簡介
青黴素類抗生素包括天然青黴素，如青黴素G等；耐酶青黴素，如苯脞青黴素等；廣譜青黴素，如氨苄青黴素、悛苄青黴素、羟氨苄青黴素（阿莫西林）等。因其結構中有β-内酞胺環，故又稱為β-内醚胺抗生素。青黴素類的作用是幹擾細菌細胞壁的合成，而哺乳類動物的細胞沒有細胞壁，所以青黴素對人體的毒性很低，達到有效殺菌濃度的青黴素對人體細胞幾無影響。
分類
青黴素G類：如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林等。
青黴素V類：(别名：苯氧甲基青黴素、6-苯氧乙酰胺基青黴烷酸)如青黴素V鉀等（包括有多種劑型）。
耐酶青黴素：如苯唑青黴素(新青Ⅱ号)、氯唑青黴素等。
廣譜青黴素：如氨苄青黴素、羟氨苄青黴素等。
抗綠膿杆菌的廣譜青黴素：如羧苄青黴素、氧哌嗪青黴素、呋苄青黴素等。
氮咪青黴素：如美西林及其酯匹美西林等，其特點為較耐酶，對某些陰性杆菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效，但對綠膿杆菌效差。
注意事項
青黴素類的作用是幹擾細菌細胞壁的合成，而哺乳類動物的細胞沒有細胞壁，所以青黴素對人體的毒性很低，達到有效殺菌濃度的青黴素對人體細胞幾無影響。青黴素類抗生素包括天然青黴素，如青黴素G等。耐酶青黴素，如苯脞青黴素等。廣譜青黴素，如氨苄青黴素、悛苄青黴素、羟氨等。
（1）盡管青黴紊類藥物毒性較低，但有少數人對本類藥物過敏，如産生皮疹、藥物熱、哮喘、血管神經性水腫甚至過敏性休克，以後者最為兇險，常于注射或皮試時發生，大約50％在幾秒鐘至5分鐘内發生，其餘在20分鐘左右發生，應十分注意。凡初次注射或停藥3大後再用者，都應做皮膚過敏試驗。如果皮試陰性（可以使用），但出現胸悶、氣喘、皮膚發癢等異常症狀者，也不宜注射。注射青黴素後，應觀察20分鐘，一旦發生過敏性休克，應立即用腎上腺素、氫化可的松等搶救。
（2）使用青毒紊劑量越來越大，有采用大劑量（1000萬單位以上）或超大劑量的傾向。使用大劑量青黴素可幹擾凝血機制而造成出血，偶然因大量青黴素進入中樞神經而引起中毒，可産生抽搐、神經根炎、大小便失禁，甚至癱瘓等“青黴素腦病”。因此不要随意加大劑量。
（3）青黴素類藥物不宜溶解後存放，應“現配現用”。因為青黴素溶液放置時間越長，分解也越多，而且緻敏物質也不斷增多，易導緻藥效降低以及過敏反應的發生。
（4）應盡量避免局部使用青黴素，避免過分饑餓時注射青黴素。因此時容易引起過敏反應。
抗菌作用
本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似，對甲型鍊球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青黴素，對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強，随後依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林，對革蘭陰性的腸道杆菌或腸球菌無明顯作用。
體内過程
胃腸道吸收較好，食物殘渣會影響其吸收，因此，應在飯前一小時，空腹一次服藥，大約1-1.5小時血藥濃度達峰值，有效濃度可維持2-3小時。各藥的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，雙氯西林最好。血漿蛋白結合率均很高（95%以上）。主要以原型從尿排洩，速度較青黴素慢。
