簡介
中文名稱:益母草堿
化學名稱:Benzoic acid,4-hydroxy-3,5-dimethoxy,4-【(aminoiminomethyl)amino】butyl ester
别稱:Benzoic acid
CAS:24697-74-3
分子結構式:
分子式C14H21N3O5
分子量311.33
物理性質
熔點238℃(分解),溶于戊醇。亞硝酸鹽熔點229~230℃,含一結晶水的鹽酸鹽,熔點193~194℃,溶于冷水,熱水溶解1%~2%。
藥理作用
1.對子宮的作用益母草堿對兔、貓、犬、豚鼠等多種動物的子宮均呈興奮作用。對動情前期或卵巢切除後肌注雌二醇50mg的大鼠離體子宮,益母草堿均可使其振幅增加。益母草堿的作用與劑量相關,濃度為0.2~1.0mg/ml時,劑量一張力呈線性關系,至2mg/ml以上時達最大張力。
有時可見益母草堿對自發性收縮的标本呈雙向性作用,用最低有效量或突然增加濃度(超過原濃度5倍)時,在引起興奮之前可有10一20min的短暫抑制。高濃度(大于20mg/ml)因對子宮肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草堿的子宮收縮作用可持續幾小時,但沖洗後可恢複。阿托品2mg/ml不影響其收縮作用。益母草堿甲對兔和貓離體子宮也有明顯興奮作用,而對兔在位子宮無作用。
2.對循環系統的作用小劑量益母草堿對離體蛙心有增強收縮作用,使用大量時反呈抑制現象。這種抑制現象可能由于迷走神經末梢興奮所緻。用益母草堿進行蛙血管灌流,呈血管收縮現象。其收縮程度與所用試液濃度呈正比例。用益母草堿(2mg/kg)注射于麻醉貓的靜脈,即見血壓下降,數分鐘後恢複,這種短暫性的血壓下降現象,在兩側迷走神經切斷後也仍能發現,若先使用阿托品,然後注射益母草堿,血壓下降即恢複,但不如前者顯着,故可推測益母草堿的降低血壓作用不在迷走神經中樞,而可能對迷走神經末梢興奮作用所緻。益母草堿對溫血動物的血管呈明顯的擴張現象,有抗腎上腺素的作用。
3.對呼吸中樞的作用麻醉貓靜注益母草堿後,呼吸頻率及振幅均呈顯着增加,但在大劑量時,呼吸則由興奮轉入抑制,且變為微弱而不規則。在切斷兩側迷走神經後,仍有呼吸興奮作用,故認為本品可能對呼吸中樞有直接興奮作用。
4.其他作用小量益母草堿能使兔離體腸管緊張性弛緩,振幅擴大,多量則振幅變小,而頻率增加。兔靜注益母草堿1mg/kg,可見尿量顯着增加。益母草堿對蛙神經肌肉标本呈箭毒樣作用。益母草堿在較高濃度時能使兔血懸液發生溶血作用。益母草堿毒性較小。大鼠腹腔注射益母草堿,每次2mg,連貫4d,無明顯不良反應。蛙皮下注射益母草堿的MLD為0.4~0.6g/kg。
成分來源
唇形科植物細葉益母草Leonurus sibiricus L.葉,益母草L.heterophyllus Sweet,艾蒿益母草L.artemisia全草。