磺胺間甲氧嘧啶

磺胺間甲氧嘧啶

軟組織感染類藥物
磺胺間甲氧嘧啶為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,幾乎無味;遇光色漸變暗。本品在丙酮中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶;在稀鹽酸或氫氧化鈉度液中易溶。本品的熔點為204~206℃。
  • 藥品名:
  • 外文名:
  • 别名:
  • 是否處方藥:
  • 主要适用症:
  • 主要用藥禁忌:
  • 劑型:
  • 運動員慎用:
  • 是否納入醫保:
  • 批準文号:
  • 藥品類型:
  • 中文名:磺胺間甲氧嘧啶
  • 英文名:sulfamono methoxine
  • 别稱:制菌磺
  • 藥品類别:長效磺胺類藥物
  • 化學式:C11H12N4O3S
  • 适應症:敏感菌所緻的尿路感染、腸道感染和皮膚軟組織感染
  • 分子量:280.3
  • CAS登錄号:1220-83-3
  • 熔點:204~206℃

适應症

本品用于敏感菌所緻的尿路感染、腸道感染和皮膚軟組織感染。

成分

本品主要成分為磺胺間甲氧嘧啶。

性狀

磺胺間甲氧嘧啶片:白色或微黃色片。

規格

磺胺間甲氧嘧啶片:0.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。n

磺胺間甲氧嘧啶片:n

口服,成人首劑1g,以後一次0.5g,一日1次。2個月以上兒童一日15mg/kg,首劑加倍。n

不良反應

1、過敏反應較為常見,可表現為藥疹。嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大疱表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。n

2、中性粒細胞減少或缺乏症、血小闆減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。n

3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應用磺胺藥後易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。n

4、高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競争蛋白結合部位,可緻遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。n

5、肝髒損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。n

6、腎髒損害。由于本品在尿中溶解度較高(遊離型和乙酰化物),故結晶尿與血尿少見。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。n

7、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。n

8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。n

9、中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。n

10、磺胺藥所緻的嚴重不良反應雖少見,但可緻命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大疱表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應的早期征兆出現時即應立即停藥。

藥理作用

本品為長效磺胺類藥物。對非産酶金黃色葡萄球菌、化膿性鍊球菌、肺炎鍊球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸杆菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。

磺胺類藥物為廣譜抑菌劑.其作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競争性作用于細菌體内的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸的量,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。本品為白色或微黃色片。

動力學

本品口服後經胃腸道吸收良好,4小時後達血藥峰濃度,持續時間長,血消除半衰期(T1/2a)為30小時左右。血漿蛋白結合率為85~90%,本品口服後可廣泛分布自組織體液中,也可透過血-腦脊液屏障。在血(8.7%~16.34%)和尿中(37.8%~48.4%)的乙酰化率均較低,且在尿中的溶解度較大,因而不易引起結晶尿和血尿。

禁忌

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。n

2、由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。n

3、孕婦及哺乳期婦女禁用本品。n

4、小于2個月的嬰兒禁用本品。n

5、重度肝腎功能損害者禁用本品。

作用與用途

本品為治療全身感染的長效磺胺藥,t1/236~48小時,體内乙酰化率低,血濃度較高,在尿中不易引起結晶。用于菌痢、腸炎、扁桃體炎、肺炎、泌尿道感染及皮膚化膿感染等。不良反應較少,有輕度惡心、食欲不振、過敏性皮疹及白細胞減少等。

注意事項

1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

2.肝髒損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。

3.腎髒損害。如應用該品療程長,劑量大量宜同服碳酸氫鈉并多飲水,以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用該品易緻腎損害,應慎用或避免應用該品。腎功能減退患者不宜應用該品。

4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

5.下列情況應慎用:缺乏G-6PD、血卟啉症患者。

6.治療中須注意檢查:

(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。

(2)治療中定期尿液檢查。

(3)肝、腎功能檢查。由于磺胺藥可與膽紅素競争在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善,磺胺遊離血濃度增高,以緻增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌;由于兒童處于生長發育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。

1.該品可穿過血胎盤屏障至胎兒體内,動物實驗發現有緻畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。

2.該品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒産生影響。該品在G-6PD缺乏的新生兒中的應用有導緻溶血性貧血發生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用該品。老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小闆減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用,确有指征時需權衡利弊後決定。

相互作用

1.合用尿堿化藥可增強該品在堿性尿中的溶解度,使排洩增多。

2.不能與PABA合用,因PABA可代替該品被細菌攝取,兩者相互拮抗。

3.下列藥物與該品同用時,該品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以緻藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與該品同時應用,或在應用該品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導緻避孕的可靠性減小,并增加經期外出血的機會。

6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。

7.與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

8.與光敏感藥物合用可能發生光敏感的相加作用。

9.接受該品治療者對維生素K的需要量增加。

10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解産生甲醛,後者可與該品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。

11.該品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與該品合用時可減少後者自腎小管的分泌,導緻血藥濃度升高且持久,從而産生毒性,因此在應用磺吡酮期間或應用後可能需要調整該品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測,有助于劑量的調整,保證安全用藥。

有效期

36個月

執行标準

磺胺間甲氧嘧啶片:中國藥典1995年版二部。

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