成份
本品主要成份為：艾司唑侖
化學名稱：6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑[4，3-a](1，4)苯并二氮雜䓬
化學結構式：
分子式：C16H11CIN4
分子量：294.74
性狀
本品為白色片。
适應症
主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癫痫和抗驚厥。
規格
1mg
用法用量
成人常用量：
1、鎮靜，一次1-2片，一日3次。
2、催眠，1-2片，睡前服。
3、抗癫痫、抗驚厥，一次2-4片，一日3次。
臨床應用及指南
王英通過艾司唑侖片在神經性耳鳴中的輔助治療效果評估得出結論艾司唑侖在神經性耳鳴治療中可有效鎮靜、抗焦慮，改善微循環，安全可行，值得推廣應用。
不良反應
常見的不良反應：
1.首次服用本品初期可能出現過敏性休克（嚴重過敏反應）和血管性水腫（嚴重面部浮腫）。服用本品可能引起睡眠綜合征行為，包括駕車夢遊、夢遊做飯和吃東西等潛在危險行為。
2.口幹、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。
3.罕見的有皮疹、白細胞減少。
4.個别病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。
5.有依賴性，但較輕，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂郁。
禁忌
慎用者：
1．中樞神經系統處于抑制狀态的急性酒精中毒。
2．肝腎功能損害。
3．重症肌無力。
4．急性或易于發生的閉角型青光眼發作。
5．嚴重慢性阻塞性肺部病變。
注意事項
1．用藥期間不宜飲酒。
2．對其它苯二氮䓬藥物過敏者，可能對本藥過敏。
3．肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。
4．癫痫患者突然停藥可導緻發作。
5．嚴重的精神抑郁可使病情加重，甚至産生自殺傾向，應采取預防措施。
6．避免長期大量使用而成瘾，如長期使用應逐漸減量，不易驟停。
7．出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。
8．對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。
9．嚴禁用于食品、飼料加工、養殖。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在妊娠三個月内，本藥有增加胎兒緻畸的危險。孕婦長期服用可成瘾，使新生兒呈現撤藥症狀，妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導緻新生兒肌張力較弱，應慎用。哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥
18歲以下兒童，用量尚未确定。
老年用藥
老年人對本藥較敏感，抗焦慮時開始用小劑量。注意調整劑量。
藥物相互作用
1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2．與易成瘾和其他可能成瘾藥合用時，成瘾的危險性增加。
3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6．與撲米酮合用由于減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9．異煙肼抑制本品的消除，緻血藥濃度增高。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而緻中毒。
藥物過量
過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循環系統的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮䓬受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。
藥理毒理
本品為苯二氮䓬類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，随着用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。
1．具有抗焦慮、鎮靜催眠作用，作用于苯二氮䓬受體，加強中樞神經内GABA受體作用，影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滞對網狀結構的激活，對人有鎮靜催眠作用。
2．抗驚厥作用：能抑制中樞内癫痫病竈異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。
3．骨骼肌松弛作用：小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。
4．遺忘作用：在治療劑量時可能幹擾記憶通路的建立，一過性影響近事記憶。
5．可通過胎盤，可分泌入乳汁。
6．有成瘾性，少數患者可引起過敏。
藥代動力學
口服吸收較快，口服後3小時血藥濃度達峰值，2～3天血藥濃度達穩态。t1/2為10～24小時，血漿蛋白結合率約為93%。經肝髒代謝，經腎排洩，排洩較慢。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝，20片/闆；高密度聚乙烯藥用塑料瓶包裝，100片/瓶。
有效期
48個月
執行标準
《中國藥典》2010年版二部
