依姆多:治療心血管疾病的藥物-中文百科頻道

成份

本品主要成份為單硝酸異山梨酯；

其化學名稱為1，4；3，6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯。

化學結構式：

分子式：CHNO

分子量：191.16

性狀

本品為薄膜衣片，30mg為粉紅色，60mg為黃色，除去包衣後顯白色或類白色。

依姆多

單硝酸異山梨酯緩釋片..30mg*7片.阿斯利康制藥有限公司

【化學名】1，4；3，6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯

【英文名】Isosorbide Mononitrate Sustained Release Tablets

【成份】單硝酸異山梨酯

【性狀】薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

【适應症】冠心病的長期治療、預防血管痙攣型和混合型心絞痛，也适用于心肌梗死後的治療及慢性心衰的長期治療。

【用法和用量】口服：每日清晨服1片，病情嚴重者，可在每日清晨服2片，若出現頭疼，最初劑量可減至每日半片。整片或半片服用前應保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

【不良反應】治療初期可能頭疼，持續用藥後症狀消失，偶爾有低血壓、嗜睡、惡心等症狀，這些症狀一般在持續用藥後消失。

【禁忌】青光眼、休克、明顯低血壓、肥厚梗阻性心髒病、急性心肌梗死、嚴重腦動脈硬化患者禁用。

【注意事項】1.急性心肌梗死伴心室充盈壓過低時慎用。2.體位性循環調節障礙時慎用。3.不用于心絞痛急性發作。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】尚不明确。

【藥物過量】服藥過量可能出現劇烈頭痛、興奮、心跳加速、冷汗、頭暈、昏厥、血壓下降等症狀，請遵醫囑服藥。服藥過量治療措施：1.誘導嘔吐。2.服活性炭。3.血壓下降者可擡高腿部，仰卧。

【貯藏】遮光，密閉保存。

用法用量

口服，劑量應個體化，并根據臨床發育做相應調整，服藥應在清晨。

為了避免發生頭痛，可以在最初2-4天起始使用30mg，一日1次。

正常劑量為60mg，一日1次，必要時可增加至120mg，一日1次。

藥片可沿刻槽掰開，服用半片。整片或半片服用前應保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

不良反應

開始治療時可能會發生頭痛，但通常在繼續治療1-2周後消失•通過起始使用30mg（最初2-4天）．然後逐漸遞增劑量可使頭痛發生的可能性降到最低。

血壓下降可導緻反射性心動過速、頭暈和暈厥。

有使用有機硝酸鹽出現嚴重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。

罕見嚴重低血壓導緻心絞痛症狀加重現象。

有幾例硝酸鹽誘導的括約肌松弛引起的心口熾熱的報道。

常見(]1%．《10%)：頭痛，頭暈，低血壓，心動過速，惡心；

偶見(]0.1%．[1%)：嘔吐、腹瀉；

罕見(≥0.01%．[0.1%)：虛脫現象（常伴有心動過緩和暈厥），皮疹，瘙癢，剝脫性皮炎；

十分罕見(＜0.01%)：肌痛。

禁忌

對本品任一成份過敏者；

肥厚性阻塞性心肌病；

縮窄性心包炎；

限制型心肌病；

心包填塞；

急性循環衰竭（休克，血管性虛脫）；

心源性休克（除采用适當措施保證舒張末期壓足夠高外）；

嚴重低血壓（收縮壓低于90mmHg）；

顱内壓增高者；

青光眼患者；

硝酸鹽治療期間，伴随使用5型磷酸二酯酶抑制劑，如西地那非；

急性性心肌梗塞伴低充盈壓（除非在有持續血液動力學監護條件下的監護病室使用）。

注意事項

1．下列患者的用藥需醫生特别監護：

低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷（左室衰竭）；

主動脈和／或二尖潛狹窄；

伴有顱内壓升高的疾病；

體位性循環調節障礙。

2．本品不适用急性心絞痛發作。

3．硝酸酯類藥物治療會産生耐藥的風險因此對于依姆多來說，采用一天一次給藥以獲得一個低血藥濃度的給藥間期從而減少耐藥性發生的風險就顯得很重要。

4．對伴有嚴重的腦動脈硬化的患者，應謹慎觀察。

5．持續使用本品的患者應被告知不能使用含5型磷酸二酯酶抑制劑（如西地那非）的産品．使用本品進行治療不應因使用含5型磷酸二酯酶抑制劑（如西地那非）的産品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發作的危險。

6．由于應用本品治療過程中可能會發生頭暈，因此在需要集中注意力時，如駕駛和操作機械時應慎用。

7．使用本品期間因可使換氣不良肺泡的血供增加（形成肺。旁路“）而導緻一過性低氧血症。特别是在冠心病患者可導緻心肌缺氧。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦應用本品的經驗有限，動物實驗數據表明應用本品不會增加胎兒損傷的風險。建議妊娠初3個月的婦女禁用，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

本品在兒童的安全性，有效性尚未确立。

老年用藥

沒有證據顯示老年患者在日常使用中必須調整劑量，但對那些低血壓敏感性增加的患者，可能需要特别的關注。

藥物相互作用

1．同時服用具降壓作用的藥物，如β受體阻滞劑、鈣通道阻滞劑、血管擴張藥和／或酒精，精神安定劑，三環類抗抑郁藥可增強本品的降血壓作用。

2．和治療勃起功能障礙的5型磷酸二酯酶抑制劑（如西地那非）合用會增加本品的降壓作用，可能引起緻命的心血管并發症因此使用本品時不能使用5型磷酸二酯酶抑制劑（如西地那非）。

藥物過量

服藥過量時可有搏動性頭痛，較嚴重症狀有興奮、潮紅、出冷汗、嘔吐、眩暈、暈厥、心動過速、心悸及血壓下降•大劑量可能導緻高鐵血紅蛋白血症（十分罕見）。

治療措施：

1．停用藥物

2．硝酸酯類所緻低血壓的處理措施：

病人平卧，降低頭部，擡高腿部．

供氧

增加血容量

針對休克的專門治療（将病人收入監護病房）

3．如果血壓過低，應用拟交感神經類藥物，如鹽酸腎上腺素或鹽酸去甲腎上腺索升高血壓。

4．高鐵血紅蛋白血症的治療

用維生索C．亞甲藍，甲苯胺藍治療

吸氧（如有必要）

啟動人工通氣

血液透析（如有必要）

5．複蘇治療

如有呼吸和循環停止的征兆，應立刻采取複蘇治療。

藥理毒理

單硝酸異山梨酯主要的藥理作用是舒張血管平滑肌，擴張動脈和靜脈血管，并以擴張靜脈血管的作用為主．藥物作用是劑量依賴的．低血藥濃度使靜脈擴張，導緻血液聚集外周，靜脈回流減少，左室舒張末期壓力（前負荷）降低。高血藥濃度也可擴張動脈，降低全身血管阻力和動脈壓，減少心髒後負荷。

單硝酸異山梨醣可能也有直接擴張冠狀動脈的作用。通過降低舒張末期壓力和容量，本品可降低壁内壓，因而改醬心内膜下血流。因此，服用單硝酸異山梨酯後的綜合作用是減少心髒負荷，改普心肌氧的供/需平衡。

在安慰劑對照研究中，本品一天一次可有效地控制心絞痛，改善運動能力和症狀，減少心肌缺血的指征。作用持續時間至少12小時，此時的血藥濃度與服藥1小時後的水平相似，約為1300nmol/l。

已經證實，本品可以單藥治療，也可以與β受體阻滞劑以及鈣拮抗劑合用。

在多次給藥使血藥濃度達到高而平穩的水平後，硝酸酯類藥物的臨床作用可能會減弱，如果給藥間隔中一定的時間段内血藥濃度較低，就可避免這種情況。本品一天一次，在早晨給藥，其血藥濃度的特征為白天高血藥濃度，晚上低血藥濃度。本品60mg和120mg-天一次，未觀察到其抗心絞痛作用發生耐受。在本品治療中未看到在硝酸酯類貼膜間隙性治療中觀察到的反跳現象。

在伴有急性心肌梗死時使用依姆多也是安全的和良好耐受的。起始劑量用30mg，在12小時後再給予30mg。此後可使用60mg一日一次。恿性心肌梗死患者的血藥濃度類似于健康志願者。偶爾會有吸收延長這可能與患者同時使用嗎啡有關。

依姆多由不溶性的基質構成，通常基質經腸蠕動而崩解，偶爾片劑可能通過胃腸道會保持完整，但是有效成份已經釋出。