簡介
它主要能抑制細胞增殖,促進細胞分化,使中性粒細胞和淋巴細胞減少,抑制炎症介質釋放,使表皮和真皮炎症浸潤減輕。是目前治療局限性銀屑病最有效的非糖皮質激素外用藥之一。
達力士(卡泊三醇搽劑)
藥品名稱:通用名:卡泊三醇搽劑
商品名:達力士
英文名:Calcipotriol Scalp Solution
漢語拼音:Kabosanchun Chaji
本品主要成份為卡泊三醇,
其化學名稱為:9、10-開環膽甾-24-環丙基-5、7、10(19)、22-四烯-1、3、24三醇
性狀:本品為無色的微帶粘性的澄明液體。
藥理毒理:達力士搽劑是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,能抑制皮膚細胞(角朊細胞)增生和誘導其分化,從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。
藥代動力學動物藥代動力學研究表明口服給藥經肝髒代謝,半衰期很短。人肝髒勻漿休外實驗顯示人的代謝途徑與鼠、豚鼠、兔相似,主要代謝物無藥理活性。卡泊三醇經皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%。
适 應 症頭部銀屑病。
用法用量将本品少量塗與頭部患處皮膚,早晚各一次。每周用量不可超過60ml。當患者還同時使用達力士軟膏和乳膏是,卡泊三醇總量每周不超過5mg(相當與100g 達力士軟膏或乳膏)。1ml達力士搽劑相當于1g達力士軟膏或乳膏。
不良反應少數患者用藥後可能有暫時性局部刺激,極少數患者可能發生面部皮炎。
禁忌對本品過敏者或鈣代謝失調者應禁用。
注意事項達力士搽劑可能對面部皮膚有刺激作用,應避免直接用于面部。建議病人用後洗手以免無意中将藥物帶到面部。
孕婦及哺乳期婦女用藥動物實驗未發現本品有任何緻畸作用,但本品在孕婦和哺乳期婦女中的用藥安全性尚未完全确定。
兒童用藥本品兒童用藥的安全性尚未完全确定。
藥物相互作用尚不明确。
藥物過量過量使用本品(超過推薦用量)可能導緻血清鈣升高,停用藥後可立即恢複正常,應置于兒童無法取到的地方。
【注冊證号】 H20020065 【生産企業】LEO Pharmaceutical Products
丹麥利奧制藥有限公司【地址】Industriparken 55, Ballerup, DK-2750
達力士(卡泊三醇軟膏) 【藥品名稱】通用名:卡泊三醇軟膏
商品名:達力士
英文名:Calcipotriol Ointment
漢語拼音:Kabosanchun Ruangao
本品主要成份為卡泊三醇,
其化學名稱為:9、10-開環膽甾-24-環丙基-5、7、10(19)、22-四烯-1、3、24三醇
【性狀】本品為白色軟膏,不含防腐劑。
【藥理毒理】達力士軟膏是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,能抑制皮膚細胞(角朊細胞)增生和誘導其分化,從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。
【藥代動力學】動物藥代動力學研究表明口服給藥經肝髒代謝,半衰期很短。人肝髒勻漿休外實驗顯示人的代謝途徑與鼠、豚鼠、兔相似,主要代謝物無藥理活性。卡泊三醇經皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%。
【适 應 症】尋常性銀屑病(牛皮癬)。
【用法用量】将本品少量塗與患處皮膚,每日兩次。某些患者在生效後減少用藥次數仍可維持療效。本品僅供外用,每周用藥不超過100g。
【不良反應】少數患者用藥後可能有暫時性局部刺激,極少數患者可能發生面部皮炎。
【禁忌】對本品過敏者或鈣代謝失調者應禁用。
【注意事項】達力士軟膏可能對面部皮膚有刺激作用,故不宜用于面部。塗藥後應小心洗去手上殘留之藥物。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗未發現本品有任何緻畸作用,但本品在孕婦和哺乳期婦女中的用藥安全性尚未完全确定。
【兒童用藥】本品兒童用藥的安全性尚未完全确定。
【老年用藥】用法用量請參照成年人。老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經驗,但達力士大多數臨床研究包括了老年患者。
【藥物相互作用】尚不明确。
【藥物過量】過量使用本品(每周超過100g)可能導緻血清鈣升高,停用藥後可立即恢複正常。
【規格】15g:0.75mg, 30g:1.50mg
【貯藏】儲存于室溫下(15度-25度);應置于兒童無法取到的地方。
【包裝】帶聚乙烯旋蓋的鋁管包裝,15克/支,30克/支
【有 效 期】2年
【注冊證号】 H20050125
【生産企業】LEO Pharmaceutical Products
丹麥利奧制藥有限公司
【地址】Industriparken 55, Ballerup, DK-2750
适應症
用于尋常型銀屑病的局部治療。
用法用量
将本品少量塗于患處皮膚,每日1~2次。推薦在治療初期每日給藥2次,适當時可減為每日1次給藥。每周最大用量不應超過100g。
不良反應
非常常見 1/10常見1/100并且1/10少見1/1000并且1/100罕見1/10000并且1/1000非常罕見 1/10000
最常報道的不良反應多為皮膚反應。特别是用藥部位的反應。高鈣血症和過敏反應的報道非常罕見。
根據臨床數據,達力士軟膏的不良反應發生率約為15%左右。
瘙癢症,皮膚刺激,灼燒感,刺痛感,皮膚幹燥,紅斑和皮疹較常見。接觸性皮炎,濕疹,銀屑病惡化少見。
局部使用後導緻出現全身反應的高鈣血症和高鈣尿症非常罕見。
達力士乳膏、軟膏和頭皮搽劑上市後數據
非常罕見有報道暫時性皮膚色素沉着、暫時性光敏反應,過敏反應包括荨麻疹、血管性水腫、眼周水腫或面部水腫。罕有出現口周皮炎。
根據上市後數據,不良反應的總報道率非常低。大約為1:10000例患者。
McdDRA SOC列出了不良反應,單個不良反應根據報道的出現頻率順序列出。
皮膚和皮下組織不适
瘙癢、燒灼感、皮膚刺痛感、皮膚刺激、皮膚幹燥、紅斑、皮疹*、濕疹、接觸性皮炎、銀屑病惡化、皮膚色素沉着、皮膚色素減退、光敏反應、荨麻疹、面部水腫、眼周水腫、血管性水腫。
不同類型皮疹已有報道,如:鱗狀的、紅斑的、斑丘疹的、膿疱的。
代謝和營養紊亂:高鈣血症、高鈣尿症。
禁忌
1.對本品任何成份過敏者禁用;
2.鈣代謝失調者禁用。
注意事項
達力士軟膏不應用于面部。患者必須按說明書正确使用本品,以避免直接用于面部成偶然塗于面部。每次用藥後必須小心洗去手上殘留的藥物。有嚴重腎衰竭或嚴重肝髒功能不全的患者應避免使用達力士按照推薦給藥劑量使用本品出現高鈣血症的風險非常小。如果每周使用量超過最大使用劑量(100g),則有可能會導緻高鈣血症,停藥後血清鈣水平可很快恢複正常。
在使用達力士治療期間,推薦醫生建議患者限制或避免過度暴露在自然光或人工光下。隻有在醫生和患者均認為潛在的利益大于潛在的風險時,局部卡泊三醇用藥後可與紫外照射聯用,本品輔料中含有丙二醇,其可能會引起皮膚刺激。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未發現本品有緻畸作用,但本品用于孕婦的安全性尚未确定。不确定卡泊三醇是否通過乳汁排洩,因此本品不應在妊娠和哺乳期使用。
老年用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
過量使用本品(每周超過100g)可能導緻高鈣血症,停藥後血清鈣水平可很快恢複正常。有報道顯示,較低劑量用于泛發性膿疱型銀屑病或紅皮病型銀屑病患者時出現高鈣血症。
藥理毒理
藥理作用:
本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用制劑,能抑制皮膚細胞(角脘細胞)增生和誘導其分化,從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。
毒理研究:
本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。
在小鼠進行的緻皮膚癌研究表明沒有任何特殊的緻皮膚癌的風險。卡泊三醇溶液按3個劑量組3、10和30mg/kg/天(按體表面積計,分别為9、30和90mg/m2/天。相當于對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍)局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低,尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發生的升高有關。與治療有關的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預期一緻。未見對皮膚的影響,未見經皮或全身緻癌作用。
在一項白化裸鼠的研究中,重複暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,藥物劑量水平與前述經皮緻癌試驗相同,觀察到減少UV照射皮膚出現皮膚癌降低的現象(僅在雄性鼠中有統計學意義),提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發現的臨床相關性尚不明确。
執行标準
進口藥品注冊标準:JX20020150
生産企業
愛爾蘭利奧制藥有限公司