具體内容
适應症
奧氮平适用于 精神分裂症及其它有嚴重陽性症狀和/或陰性症狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂症及相關疾病的繼發性情感症狀。
用法用量
該品的推薦起始劑量為每日10mg（2片），飯前或飯後服均可。劑量範圍為每日5～20mg（1～4片）。每日劑量應根據臨床狀況而定。超過每日10mg（2片）的常規用藥劑量，應先進行适當的臨床評估。女性患者、老年患者、嚴重 腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量為每日5mg（1片）。 低血壓患者，奧氮平低代謝率患者（婦女≥65歲，非吸煙者），奧氮平的首服劑量為5 mg/d。心血管疾病、腦血管疾病或其他會引起低血壓疾病及肝功不良、癫痫患者應慎服奧氮平，服奧氮平後常引起瞌睡，故機械操作及開車時應慎服。
不良反應
奧氮平不良反應少，很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現 肝髒氨基轉移酶ALT和AST的一過性輕度升高，但不伴臨床症狀。罕見催乳素水平升高，并且絕大多數患者無須停藥激素水平即可恢複至正常範圍。其它很少見的不良反應有：頭暈、便秘、口幹、食欲增強、 嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。 與安慰劑相比，最易出現的症狀是嗜睡（12%∶39%）、便秘（6%∶15%）及體重增加（0∶12%），但發生率<15%。與氟哌啶醇相比，奧氮平不良反應少，很少出現運動障礙（如靜坐不能、 張力障礙、張力過強及EPS）。服氟哌啶醇後更易出現震顫、緊張和流涎。對 血液系統的影響：奧氮平可引起 轉氨酶(AST,ALT）及 γ-GT的短暫升高，且呈劑量相關性，服奧氮平 12.5～17.5 mg/d 後，9.2%的患者在試驗結束時有ALT的升高，無其他肝毒性的報道服氯氮平後能導緻>1%患者出現粒細胞缺乏，而服奧氮平後無此報道。對神經内分泌的影響：與經典的抗精神病藥不同的是奧氮平對催乳素的影響作用很小，奧氮平會引起劑量相關性催乳素升高，但作用短暫。患者服2.5～17.5 mg/d 奧氮平 6 周後，體内催乳素濃度與安慰劑組相近，比氟哌啶醇組低。長期服藥後的研究表明，服奧氮平2.5～17.5 mg/d 後，有22%～46%的患者催乳素高于正常水平，而服氟哌啶醇 10～20 mg/d 後，有77%的患者催乳素不同程度高于正常水平，但上述2組患者催乳素水平的差異不顯著。大鼠研究表明，奧氮平可抑制quizapine（5-HT2受體拮抗劑）引起的皮質酮水平的升高，而對培高利特引起的皮質酮的升高作用較弱，也表明奧氮平主要作用于5-HT2受體，而不是D2受體。
相關事項
禁忌
該品禁用于已知對奧氮平過敏的患者。該品慎用于有下列情況的患者：⑴有癫痫史或有癫痫相關疾病者；⑵任何原因所緻的 白細胞和/或中性粒細胞降低者；⑶有藥物所緻骨髓抑制/毒性反應史者；⑷伴發疾病、放療或化療所緻的骨髓抑制；⑸嗜酸性粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病；⑹前列腺增生、 麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。
注意事項
奧氮平可引起嗜睡，從事危險作業時應謹慎。若和酒精同服，可使奧氮平的鎮靜作用增強。患者長期服用抗精神病藥（包括奧氮平），如果出現 遲發性運動障礙的體征或症狀，應減藥或停藥。若出現神經阻滞劑惡性綜合症（NMS）的臨床表現（如：高熱肌強直精神狀态改變及 植物神經紊亂等），應立即停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。
用藥
孕婦及 哺乳期婦女用藥：在妊娠中使用奧氮平對胎兒有潛在風險，在哺乳期使用可能經乳汁分泌，因此孕婦服用奧氮平時必須權衡利弊，哺乳婦女服用奧氮平期間應停止授乳。
兒童用藥：在18周歲以下人群中使用奧氮平的有效性和安全性尚未明确。
老年用藥： 老年患者初始劑量為5mg（1片），在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病時應謹慎使用奧氮平（參見注意事項）。
藥物作用
P450細胞色素 異體，特别是CYP1A2，的抑制劑和誘導劑分别可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝産物去甲丙米嗪、華發令、茶堿或安定。奧氮平和锂鹽、雙環哌丙醇合并用藥時沒有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對奧氮平的生物利用度沒有影響，而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度50～60%。
藥物過量
臨床試驗中，67例患者曾有意或無意用藥過量，最大服用量為300mg（正常劑量為每日5～20mg），症狀僅為倦睡和言語不清，化驗結果及心電圖均未見異常，生命體征通常都在正常範圍内。根據動物試驗，人體藥物過量的症狀可能是藥理作用的強化，包括嗜睡、視物模糊、呼吸抑制、低血壓和 錐體外系反應。急性奧氮平中毒搶救時，建議在心肺腦複蘇的同時，給予活性炭或洗胃以減少奧氮平的吸收。由于奧氮平阻斷α受體，在搶救過程中不可使用腎上腺素等β受體激動劑，否則會加重低血壓。
藥物性質
藥物毒理
藥理：奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統具有藥理作用。動物試驗表明，奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體内5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統（A10）多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體（A9）的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于産生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽性症狀。毒理：動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學的部分指标有可逆性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無緻癌作用，無緻突變作用，無緻畸作用。
臨床應用
再普樂與氟哌啶醇治療精神分裂症比較研究：80例精神分裂症患者随機分成二組，分别給予再普樂（奧氮平）與氟哌啶醇治療12w，本資料顯示，經再普樂治療12wk，有效率為82.5%，PANSS總分減分率為42.4%；氟哌啶醇有效率為70%，PANSS總分減分率為37.5%。較氟哌啶醇臨床療效更優。各因子減分率顯示；再普樂治療陽性症狀效果較好，減分率為54.8%。興奮性因子為51.1%，認知性因子為40.7%，陰性症狀為35.8%。焦慮抑郁因子為34.4%，提示能治療精神分裂症的多種精神病性症狀，與文獻報道一緻。
研究以64位首發精神分裂症患者分别給予再普樂和維思通治療8周，結果本試驗中再普樂組的有效率為83.87%，維思通組的有效率為81.487%。兩者相近再普樂組和維思通組對精神分裂症陽性症狀和陰性症狀同樣有效。再普樂組的不良反應發生率為37.5%，維思通組的發生率是59.38%，兩組的錐體外系副反應發生率，維思通組明顯高于再普樂組，；臨床觀察發現再樂的錐體外系副反應一般為輕微震顫，且在劑量較大時出現。而維思通組症狀較重，大多數需要藥物改善。維思通組内分泌方面的改變明顯高于再普樂組。
