性狀
本品為膠囊劑，内容物為類白色或微黃色粉末，無臭，味苦。
主要成分
通用名：氧氟沙星
化學名：(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸
拼音名：YANGFUSHAXING
英文名：OFLOXACIN
CASNo.：82419-36-1
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.38
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性杆菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸杆菌科的大部分細菌，包括枸椽酸杆菌屬、陰溝、産氣腸杆菌等腸杆菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形杆菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常
對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、産酶流感嗜血杆菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鍊球菌、溶血性鍊球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複制而導緻細菌死亡。
藥代動力學
口服後吸收完全，相對生物利用度達95%～100%。血藥達峰時間（Tmax）約為1小時。食物對本品的吸收影響很少。多次給藥後穩态血藥濃度（Css）約給藥後第3天達到。血消除半衰期（t1/2b）約為4.7～7.0小時，蛋白結合率為20%～25%。本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。
本品尚可通過胎盤屏障。本品主要以原形自腎排洩，少量（3%）在肝内代謝。口服24小時内尿中排出給藥量的75%～90%，尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後24小時和48小時内累積排出量分别為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。
适應症
适用于敏感菌引起的：泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括産酶株所緻者）。呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性杆菌所緻支氣管感染急性發作及肺部感染。胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、産腸毒素大腸杆菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所緻。傷寒。骨和關節感染。皮膚軟組織感染。敗血症等全身感染。
用法用量
口服。成人常用量：支氣管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，療程7～14日。急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程10～14日。前列腺炎：一次0.3g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，療程7～14日。單純性淋病：一次0.4g，單劑量。傷寒：一次0.3g，一日2次，療程10～14日。銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g，一日2次。
不良反應
胃腸道反應：腹部不适或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
偶可發生：癫痫發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。靜脈炎。結晶尿，多見于高劑量應用時。關節疼痛。少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
注意事項
由于大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養标本，參考細菌藥敏結果調整用藥。本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發生光敏反應需停藥。肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，并調整劑量。原有中樞神經系統疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊後應用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有緻畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明确結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于數種幼齡動物時，可緻關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。
藥物相互作用
尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導緻結晶尿和腎毒性。喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競争性抑制，導緻茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2b)延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒症狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。
本品對茶堿的代謝影響雖較小，但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，并調整劑量。本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而産生毒性。本品可幹擾咖啡因的代謝，從而導緻咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2b）延長，并可能産生中樞神經系統毒性。含鋁、鎂的制酸藥可減少本品口服吸收，不宜合用。
用法用量
口服。
1、成人常用量：支氣管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，療程7-14日。
2、急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5-7日。
3、複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程10-14日。
4、前列腺炎：一次0.3g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，療程7-14日。
5、單純性淋病：一次0.4g，單劑量。傷寒：一次0.3g，一日2次，療程10-14日。
6、銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g，一日2次。
