烏頭堿:雙酯類生物堿-中文百科頻道

基本内容

中文名稱:烏頭堿

CAS号:302-27-2

EINECS号:206-121-7

物化性質

六方形片狀結晶。熔點204℃。旋光度[α]D+17.3°)。水溶液對石蕊呈堿性反應，pK5.88。溶于無水乙醇、乙醚和水，微溶于石油醚。烏頭堿屬二元酯類，容易被水解。

烏頭堿為雙酯類生物堿，具有麻辣感(1/10000溶液即可産生麻辣感)，如于其水溶液中(1∶4000)加醋酸酸化，滴加0.2mol/L高錳酸鉀水溶液數滴，即能産生紅色簇晶。由于具酯鍵，還可以得出異羟肟酸鐵反應。

酯類生物堿分子中的酯鍵是産生毒性的關鍵部分，水解後産生的氨基醇，親水性增加，毒性降低很多。将烏頭堿于稀堿水溶液中加熱，很容易除去二個酯鍵，生成烏頭原堿。或将烏頭堿在中性水溶液中加熱，酯鍵也同樣被水解。一般其水溶液在100℃時，除去一分子醋酸，生成苯甲酰烏頭堿，進一步加熱至160℃～170℃(需在加壓情況下)，苯甲酸酯也被水解，産生烏頭原堿。苯甲酰烏頭堿和烏頭原堿的親水性都比烏頭堿強，毒性則小得多。烏頭原堿幾乎完全喪失了麻辣的味感，帶苦味，為無定形粉末，mp132℃。

作用用途

對心髒的作用

烏頭堿對離體與在體蛙的作用是：心最初使心率減慢(阿托品可阻斷之)，随即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收縮力加強，很快出現心律紊亂，心收縮力減弱，心髒收縮如桑葚狀，最終心跳停止。以10mg/L的烏頭堿灌流液作用豚鼠心肌15min後，其異常動作電位開始出現，25min達高峰，可維持100min。尤其是對心肌細胞動作電位周期T值影響顯着，藥後25min，T值減到加藥前周期平均值的1/5。1.0mg/L灌流，50%複極化動作電位時限(APD50)及總動作電位時限(APD100)顯着減小。當加入0.5g/L的肌苷液30min後，其T值、APD50及APD100均有明顯恢複。對其治療量，可使心率減慢、脈搏柔軟而弱、血壓微降(興奮迷走中樞)；中毒量可使犬出現心動過速，室性纖維顫動、撲動等心律失常。

免疫抑制作用

烏頭堿對免疫器官的影響和體液免疫均呈免疫抑制作用。它能對T細胞及其亞群産生抑制作用，從而影響B細胞功能。其最佳免疫抑制作用期為用藥後一周左右。

局麻作用

烏頭堿能刺激局部皮膚粘膜的感覺神經末稍，先興奮産生瘙癢與灼熱之感，繼以麻醉、喪失知覺。烏頭堿對神經肌肉接頭活動和神經幹複合電位首先是阻遏興奮神經末稍的傳導，高濃度下也可使神經幹完全喪失興奮和傳導沖動的能力。

其它作用

1.本品具有鎮痛作用，臨床上用于緩解癌痛，尤其适用于消化系統癌痛；外用時能麻痹周圍神經末梢，産生局部麻醉和鎮痛作用；有消炎作用，本品毒性極大，能興奮麻痹感覺神經和中樞神經，興奮麻痹膽堿能神經和呼吸中樞，興奮心髒迷走神經，直接毒害心肌細胞。還有發汗作用。

2.生化研究。

臨床應用

1.用于心動過速，高血壓症的治療：采用小劑量烏頭堿治療心動過速及高血壓症效果較好，但易産生中毒反應，較難控制。

2.是研究心律不齊的工具藥：利用烏頭堿的心室纖顫作用制作心律不齊的模型來研究抗心律不齊藥物。

典型案例

2013年6月9日，因為想暖暖身子，在北京打工做裝修的46歲的張先生，晚飯時喝了不到一兩的藥酒。原以為藥酒養生，還能治治自己的風濕病，沒想到半小時以後，張先生開始嘔吐，心跳達到每分鐘200次。送到醫院後搶救無效，張先生不幸去世。經過診斷，張先生屬于烏頭堿中毒，經公安部門檢驗，毒物就出自那瓶含劇毒物烏頭堿的藥酒。

近幾年來，全國各地屢屢出現烏頭堿藥酒中毒的事件。這些藥酒大多使用草烏、川烏。

之類的中藥材泡酒。飲用這些藥酒後，一部分人的身體就會出現心律失常等典型的烏頭堿中毒症狀。資料顯示，烏頭堿的确有止痛、治療風濕的作用。但私自用含烏頭堿的藥材泡酒，尤其是生的草烏、川烏，風險很大。

任何散布中藥是自然物是綠色藥物，都是有意或無意的謊言。任何不給予毒副作用說明的中藥、中成藥産品，為了您和家人的健康和幸福，請長個心眼，斷不可以擅自服用。