作用與用途
本品為與萬古黴素類似的新糖肽抗生素，其抗菌譜及抗菌活性與萬古黴素相似。對金葡菌的作用比萬古黴素更強，不良反應更少。本品對革蘭陽性菌如葡萄球菌、鍊球菌、腸球菌和大多厭氧性陽性菌敏感。臨床主要用于金葡菌及鍊球菌屬等敏感菌所緻的嚴重感染，如心内膜炎、骨髓炎、敗血症及呼吸道、泌尿道、皮膚、軟組織等的感染。
藥理毒理
本品的活性成份是替考拉甯，一種新型糖肽類抗生素。本品抑制細胞璧合成的途徑與萬古黴素一樣，幹擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本品通過肽聚糖亞單位中的氨基酸-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結分結合而起效應，這種結合将正常可被細菌細胞的延長和交叉一橋酸識别的部位“隐藏”起來。這種結合抑制兩個方面：形成細胞壁鍊的亞單位的生長或延長，将新建連接到細胞壁的最終穿越一橋步驟。因此，細胞壁的整合和牢固遭到損壞，細胞生長停止，細胞最後死亡。
抗菌譜
本品對厭氧的及需氧的革蘭陽性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌（包括對甲氧西林敏感及耐藥菌），鍊球菌，腸球菌，單核細胞增多性李司特菌，細球菌，JK組棒狀杆菌和革蘭陽性厭氧菌，後者包括難辨梭狀芽孢杆菌和消化球菌。其活性譜範圍同萬古黴素相似。由于替考拉甯獨特的作用機制，很少出現耐替考拉甯的菌株。所以對青黴素類及頭孢菌素類，大環内酯類，四環素和氯黴素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭陽性菌，仍對替考拉甯敏感。
藥代動力學
1、吸收：替考拉甯在口服時是不會被吸收的。在肌注後的生物利用度為94%。
2、分布（血清濃度）：對人靜注後其血清濃度顯示出兩相的分布（一相快速的分布緊接着是一相較慢的分布），其半衰期分别為了0.3和3小時左右。該相分布跟随一個緩慢的排洩，其半衰期為70~100小時。
單劑量：給予健康者每12小時400mg30分鐘靜注，連續5天後，第一次和第二次靜注後的血清殘留濃度平均分别為5.6±0.7mg和9.4±1.5mg/l。繼續靜注後的第12個小時的血清濃度均超過10mg/l。給予中性粒細胞減少的患者第一次的治療是每12個小時靜注400mg；第二次靜注後24小時後的殘留濃度為10.8±5.7mg/l。給予健康者6次肌注，每次200mg，首三次肌注間隔12小時，随後三次為每24小時一次，最後一次肌注後的24小時，其殘留濃度為6.1mg/l。
3、血清蛋白結合：與白蛋白的結合為90~95%。組織擴散：在穩态期時，明顯的分布量變化為0.6至1.21/kg。注射放射标記替考拉甯後，分布很迅速地在組織（尤其是皮膚和骨）起作用。随後在腎、支氣管、肺和腎上腺達到很高的濃度。替考拉甯似乎可以進入白細胞及提高其抗菌活性。替考拉甯不進入紅細胞，腦脊液和脂肪。單劑量給予人400靜注後，其組織濃度為：松質骨：注射0.5和24小時後的濃度分别為10.8μg/g和7.1μg/g。
4、密質骨：注射0.5和24小時後的濃度分别為6.1μg/g和4.9μg/g。
5、發炎滑液：注射6處24小時後的濃度分别為4和1.4mg/l。
6、肺組織：注射30和60分種後的濃度分别為7.9和4.5μg/g。
7、胸膜液：注射6小時後達到高峰，其平均濃度為2.8mg/l。
8、腹膜液：注射的一個小時後濃度就達到27.9mg/l。
9、生物轉化：無任何替考拉甯代謝産物被鑒别出來。超過80%所給予的量在16天内原型從尿液中排出。
10、排出：-腎功能正常的患者：幾乎全部所給予的替考拉甯量原型從尿液中排出。最終排除半衰期為70至100小時。
11、腎功能不全的患者：替考拉甯的排除要比腎功能正常的患者慢。它存在着一個最終排除半衰期和肌酐清除率的相關性
12、老年人：替考拉甯排除的改變隻不過是和年齡相關的腎功能衰退的一種反映。
功能主治/适應症
本品可用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青黴素類和頭孢菌素類其他抗生素者。本品可用于不能用青黴素類及頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴生葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。已證明替考拉甯對下列感染有效：皮膚和軟組織感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和關節感染，敗血症，心内膜炎及持續不卧床腹膜透析相關性腹膜炎。在矯形手術具有革蘭陽性菌感染的高危因素時，本品也可作預防用。
用法用量
本品既可以靜脈注射也可以肌肉注射。可以快速靜脈注射，注射時間為3~5分種之間，或緩慢靜脈滴注，滴注時間不少于30分鐘。一般每日給藥一次，但第一天可以給藥兩次。對敏感菌所緻感染的大多數病人，給藥後48~72小時會出現療效反應，療程長短則依據感染的類型、嚴重程度和病人的臨床反應而定。心内膜炎和骨髓炎的療程則推薦為3周或更長時間。
嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈注射一次，随後劑量為10mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。對中度感染，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈注射一次，随後維持劑量為6mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。小于2個月的嬰兒：嬰兒第一天的推薦負荷劑量為16mg/kg，隻用一劑，随後8mg/kg，每天一次。靜脈滴注時間不少于30分鐘。
藥物相互作用
除非有腎損害，否則老年患者無需調整劑量，參見用法用量。
副作用
絕大多數人對替考拉甯耐受性良好，不良反應一般輕微而短暫，基本不需要中斷治療，嚴重不良反應極為罕見。目前臨床上報道的不良反應主要有：局部紅斑、疼痛、血栓性靜脈炎；各種過敏反應，如皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣、過敏性休克、荨麻疹、血管神經性水腫等。部分患者應用後可能會出現肝腎功能損傷以及頭痛、頭暈、聽力喪失、耳鳴等，但都比較罕見。禁忌
