安全術語
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸後,請立即用大量清水沖洗并征求醫生意見。
S36Wear suitable protective clothing.
穿戴适當的防護服。
風險術語
R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入及皮膚接觸可能緻敏。
作用機制
頭孢美唑是一種半合成的頭黴素衍生物,與其它頭孢菌素類藥相似,通過影響細菌細胞壁生物合成,從而起抗菌作用。頭黴素和其它頭孢菌素的差别在于β-内酰胺環的第7位置上存在甲基,這使得頭黴素能夠抵抗革蘭陽性菌和革蘭陰性菌β-内酰胺酶的滅活,并能夠殺滅對頭孢菌素産生耐藥性的菌株。
抗菌譜
頭孢美唑對葡萄球菌、大腸杆菌、雷白杆菌、吲哚陰性和陽性變形杆菌、脆弱拟杆菌等有較強的抗菌作用。本品的耐酶性能強,對一些頭孢菌素耐藥的病原菌也有效。
藥動學
藥物動力學研究表明,頭孢美唑口服不吸收,靜脈注射後吸收迅速,健康成人1次靜脈注射頭孢美唑0.5g、1g約數分鐘達血藥濃度峰值,若半小時内滴注本品1g,滴注完畢後即可達有效抑菌濃度。藥物吸收後廣泛分布于體内組織及體液,内髒組織器官中。其中以腎、肺含量最高,膽汁中也有較高濃度,痰液及腹水中次之。本品不易透過正常人的腦膜,但在腦膜發炎時,能增加對腦膜的透入量,并達有效抑菌濃度;本品可透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但極少向乳汁移行。
頭孢美唑與血漿蛋白結合率約為41%,血漿半衰期約為0.9-1.1小時。本品在體内幾乎不代謝,給藥後24小時内約80-90%以呈高度活性的原形藥物自尿中排洩,少量從膽汁排洩;正常人反複給藥無蓄積作用,腎功能不全尤其是尿毒症無尿時,藥物排洩時間明顯延長,新生兒、早産兒藥物排洩時間相對較成人延長。幼兒血藥濃度較成人高2-2.5倍,血漿半衰期較成人延長2-2.5倍。
注意事項
1.交叉過敏:病人對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其它頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。病人對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。
2.禁忌症:(1)對本品及其它頭孢菌素類藥過敏者禁用。(2)有青黴素過敏性休克史者禁用。
3.以下情況慎用:
(1)孕婦、哺乳期婦女、早産兒、新生兒慎用。
(2)有胃腸道疾病病史者,特别是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者應慎用。
(3)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。
(4)高度過敏性體質、年老、體弱患者慎用。
4.對診斷的影響:
(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性反應。以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現假陽性反應。
(2)斑氏或斐林氏尿糖試驗可呈假陽性。
(3)少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和尿素氮測定值升高;嗜酸粒細胞增多、白細胞、紅細胞減少等。
(4)如采用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有測定值假性升高。
5.長期用藥時應常規監測肝、腎功能和血象。
不良反應
1.惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應多見。
2.可見皮疹、發熱等過敏反應,偶見過敏性休克症狀。
3.偶緻肝、腎毒性(肝、腎功能異常)。
4.長期用藥時可緻菌群失調,發生二重感染。
5.本品肌内注射或靜脈給藥時可緻注射部位局部紅腫、疼痛、硬結,嚴重者可緻血栓性靜脈炎。
6.有報道,用藥後偶見頭痛、低血壓、心動過速等症狀。
藥物相互作用
1.頭孢美唑與氨基糖苷類抗生素合用時,有協同抗菌作用;但合用時可能增加腎毒性。
2.頭孢美唑與速尿等強利尿劑合用時,可增加腎毒性。
3.頭孢美唑與丙磺舒合用,丙磺舒可延長頭孢美唑血漿半衰期,提高本品的血藥濃度。
4.頭孢美唑可影響酒精代謝,使血中乙醛濃度上升,顯示雙硫醒樣反應(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低,以及嗜睡、幻覺等)。
給藥說明
1.對青黴素或頭孢菌素類藥有過敏史的患者,使用頭孢美唑時須進行皮試。
2.頭孢美唑與氨基糖苷類藥屬配伍禁忌,聯用時二者不能混合于同一溶器中。
3.使用頭孢美唑的病人用藥期間和用藥後1周内避免飲酒,以免發生雙硫侖反應。
4.頭孢美唑藥液宜現配現用,不宜配制後久置。
5.藥物過量時一般采用對症治療和支持治療。
(1)對過敏反應症狀,可使用抗組胺藥、皮質類固醇或者腎上腺素;吸氧并保持氣道通暢(包括插管)。
(2)對抗生素相關性僞膜性結腸炎中至重度病例需要補充液體、電解質和蛋白。必要時可能需要口服甲硝唑、肝菌肽、考來烯胺或萬古黴素。但對于嚴重的水樣腹瀉,禁止應用能抑制腸蠕動的止瀉藥。
(3)如果有臨床使用指征,可應用抗驚厥藥。
(4)血液透析有助于清除部分藥物。
用法與用量
成人,每日1~2克(效價),分2次靜脈注射或靜脈滴注。 小兒,每日25~100毫克(效價)/公斤體重,分2~4次靜脈注射或靜脈滴注。 另外,難治性或嚴重感染,可随症狀将每日量成人增至4克(效價)、小兒增至150毫克(效價)/公斤體重,分2~4次給藥。 靜脈注射時,本品1克(效價)溶于注射用蒸餾水、生理鹽水或葡萄糖注射液10毫升中,緩慢注入。另外,本品還可加入補液中靜脈滴注,此時不得用注射用蒸餾水溶解,因溶液滲透壓不等張。 (1)嚴重腎功能損害患者,應适當調節給藥劑量及給藥間隔等,慎重用藥。 (2)使用本品時,原則上應做藥敏試驗,且用藥應限于治療疾病必要的最短時間[防止出現耐藥菌等]。 (1)配制方法:配制靜脈滴注劑時,應參照前述用法用量欄記載的注意事項。 (2)給藥:靜脈内大量給藥時,可能會引起血管刺激性痛,故應充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并盡量緩慢注入。
常用制劑
注射用頭孢美唑鈉(1)0.25g(2)0.5g(3)1g(4)2g
第二代頭孢美唑
藥理作用及用途
本品為第二代頭孢菌素,對陰性杆菌産生的廣譜β-内酰胺酶有較好的穩定性。大腸杆菌、克雷伯肺炎杆菌、奇異變形杆菌、志賀菌屬、沙門菌屬等陰性杆菌對本品有較好的敏感性。金葡菌、A組溶血性鍊球菌、卡他布拉漢菌對本品高度敏感。對脆弱拟杆菌有較好的抗菌活性。腸杆菌屬、假單胞菌屬、耐甲氧西林金葡菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌對本品不敏感或耐藥。用于敏感菌引起的呼吸系統感染、膽道感染、泌尿系感染、婦産科細菌感染、皮膚軟組織感染及手術後預防感染等。
用法及用量
靜脈緩慢注射或靜脈滴注。成人一次0.5~1g,每日2次,重症感染劑量可加倍。小兒每日25~100mg/kg體重分2~4次靜脈滴注。
不良反應
不良反應少見,但在用藥中可能發生:過敏性休克;皮疹,皮癢;急性腎功能衰竭;一過性肝功能異常,轉氨酶升高;粒細胞、紅細胞、血小闆減少;間質性肺炎;二重感染。
注意事項
①用藥前進行皮膚過敏試驗,并應在有搶救過敏休克的地方用藥。②嚴重腎功能損害者慎用。③對本品過敏者禁用。
第三代頭孢美唑
用法用量
靜注、靜滴:成人1~2g/日,重症可至4g/日,分2次給藥。兒童每日25~100mg/kg,重症可至150mg/kg/日,分2~4次給藥。
規格
粉針劑:1g/瓶。
功能主治
第三代頭孢菌素,具有廣泛的抗革蘭陰性、陽性及厭氧菌作用。對金葡菌、大腸杆菌、肺炎杆菌、變形杆菌、拟杆菌屬、消化球菌屬及消化鍊球菌屬均有較強抗菌作用。用于敏感菌所緻的敗血症、呼吸系統感染、膽道感染、腹膜炎、泌尿系統感染、子宮感染,同時也适用于對青黴素、頭孢菌素及氨基糖苷類無效的感染症。
副作用
皮疹、荨麻疹、瘙癢、藥熱等過敏反應,偶緻BUN升高、嗜酸細胞增多、紅細胞及白細胞減少,轉氨酶及堿性磷酸酶上升。消化系統不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉等症,及少數病例可緻僞膜性腸炎,也可緻念珠菌二重感染。
注意事項
(1)對本品過敏者禁用。(2)對其它頭孢菌素過敏或有過敏體質者、嚴重腎功能損害患者、經口攝食不足患者或非經口維持營養患者、全身狀态不良患者慎用。(3)為防止過敏反應特别是過敏性休克,用藥前應仔細問診并進行皮試為宜。(4)勿與利尿劑盒用。(5)本藥可幹擾乙醇正常代謝。