藥後,一般會較早出現少量陰道出血,部分婦女流産後出血時間較長。少數早孕婦女服用米非司酮片後,即可自然流産。約80%的孕婦在使用前列腺素類藥物後,6小時内排出絨毛胎囊,約10%孕婦在服藥後一周内排出妊娠物。

5.服藥後8~15天應去原治療單位複診,以确定流産效果。必要時作B型超聲波檢查或血HCG測定,如确診為流産不全或繼續妊娠,應及時處理。

6.使用本品終止早孕失敗者,必須進行人工流産終止妊娠。

藥物作用

服用本品1周内,避免服用阿司匹林和其他非甾體抗炎藥。

藥物過量

服用本品1周内,避免服用阿斯匹林和其他非甾體抗炎藥。

藥理毒理

米非司酮為受體水平抗孕激素藥,具有終止早孕、抗着床、誘導月經及促進宮頸成熟等作用,與孕酮競争受體而達到拮抗孕酮的作用,與糖皮質激素受體亦有一定結合力。米非司酮能明顯增高妊娠子宮對前列腺素的敏感性。小劑量米非司酮序貫合并前列腺素類藥物,可得到滿意的終止早孕效果。

藥代動力學

本品口服吸收迅速,半合成及合成米非司酮血藥濃度達峰時間分别為1.5—0.81小時,血藥峰值分别為0.8mg/L和2.34mg/L,但有明顯個體差異。體内消除緩慢,消除半衰期約20—34小時。服藥後72小時血藥水平仍可維持在0.2mg/L左右。本品有明顯首過效應,口服1—2小時後血中代謝産物水平已可超過母體化合物。

相互作用

米非司酮在體内主要由肝髒的CYP3A4酶代謝,與酮康唑、伊曲康唑、紅黴素等藥物合用可能增加血清米非司酮水平。與利福平、腎上腺皮質激素和某些抗驚厥藥(苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平等)合用,可誘導肝髒藥物代謝酶活性,因而降低米非司酮血清水平。故本品不宜與上述藥物同時使用。此外本品亦不能與灰黃黴素、非甾體抗炎藥合用。

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