阿片受體激動劑和拮抗劑的聯用
阿片受體激動劑是臨床常用的鎮痛藥,通常用于中重度疼痛的治療,但是此類藥物常伴有明顯的不良反應,如惡心、嘔吐、便秘和呼吸抑制等,同時存在較高的成瘾性和依賴性,大大影響了藥物的臨床應用。近年來,阿片受體拮抗劑與阿片受體激動劑組成的複方藥物陸續上市,臨床試驗顯示此類複方制劑可以減輕不良反應,降低藥物濫用的風險,為阿片類鎮痛的臨床應用提供了新的思路和選擇。
簡介
阿片受體激動劑― 拮抗劑。這一概念最初應用于一組阿片類藥物，對拜受體能産生拮抗作用，而同時對k受體産生激動作用。但随後的研究發現，實際上許多藥物能對一種以上的受體産生部分激動作用。部分激動劑是指某一配體與受體結合後産生的效應小于最大效應。向高濃度的純受體激動劑中加入部分激動劑，就産生拮抗效應。加入的部分激動劑從受體上将純激動劑取代下來，而使整個阿片效應減弱。若向低濃度的純激動劑中加入部分激動劑，由于并非所有阿片受體被占領，則整體的阿片效應會加強。這是因為部分激動劑發揮了附加作用。因此，受體激動劑― 拮抗劑的概念并不完全正确，應用部分激動劑的概念更為合适。
