睾酮

睾酮

類固醇激素
睾酮又稱睾丸素、睾丸酮或睾甾酮,是一種類固醇激素,由男性的睾丸或女性的卵巢分泌,腎上腺亦分泌少量睾酮,具有維持肌肉強度及質量、維持骨質密度及強度、提神及提升體能等作用。睾酮可能影響許多身體系統和功能,包括:血生成,體内鈣平衡,骨礦化作用,脂代謝,糖代謝和前列腺增長。睾酮首先是在1935年從一頭雄牛中抽取,經曆多年,已經發展了多種不同的醫藥種類。現時在北美洲睾酮可以有注射式、口服的、口頰的及皮膚滲透式的包、膏與凝膠。
  • 中文名:睾酮
  • 外文名:Testosterone
  • 别名:睾丸素
  • 化學式:C19H28O2
  • 分子量:288.42
  • CAS登錄号:
  • EINECS登錄号:
  • 熔點:155-156℃
  • 沸點:432.9℃
  • 水溶性:
  • 密度:
  • 外觀:
  • 閃點:184.7℃
  • 應用:
  • 安全性描述:
  • 危險性符号:
  • 危險性描述:
  • UN危險貨物編号:
  • CN危險貨物編号:
  • 英文名:Testosterone
  • CAS号:58-22-0
  • 摩爾質量:288.43g/mol

簡介

睾丸素,又稱睾酮,它是主要的男性性激素及同化激素。不論是男性或女性,它對健康及有着重要的影響,包括增強性欲、力量、免疫功能、對抗骨質疏松症等功效。據統計,成年男性分泌睾酮的份量是成年女性的分泌量的20倍。睾丸素也是男孩好動、好競争、敢冒險,渴望成為最強壯、最勇敢、最堅強的男子漢的重要原因,對男孩的生長發育有着至關重要的作用。同時,睾酮也經常被用作興奮劑

性質

半衰期:2-4 小時

代謝途徑:肝、睾丸及前列腺

排洩途徑: 尿

常見用途

醫療用途:

用于無睾症的替代治療、男性更年期綜合症、陽痿等病的治療。

體育用途:增加肌肉的數量。某些為增加肌肉數量而進行鍛煉的人使用的劑量甚至會達到治療劑量的250倍。由于睾酮能提升體能,一些運動員為保持體育狀态或表現,會于賽前使用睾酮。男運動員在賽前數小時,可以将睾酮注射陰囊内,激化身體的狀态。但現時大部份的體育項目都已把睾酮定為禁藥

其他用途:生化研究;天然雄性激素,控制男性性器官和男性副性征的發育和生長。

風險:痤瘡、水腫、減少精子的數量、死亡

合成

孕烯醇酮是所有同化激素的前體,亦是膽固醇的衍生物,可以合成睾酮。合成睾酮可以從兩個方式進行,即δ-5方式及δ-4方式。δ-5方式是将孕烯醇酮轉化脫氫表雄甾酮為雄烯二酮。

作用機制

血液中的睾酮可以分為遊離狀态的睾酮和結合狀态的睾酮,遊離睾酮指的是以遊離的形式存在于血液中的睾酮,遊離的睾酮屬于活性狀态。分泌的睾酮進入血液後,隻有2%以遊離形式存在,65%的睾酮與性激素結合蛋白結合,33%的睾酮與白蛋白結合。結合态的睾酮是暫時的儲存形式,兩者處于動态平衡,共同維持遊離睾酮的血漿濃度。

睾酮對人類及其他脊椎動物通過兩種方式來産生效用:直接或以血清雙氫睾酮(DHT)形式使雄激素受體活躍化;轉化為雌二醇使某些雌激素受體活躍化。遊離的睾酮會被運送至目标組織細胞的細胞質中,與雄激素受體結合,或被5α-還原酶轉為血清雙氫睾酮(DHT)。DHT同樣會與雄激素受體結合(這種結合更穩固,DHT的男性激素強度約是睾酮的2.5倍)。睾酮受體或血清雙氫睾酮受體會進行結構性的轉變,并讓它們進入細胞核,與染色體DNA内特定的核苷酸結合。結合的區域稱為激素反應元件(HRE),并影響某些基因的複制活動,産生男性激素效用

在其他脊索動物的組織内也會有雄激素受體,而雄性及雌性對睾酮的反應也相當一緻。在出生前雄性與雌性的睾酮劑量的差異,會導緻在青春期或整個生命上的生物差異。

生理影響

睾酮是主要的内源雄激素,可促進男性性器官的正常生長、發育,維持男性第二性征;能維持氮、鈉、鉀、磷水平,減少尿中鈣的排洩;促進蛋白質合成和減少分解,增強免疫功能,促進骨骼生長;促進紅細胞的生成,反饋性抑制促性腺激素分泌。

對大腦、行為和情緒的作用

睾酮在胚胎期和嬰兒期發展大腦某些區域,從而影響大腦的發育。在青春期,随着性激素濃度的增加,這些大腦結構以及全部行為技能得以正式形成。

對性激素的直接幹預的研究表明,雄激素對認知功能具有重要的作用。去勢男子,類無睾症男子和老年男子使用睾酮,增加他們覺察閃爍或顫動的能力(這是一種測量注意力和警覺的方法),而且隻要給予雄激素治療,這種改善就可以維持。因而,可以合理地認為,雄激素對人一生,從出生前到成年直至老年的認知能力都起着激活的作用。

攻擊性行為和對攻擊行為的自我評分與内源性睾酮水平非常相關。

關于情緒與雄激素之間的關系不是非常清楚。早期關于去勢男子和性腺功能低下男子的報告發現,睾酮治療使其情緒穩定。睾酮治療比安慰劑産生更強的攻擊性。

睾酮與心血管系統

睾酮和硫酸脫氫表雄酮(DHEAs, sulfo-dehydroepiandrosterone)與CHD之間的關系的流行病學和臨床研究揭示,内源性雄激素在男子體内呈中性,甚至抗粥樣硬化作用,而在婦女體内則呈促抗粥樣硬化作用。同樣地,外源性睾酮和DHEAs對雄性動物的粥樣硬化也呈中性或者有益作用,而在雌性動物體内則呈有害作用。

有的研究發現睾酮降低高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平,而另一些研究發現睾酮對脂蛋白(a)[Lp(a)]呈有益作用。

除了脂代謝以外,其他一些因素,例如血流量、心髒和血管平滑肌及凝血系統的變化也會從正面或反面影響睾酮對心髒病的作用。

2012年9月,韓國仁荷大學學者在發布報告稱,他們對朝鮮李朝王室500年的譜系記錄,發現王室男性一般死于50歲左右,而太監的平均壽命卻高達70歲。學者認為,究其原因,可能與雄性荷爾蒙有關,睾丸素會提高冠心病發病率,降低男性的免疫功能。

睾酮與骨骼

睾酮抑制破骨細胞的骨吸收,還可能刺激成骨細胞形成,尤其是骨膜下皮質骨。睾酮的代謝的産物,尤其是雌激素,可能是雄激素對骨骼作用的主要調節劑。

對性的影響

男性性行為與雄激素有關。當睾丸在青春期開始分泌雄激素的時候,男性性行為開始萌芽并且增強。 性腺功能低下男子進行睾酮補充治療表明,睾酮對性行為的某些方面具有重要作用。

對前列腺的影響

良性前列腺增生(BPH, benign prostatic hyperplasia)和前列腺癌是中老年男子的常見病。雄激素對這兩種疾病可能具有促進作用,雄激素抑制被用來治療這兩種疾病。但是,在老年人中進行的測量了血漿前列腺特異性抗原,前列腺大小或尿流量等參數的大部分研究已經表明,睾酮治療并不影響這些參數。

對不同年齡人群的影響

正常值

成人: 男14~25.4nmol/L 女1.3~2.8nmol/L

兒童:男<8.8nmol/L 女<0.7nmol/L

妊娠期2.7~5.3nmol/L

對幼嬰的影響

現時就睾酮對幼嬰的影響所知甚少。在男性幼嬰出生後的頭1星期,睾酮的份量開始上升,并維持與青春期相約的份量數個月。在約4-6個月大,睾酮份量會下降至僅能測量的份量。這樣的上升未有對身體上其他地方帶來改變,其作用仍是未知的,但有學者認為是協助所謂的“腦部男性化”。

對青春期的影響

在青春期時,睾酮會令孩童出現第一種雄激素上升可見的征狀。這些現象包括:産生成年人的體味;皮膚及頭發加增油性,長出青春痘;長出陰毛及腋毛;成長劇增,加速骨骼成長;陰莖發大;性欲及勃起次數增加;聲線變得低沉;面部皮下脂肪減少;長出喉核;肌肉強度及質量上升。

對成人的影響

睾酮對成人的影響,在男性上比在女性上較為明顯,但對兩者都同樣重要。随着年紀漸長,睾酮的份量下降,這些影響亦随之而減少。這些影響包括:維持肌肉強度及質量;維持骨質密度及強度;維持性欲及勃起次數;提神及提升體能。

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