化學名稱
1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[l，5-a][l,4]苯并二氮雜䓬
理化性質
本品為白色至微黃色的結晶或結晶性粉末；無臭；遇光漸變黃。在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中幾乎不溶。熔點為160—164°C。
藥理學
本品具有典型的苯二氮䓬類藥理活性，可産生抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥及肌肉松弛作用。肌内注射或靜脈注射後，可産生短暫的順行性記憶缺失，使患者不能回憶起在藥物高峰期間所發生的事情。本品作用特點為起效快而持續時間短。服藥後可縮短入睡時間(一般自服藥到入睡隻需20分鐘)，延長總睡眠時間，而對快波睡眠（REM)無影響，次晨醒後，患者可感到精力充沛、輕松愉快。無耐藥性和戒斷症狀或反跳。毒性小，安全範圍大。
本品口服與肌内注射均吸收迅速而完全，可分布于全身，分布容積為1〜2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容積會增加2〜3倍，肥胖患者也會增加。本品的血漿蛋白結合率為97%，經肝髒代謝或與葡萄糖醛酸結合而失活，最後自腎髒排出。血漿濃度可分為兩個時相,分布時相為10分鐘，消除時相t1/2為1.5〜2.5小時，充血性心力衰竭的患者t1/2可延長2〜3倍。長期用藥無蓄積作用，藥動學數據及代謝保持不變。
用法和用量
由于劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
常見的不良反應有低血壓、谵妄、幻覺、心悸、 皮疹、過度換氣，少見不良反應有視物模糊、頭痛、頭暈、手腳無力、麻刺感。此外，還有心率加快、血栓性靜脈炎、皮膚紅腫、呼吸抑制。
禁忌症
妊娠初期3個月内的婦女、對苯二氮䓬類過敏者禁用。
注意事項
（1）肌内注射後可導緻局部硬結、疼痛;靜脈注射後有靜脈觸痛。
（2）麻醉或外科手術時10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸頻率降低，靜脈注射可有15%的患者發生呼吸抑制。老年人和長期用藥者易出現嚴重的呼吸抑制。對呼吸功能的影響多半由于劑量過高或靜脈注射過快所緻，因此靜脈注射時速度勿過快,一般為每分鐘lmg/ml。器質性腦損傷、嚴重呼吸功能不全者、老年人或循環系統疾病患者，用藥後3小時内留院觀察。慎用注射給藥。
（3）長期用作鎮靜後，患者可發生精神運動障礙,亦可出現肌肉顫動、軀體不能控制的運動或跳動，罕見的興奮、不能安靜等。故不适于精神分裂症或嚴重抑郁症患者的失眠。服藥12小時内不得駕車或操作機器。慢性阻塞性肺部疾病者，由于呼吸抑制可出現嚴重的肺功能不足。
（4）重症肌無力和其他神經肌肉接頭病、肌營養不良症、肌強直等使用本品可加重症狀，慎用。
（5）對于慢性腎衰竭患者咪達唑侖的峰濃度比正常人增高,誘導麻醉發生更快，而且恢複延長。
（6）可增強中樞抑制藥的作用，與酒精合用也可增強作用，故用本品前、後12小時内不得飲用含酒精的飲料。
藥理作用
本品是一種催眠劑，起效快，作用時間短。它還具有抗焦慮、催眠、抗驚厥和肌肉松弛作用。單次和/或多次給藥後，本品對精神運動功能有損傷，但是對血流動力學的影響極小。和其他苯二氮卓類藥物一樣，本品主要通過激動性地結合中樞神經系統内的γ-氨基丁酸受體（GABAA）發揮介導作用。該假說認為苯二氮卓類并不直接激活γ-氨基丁酸受體，但需要内源性配體（如GABA）發揮作用。
相互作用
（1）合用時可增強中樞抑制藥與酒精的作用，故用本品後12小時内不得飲用含酒精的飲料。
（2）與西咪替丁、雷尼替丁合用，咪哒唑侖的血藥濃度升高。
（3）合用時可增強降壓藥的降壓作用。
制劑
注射液：1ml:5mg、2ml:10mg
藥典介紹
【鑒别】（1)取本品與咪達唑侖對照品，加甲醇分别溶解并稀釋制成每lml中約含10辟的溶液作為供試品溶液與對照品溶液，照有關物質項下的色譜條件試驗，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一緻。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1084圖）一緻。
(3)本品顯有機氟化物的鑒别反應（附錄Ⅲ)。
(4)取鑒别（3)項下制備的吸收液2ml，顯氯化物鑒别（2)的反應（附錄Ⅲ)。
【檢查】酸性溶液的澄清度與顔色 取本品0.10g，加 0.lmol/L鹽酸溶液10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色或黃綠色1号标準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
有關物質 取本品，加甲醇溶解并稀釋制成每lml中含lmg的溶液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。
照高效液相色譜法（附錄V D)試驗，用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以醋酸鹽緩沖液（取醋酸铵7.7g和40%四丁基氫氧化铵溶液10ml，加水溶解并稀釋至1000ml， 用冰醋酸調節pH值至5.3)-甲醇（44：56)為流動相；檢測波長為254nm。取咪達唑侖對照品與N-脫烷基氟西泮雜質對照品各适量，加甲醇溶解并制成每lml中各約含10µg的溶液，作為系統适用性試驗溶液，取10µl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，咪達唑侖峰與N-脫烷基氟西泮峰的分離度應大于4.0；取對照溶液lOµl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰高約為滿量程的20%；精密量取對照溶液和供試品溶液各l0µl， 分别注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。
供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.2倍（0.2 %)，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%)。供試品溶液中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰忽略不計。
幹燥失重 取本品，在105°C幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品l.0g，依法檢查（附錄Ⅶ N)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】取本品約0.12g，精密稱定，加冰醋酸 30ml溶解後，加醋酐20ml，照電位滴定法（附錄Ⅶ A ) ，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，并将滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol /L ) 相當于16.29mg的C18H13CFN3。
【類别】麻醉藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
【作用機理】
口服吸收迅速完全，達峰時間為30分鐘，半衰期為1.5－2.5小時，生物利用度在90％以上，血漿蛋白結合率為96％。口服後60％代謝物由腎髒排洩，40％經肝髒代謝，給藥7小時後體内無殘留作用。
【藥物相互作用】
1、咪達唑侖 可增強催眠藥、鎮靜藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、抗癫痫藥、麻醉藥和鎮靜性抗組胺藥的中樞抑制作用。
2、一些肝酶抑制藥，特别是細胞色素p4503a抑制藥物，可咪達唑侖的藥物動力學，使其鎮靜作用延長。
3、酒精可增強咪達唑侖的鎮靜作用。
[副作用與毒性]
1.不良反應少見，極少數病人可出現短時間的呼吸功能影響，多半由于劑量過高或靜注過快所緻，因此靜注時速度勿過快。
2.注射用藥，老年人或循環系統疾病患者懊用。用藥後3小時内留院觀察。用藥12小時内不得駕車或操作機器。
3.妊娠初期3個月内的孕婦、重症肌無力患者、對苯二氮卓過敏者禁用。
4.口服不适于精神分裂症或嚴重抑郁症思者的失眠。器質性腦損傷、嚴重呼吸功能不全者慎用。服藥4～6小時内不得駕車或操作機器。
5.可增強中樞抑制藥的作用，與酒精合用也可增強作用，故用本品後12小時内不得飲用含酒精飲料。
[制劑]片劑：每片15mg.注射劑：每支5mg（1ml）；15mg（3ml）。
