概述
水蛭素對凝血酶有極強的抑制作用，是迄今為止所發現最強的凝血酶天然特異抑制劑。
作用
動物試驗與臨床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小闆反應等進一步血瘀現象。此外，它還能抑制凝血酶誘導的成纖維細胞的增殖和凝血酶對内皮細胞的刺激。與肝素相比，它不僅用量少，不會引起出血，也不依賴于内源性輔助因子；而肝素則有引起出血的危險，在彌漫性血管内凝血的發病過程中抗凝血酶III往往減少，這将限制肝素的療效，采用水蛭會有較好的效果。
應用
水蛭素是一類很有前途的抗凝化瘀藥物，它可用于治療各種血栓疾病，尤其是靜脈血栓和彌漫性血管凝血的治療；也可用于外科手術後預防動脈血栓的形成，預防溶解血栓後或血管再造後血栓的形成；改善體外血液循環和血液透析過程。在顯微外科手術中常因為吻合處血管栓塞而導緻失敗，采用水蛭素可促進傷口愈合。
研究還表明，水蛭素在腫瘤治療中也能發揮作用。它能阻止腫瘤細胞的轉移，已證明有療效的腫瘤如纖維肉瘤，骨肉瘤，血管肉瘤，黑素瘤和白血病等。水蛭素還可配合化學治療和放射治療，由于促進腫瘤中的血流而增強療效。
動物試驗和臨床研究表明，靜脈或皮下注射水蛭素均無明顯毒副作用，無論急性、亞急性的毒性試驗，對血壓、心率、血相、出血時間和血液化學成分均不受影響，呼吸系統也沒有影響，無過敏反應，一般無特異抗體發現。半緻死劑量LD50>50mgAg，遠大于治療所用的劑量(1mgAg)。
尤其值得指出的是，水蛭素可以口服，這給用藥帶來很大方便。水蛭素比較穩定，胰蛋白酶和糜蛋白酶并不破壞其活性，而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝血酶的作用，這就可以解釋為何口服中藥水蛭提取液仍然有療效的原理。
近年來在中國以水蛭素為主要成分的中成藥已有許多種，如抗血栓片、活血通膠囊等，其年産值達數千萬元。含水蛭的新藥也在不斷研究和推出。利用基因工程生産重組水蛭類多肽藥物，以取代水蛭素或作為抗凝化瘀藥的添加成分，這在近期内就可實現。作為注射劑用于心血管系統疾病和腫瘤治療藥物，則還需要進一步的臨床研究。毋庸置疑，重組水蛭素類多肽藥物的開發将會帶來巨大的社會效益和經濟效益。
發展前景
心血管系統疾病和腫瘤是主要危害人類健康的兩大類病害，防治這兩大類疾病的藥物是新藥研制的重點。水蛭在破血、逐瘀、通經、消症等方面的療效已為中國數千年中醫實踐所證明，重組水蛭素在抗凝消栓以及配合腫瘤化療和放療上的作用也為國外臨床所證明。
注射針劑的要求較高，目前在臨床主要用于抗深靜脈血栓。而作為口服藥劑在短期内即可取得經濟和社會效益。将重組水蛭素類多肽藥物取代水蛭或作為中成藥的添加成分，估計至少可獲得上億元的經濟效益。随着臨床試驗的擴大，它将可以用于更多的疾病的防治，發展前景十分廣闊。
同類技術比較
表達水平，純化工藝，産品質量與國外水平相當，某些技術指标超過國外，成本比國外低。
在美國，藥用重組水蛭素每毫克6美元。中國生産的成本低，如果每毫克降至人民币6元，廣大患者就有可能承受得起。國外重組水蛭素都采用針劑，正在研制口服劑型，口服無疑更易被病人接受，成本也可更多降低。尤其是它可以拓寬使用的範圍，用于各種血栓病的防治，或作為有關藥物的主要成分或添加成分，可開發更大的市場。
優點
第一，水蛭素與水蛭肽抑制凝血酶的反應不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作為輔助因子，使其抗凝作用與量效關系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如彌漫性血管内凝血)中使用。
第二，肝素不能滅活結和于血栓上的凝血酶。而水蛭素與水蛭肽則對循環中的和結合于血栓上的凝血酶都可以抑制。
第三，肝素會被激活的血小闆釋放的血小闆因子4(PTF4)或富含組氨基酸的糖蛋白等結合，水蛭素與水蛭肽則不受這些因素的影響。
第四，水蛭素與水蛭肽用于抗血栓治療，出血副作用較小，且無過敏反應和免疫原性無毒反應。
區别
1.水蛭素，主要是從吸血水蛭的唾液中分離提純出來，具有抗凝,抗血栓功效的多肽物質,臨床常用于多重血栓性疾病的治療,可以消除血管阻塞,使血細胞解聚,血栓消散,促進微血管複通,改善微循環狀态.目前,常用于調節血脂,消除脂肪肝,直接溶化血栓,消除動脈粥樣硬化,防止中風和再次中風,激活人體自身的溶栓功能,避免再次産生溶栓等.
2.制水蛭是将水蛭洗幹淨,晾幹,用滑石粉熱炒,炒至水蛭鼓起,篩去滑石粉,粉碎,就得到水蛭藥粉了,具有通經,破瘀消腫的功效,主要用于月經閉止,症瘕腹痛,蓄血,跌打損傷,淤血作痛,癰腫丹毒等症的治療.
從上述水蛭素和水蛭的功效來看,顯然水蛭素對中風的效果比制水蛭好.
