分類
1968年反興奮劑運動剛開始時，國際奧委會規定的違禁藥物為四大類，随後逐漸增加，已經達到七大類。雖然在分類時的表述有所不同，但基本上是按照這些物質的藥理作用來分類的。
刺激劑
這類藥物按藥理學特點和化學結構可分為以下幾種：
1、精神刺激藥：包括苯丙胺和它的相關衍生物及其鹽類。
2、拟交感神經胺類藥物：這是一類仿内源性兒茶酚胺的腎上腺素和去甲腎上腺素作用的物質，以麻黃堿和它們的衍生物及其鹽類為代表。
3、咖啡因類：此類又稱為黃嘌呤類，因其帶有黃嘌呤基團。
4、雜類中樞神經刺激物質：如胺苯唑、戊四唑、尼可刹米和士的甯等。
刺激劑是最早使用，也是最早禁用的一批興奮劑，也是最原始意義上的興奮劑，因為隻有這一類興奮劑對神經肌肉的藥理作用才是真正的“興奮作用”。
20世紀70年代以前，運動員所使用的興奮劑主要都屬于這一類。1960年羅馬奧運會和1972年慕尼黑奧運會上所查出來的使用興奮劑有苯丙胺、麻黃素、去甲僞麻黃堿和尼可刹米。
麻醉止痛劑
這類藥物按藥理學特點和化學結構可分為兩大類。
1．哌替啶類：杜冷丁、安諾丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它們的鹽類和衍生物，其主要功能性化學基團是哌替啶。
2．阿片生物堿類：包括嗎啡、可待因，狄奧甯（乙基嗎啡）、海洛因、羟甲左嗎南和鎮痛新，以及他們的鹽類和衍生物，化學核心基團是從阿片中提取出來的嗎啡生物堿。
合成類固醇類
作為興奮劑使用的合成類固醇，其衍生物和商品劑型品種特别繁多，多數為雄性激素的衍生物。
這是目前使用範圍最廣，使用頻度最高的一類興奮劑，也是藥檢中的重要對象。國際奧委會隻是禁用了一些主要品種，但其禁用譜一直在不斷擴大。
利尿劑
此類藥物的臨床效應是通過影響腎髒的尿液生成過程，來增加尿量排出，從而緩解或消除水腫等症狀。
目的：
1．通過快速排除體内水分，減輕體重。
2．增加尿量，來盡快減少體液和排洩物中其他興奮劑代謝産物，以此來造成藥檢的假陰性結果。
3．加速其他興奮劑及其他代謝産物的排洩過程，從而緩解某些副作用。
β-阻斷劑
以抑制性為主，在體育運動中運用比較少，臨床常用于治療高血壓與心律失常等，有心得安、心得平、心得甯、心得舒和心得靜等。這類藥物是1988年國際奧委會決定新增加的禁用興奮劑。
内源性肽類激素
内源性肽類激素大多以激素的形式存在于人體。
1．人體生長激素（hGH）
2．胰島素
3．紅細胞生成素（EPO）
4．促性腺素
血液興奮劑
又稱為血液紅細胞回輸技術，20世紀40年代開始使用，原來是用異體同型輸血，來達到短期内增加血紅細胞數量，從而達到增強血液載氧能力。
進入20世紀80年代，發明了血液回輸術。有報道說，血液回輸引起的紅細胞數量等血液指标的升高可延續3個月。1988年漢城奧運會正式被國際奧委會列入禁用範圍。
危害
科學研究證明，使用興奮劑會對人的身心健康産生許多直接的危害。使用不同種類和不同劑量的禁用藥物，對人體的損害程度也不相同。一般說來，使用興奮劑的主要危害如下：
1.生理危害：出現嚴重的性格變化。
2.産生藥物依賴性。
3.導緻細胞和器官功能異常。
4.産生過敏反應，損害免疫力——引起各種感染（如肝炎和艾滋病）。
使用興奮劑的危害主要來自激素類和刺激劑類的藥物。特别令人擔心的是，許多有害作用隻是在數年之後才表現出來，而且即使是醫生也分辨不出哪些運動員正處于危險期，哪些暫時還不會出問題。
2.心理危害
使用興奮劑是不道德的。
運動員使用興奮劑是一種欺騙行為。因為，使用非法藥物與方法會讓使用者在比賽中獲得優勢，這種違法行為不符合誠實和公平競争的體育道德。現代體育運動最強調公平競争的原則。
公平競争意味着“幹淨的比賽”、正當的方法和光明磊落的行為。使用興奮劑既違反體育法規，又有悖于基本的體育道德。使用興奮劑使體育比賽變得不公平，運動員們不再處于平等的同一起點。
使用興奮劑，将對人的生理、心理産生極大的危害，使服用者心力衰竭、激動狂躁，成年女性男性化，男子過早秃頂，前列腺炎，前列腺肥大，患糖尿病，心髒病等，嚴重損害人的身心健康。
能激活或增強中樞神經系統活性的制劑。包括苯丙胺、可卡因、咖啡因和其他黃嘌呤類、煙堿及合成的食欲抑制劑，如芬美曲嗪或哌甲酯。
興奮劑可引起中毒症狀，包括心動過速、瞳孔擴大、血壓升高、反射亢進、出汗、寒戰、惡心或嘔吐，及異常行為，如鬥毆、誇大、過度警覺、激越和判斷力受損。
長期應用常導緻人格改變，如沖動、攻擊、易激惹和猜疑，也可導緻妄想性精神病。長期或大量使用後停用，可産生戒斷綜合征，表現為抑郁心境、疲勞、睡眠障礙和夢多。
為提高競技能力而使用的能暫時性改變身體條件和精神狀态的藥物和技術。
使用興奮劑不僅損害奧林匹克精神，破壞運動競賽的公平原則，而且嚴重危害運動員身體健康。國際奧委會嚴禁運動員使用興奮劑。
藥名
國際奧委會已經規定的屬于興奮劑的部分藥品有：
氯三苯乙烯。
醫療用途：促進卵的排放，治療女子不孕症。
體育用途：作為額外補充或在攝取睾丸素之後進行補充，通過反應來刺激“自然”睾丸素的生成。
風險：頭痛、神經質和抑郁。
硝酸甘油
醫療用途：擴張血管和增強心髒的功能，被用于預防和治療心絞痛和心力衰竭。
體育用途：在沖刺時刺激爆發力，縮短興奮的時間，被老年運動員預防性使用，現在又重新“時行”起來。
風險：頭痛、高血壓和惡心。
皮質類固醇
醫療用途：消炎藥，治療風濕和哮喘。
體育用途：去痛、消除疲勞和使人興奮。非常難以檢測出來。
風險：糖尿病、骨質疏松。
蛋白合成類固醇
醫療用途：治療嚴重的營養缺乏和骨質疏松，用于艾滋病患者、長期卧床不起的病人和被嚴重燒傷者。
體育用途：促進肌肉的生長發育，與大劑量諾龍結合使用時，可消除使用者不希望出現的副作用。
風險：痤瘡、多毛症、偏頭痛、鼻子出血、腱炎（指肌肉腫脹而不是腱腫脹）、肌肉破裂、前列腺癌、精神錯亂，甚至是死亡。
諾龍
醫療用途：老年人的營養缺乏，消瘦，用于嚴重燒傷和動過手術的人。
體育用途：促進肌肉的生長發育，增加訓練耐力和訓練負荷，其效果從未證實過。
風險：痤瘡、女子男性化，大劑量使用可能導緻癌症、糖尿病、嚴重的精神錯亂等。
促紅細胞生成素
醫療用途：增加紅血球的數目，用于貧血、組織斷離、早産兒，用在癌學和血液學方面。
體育用途：增加訓練耐力和訓練負荷，這在目前的反興奮劑檢查中還查不出來，被經常使用（有人會給一個運動員使用5倍于一個嚴重病人的劑量）。
風險：形成血栓，死亡。
睾丸素
醫療用途：用于睾丸素分泌不足和嚴重的營養缺乏。
體育用途：增加肌肉的數量。某些為增加肌肉數量而進行鍛煉的人使用的劑量甚至會達到治療劑量的250倍。
風險：痤瘡、水腫、減少精子的數量、死亡。
支氣管擴張劑
醫療用途：治療和預防哮喘。
體育用途：既可以起到刺激作用（舒喘靈接近腎上腺素），又可以提高呼吸功能。
風險：使心跳加快，大劑量使用會導緻頭痛和消化系統紊亂。
蛋白合成激素
醫療用途：防老化，自從黑通甯（即乙酰甲氧色胺，防老化激素）上市以來美國使用此類藥物成風。
體育用途：促進肌肉的生長發育。
風險：像其他蛋白合成激素一樣，可能會造成死亡。
苯乙酸諾龍
醫療用途：增強運動員肌肉、減緩疲勞。屬于合成荷爾蒙睾丸素。
檢測
衆所周知，實施興奮劑檢查需要購置大量高新技術儀器和設備、建立專門的興奮劑檢測實驗室、聘用和培訓大批掌握檢測分析技術的專業人員，耗資巨大。
因此，興奮劑的危害還應包括它給國際奧委會等國際體育組織和各國政府及反興奮劑機構帶來的巨額财政負擔，導緻的驚人浪費。
在奧運會和各種世界重大比賽中對運動員進行興奮劑檢查的開銷相當驚人，小國一般都負擔不起。1988年漢城奧運會興奮劑檢查了1600名運動員，耗資300萬美元，約合每人1875美元。
根據國際奧委會的統計，1989年世界各國總共檢查了52371人次，粗略計算，當時全世界興奮劑檢查耗資就高達約1億美元。
進入20世紀90年代後，由于國際反興奮劑鬥争的需要，每年接受各個國際單項體育聯合會賽内和賽外檢查的運動員人次猛增（1994年為93680人次，1998年為105250人次），全世界每年用于興奮劑檢查的費用更是成倍增長。
僅國際田聯1996年用于對付違禁藥物的開支就高達1700萬美元。
試想，如果把夏季奧運會28個比賽大項和冬季奧運會7個比賽大項的所有國際體育聯合會對付違禁藥物的開支。
國際奧委會、世界反興奮劑機構以及各國政府和國家反興奮劑組織用在反興奮劑方面的所有經費支出加在一起，該是怎樣龐大的天文數字！
血樣檢測
血樣分析：血樣檢測的目的主要是補充尿樣分析方法的不足，目前尚處于研究探索階段，目前僅用于血液回輸，紅細胞生成素，生長激素，絨毛膜促性腺激素，睾酮等的測量。
尿樣檢測
尿樣檢測：尿樣檢測是興奮劑檢測的理想樣本。其優點在于：取樣方便；對人無損害；尿液中的藥物濃度高于血液中的藥物濃度；尿液中的其他幹擾少。
分析大體分篩選和确認兩個過程。篩選即對所有的樣本進行過篩，當發現某樣本可疑有某種藥物或其代謝産物時，再對此樣本進行該藥物的确認分析。在進行藥物的确認分析時，尿樣要
重新提取，此提取過程與空白尿（即肯定不含有此藥物的尿液）和陽性尿樣（即服用過該藥物後存留的尿樣）同時進行，以保證确認萬無一失。
分析過程中按藥物的化學特征和分析方法将所有藥物分成四類，即：
第一類：尿中以遊離形式排洩的易揮發性含氮化合物（主要是刺激劑）。
第二類：尿中以硫酸或葡萄糖醛酸結合的難揮發性含氮化合物（主要是麻醉止痛劑，beta阻滞劑和少數刺激劑）。
第三類：化學結構和特性特殊的刺激劑（咖啡因，匹莫林）和利尿劑。
第四類：合成類固醇及睾酮。
尿樣進入實驗室，首先進行尿樣ph和尿比重測定，然後按以上四類藥物分成四組進行篩選分析，主要是化學提取和儀器分析兩步，最後由計算機打出檢測報告。
興奮劑檢測的難度
興奮劑檢測是一項難度很高，責任十分重大的工作。其難度表現在以下幾個方面：
1．藥物及其代謝物的種類多，變化大，禁用的百餘種藥物以原體或一個或多個代謝産物的形式存在與人體體液中，因此，需要檢測和确證的化合物多達幾百種。
除此以外，用藥後的不同時間，這些化合物的濃度不斷的發生變化，直到排出體外。
2．藥物在人體體液中的濃度很低，藥物在人體體液中的濃度常常是毫微克（即十億分之一克）或更低的水平，因此對檢測的靈敏度要求很高。
打一個比方，如果在一個25*50m的标準遊泳池中加入一勺糖，要求在池子的任何一處都可以測到糖的存在。
3．要求準确的定性和定量，不能有絲毫的疏漏和差錯。興奮劑的檢測工作對運動員的運動壽命負有法律責任。
檢測者要對每一種藥的藥物代謝動力學及光譜分析有全面娴熟的了解及足夠的分析參考資料。
所以，要準确的定量及判斷是否超出了允許的水平，是一項難度較大的工作。
