内容
簡寫拼音：YSQMD
化學名：(±)-E-2-[(二甲氨基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)環己醇鹽酸鹽
拼音名：YANSUAN QUMADUO
分子量：299.94
規 格：25mg/片
所屬類别：鎮痛藥非麻醉性中樞鎮痛藥
别名：鹽酸曲馬多，氟比汀曲馬多，鹽酸曲馬多氟比汀，馬伯龍，奇曼丁，曲馬朵，反胺苯環醇
外文名：Tramal ,Crispin melanate, Tramadol Hydrochloride, GG315
适應症：廣泛用于中度和嚴重急慢性疼痛和疼痛手術及外科手術、手術後止痛，診斷措施或治療引起的疼痛。
用量用法：靜注、肌注、皮下注射、口服及肛門給藥。50mg～100mg1次，1日2～3次。1日劑量最多不超過400mg，嚴重疼痛初次可給藥100mg。
不良反應：出汗，眩暈，惡心，嘔吐，口幹，疲勞。極少數病例可能出現心血管系統的反應。
注意事項：1.用藥後可能有多汗、惡心、嘔吐、眩暈、口幹、疲勞等。 2.與酒精、鎮靜藥或其他中樞神經系統作用藥物合用會引起急性中毒。對阿片類藥物過敏者慎用，孕婦與哺乳婦女應由醫生指導決定可否使用。
藥物相互作用：與酒精、鎮靜劑、鎮痛劑或其它中樞神經系統作用藥物合用可引起急性中毒。
規格：膠囊劑：50mg； 針劑：50mg（1ml）、100mg（2ml）； 栓劑：100mg； 緩釋劑:100mg。曲馬多在實驗中采用多種劑型的配方，其中包括凝膠、乳膏、用于神經痛的液劑、腸霧劑、濃縮灌腸劑、膏藥等，這與利多卡因十分相似。曲馬多有特殊的微苦味，比嗎啡和可待因要淡許多。口服或含服劑須加入蔽苦劑。
用途
用作鎮痛藥作用于μ-阿片類受體以及去甲腎上腺素、血清張力素系統，可緩解普通到嚴重的疼痛。
藥物機理
作用機理
曲馬多的作用機理還未完全研究透徹，不過主要機理是對去甲腎上腺素和血清張力素系統及μ-阿片受體激動作用進行調變。非阿片受體活動的鎮痛效應是由曲馬多并未被μ-阿片受體拮抗藥納洛酮完全排斥這個事實證明的。
曲馬多以外消旋混合物形式銷售，這種形式對μ-阿片受體親和性極低，約是嗎啡的六千分之一。（+）-異構體的μ-阿片受體親和性和血清張力素重吸收約為（-）-異構體的4倍，但（-）-異構體會産生去甲腎上腺素重吸收效應。因此，兩者的協同止疼效果相當好。
曲馬多的血清素激活性質決定了它擁有與其他血清素激活劑作用的趨勢。當曲馬多與血清張力素重吸收抑制劑（如SSRI）同時服用時會增加患血清素綜合征的風險，這些藥物不但會增強血清張力素的效應還會抑制曲馬多代謝。曲馬多也被認為具有NMDA型拮抗效應，可能被用于神經痛的治療。
藥物代謝
曲馬多經由肝髒代謝，通過細胞色素P450的同工酶CYP2D6，被O-和N-去甲基化産生五種代謝物。其中，O-去甲基曲馬多（即M1代謝産物）因其200倍于（+）-曲馬多的μ-受體親和性，以及9小時的半衰期（曲馬多隻有6小時），最為重要。6%的人群會顯示出CYP2D6高活性， 對他們來說鎮痛效應會有所減弱。肝代謝II相酶使代謝物産生水溶性并排洩到腎。因此對腎髒及肝髒功能損傷的患者應減量服藥。
禁忌與負作用
藥物禁忌
曲馬多在FDA妊娠期用藥分類規定上是C等級，即動物實驗中發現可能對胎畜有害，在人類尚缺乏有關研究。因此隻有在“對孕婦的益處大于對胎兒的危害”下使用。曲馬多也不推薦給進入哺乳期的孕婦使用，因為藥物會進入乳汁。不過，進入乳汁的藥量畢竟很少，孕婦按規定劑量是可以服用的。
副作用
最常見的藥物不良反應是反胃，嘔吐，出汗及便秘。倦睡也是不良反應之一，盡管沒有阿片類那麼強烈，而阿片類常見的副作用呼吸抑制，卻在臨床上不常見。曲馬多會降低癫痫的發作阈。當與SSRI、三環抗抑郁藥同時服用，或是給患有癫痫的患者服藥，癫痫的發作阈會大幅降低。一旦發作，常會引起強直陣攣性發作。需要抗凝血治療的患者服用華法林時需減量，以避免出血。此外，慢性阿片類給藥可能引發免疫耐受 ，或是對認知功能和人格的不利影響。
成瘾問題
依賴性
曲馬多會造成生理依賴和戒除綜合征，會引發典型和非典型的戒瘾症狀。非典型戒瘾效應很有可能與曲馬多的血清素和去甲腎上腺素重吸收效應有關。其症狀包括，焦慮，煩躁，麻痹，發汗和心悸。生理依賴于止痛藥的患者最好有規律地服藥以防止斷瘾症狀發作以及當停服曲馬多時，會與劑量，服藥時間及身體狀況影響到患者的停藥期。
曲馬多成瘾的原因主要是由于其可以作用于阿片受體産生激動作用（類似于嗎啡、海洛因等作用），在某種程度上說，它是一種弱阿片類鎮痛藥。當然，曲馬多的作用機制還包括抑制神經遞質去甲腎上腺素和五羟色胺的再攝取，從而與對于阿片受體的激動作用協同增強鎮痛作用。但是它對于此兩種神經遞質的作用并不是成瘾的機制，因為三環類類抗抑郁藥也對這兩種神經遞質有類似的作用，卻不會成瘾，也沒有誰用此類抗抑郁藥去替代海洛因或者追求快樂的感覺。
現狀
曲馬多緩釋片其作用廣，對急慢性疼痛有效，作為唯一一種中樞性鎮痛藥，由于其鎮痛效果強大而成瘾性低故而在臨床上得到廣泛使用。多見用于各種術後止痛、癌痛、分娩痛等的治療，随着對其研究的深入，在抗寒戰、止咳及其他一些治療方面，曲馬多均發揮了極大的作用。
但随着曲馬多的廣泛使用，曲馬多成瘾的問題引起關注。據有關資料顯示，正常人如每天服用曲馬多200毫克，大約半年後會産生藥物依賴，而如果每天服用300到400毫克(6到8顆藥)甚至更多，可在短期内上瘾。長期大劑量服用可緻中樞神經興奮、呼吸抑制，并可産生耐受性和成瘾性及其他不良反應。
鹽酸曲馬多成瘾的現象，在世界範圍内都有發現，世界衛生組織因此将該藥列入了世界第五大被濫用的藥品，科學家正在對該藥的成瘾原因進行研究。在國内，成瘾醫學專家何日輝于2006年8月因發現青少年濫用曲馬多成瘾并率先接受衆多媒體采訪，引發了包括新華社和中央電視台等主流媒體對曲馬多成瘾事件的集中報道，是國内首次對處方藥成瘾事件的密集性報道，最後引發很大社會關注，導緻2008年1月1日國家将曲馬多列為精神藥品進行管理，這是世界上唯一一個國家采取這樣的管理措施。
臨床表現
世界範圍内，曲馬多濫用成瘾的問題主要在中國比較嚴重，國外對此研究甚少。在國内，何日輝率先對曲馬多成瘾進行了深入臨床研究，接受過新華社、中央電視台(如"新聞聯播"、"走近科學"的采訪"被藥物控制的人")等衆多媒體的報道。何日輝對曲馬多成瘾後的臨床表現進行了總結，表現為：記憶力下降、反應遲鈍；食欲下降、體重減輕；便秘、尿潴留；性功能下降。
另外，"癫痫發作"是曲馬多成瘾後的一個非常重要的并發症，因此對于無癫痫病家族史的青少年出現癫痫發作，家長首先要排除孩子是否濫用曲馬多。曲馬多成瘾後還會導緻心理異常和人格改變，如撒謊、騙錢、脾氣暴躁、不願意與人溝通、自卑、自閉、自虐、自殺等，嚴重破壞家庭關系和社會功能，曲馬多成瘾後不治療或者治療不當，易走上吸毒或搶劫等違法犯罪的道路。
治療
曲馬多成瘾的治療存在一定的誤區。有些戒毒專家認為曲馬多成瘾比吸毒還難戒，給患者和家屬很大的誤導。有些戒毒機構用美沙酮替代治療曲馬多成瘾，這是嚴重的治療方向錯誤。替代治療的原理是用成瘾性低及代謝時間長的藥物來替代成瘾性高及代謝時間短的藥物，因此用美沙酮替代治療海洛因成瘾受到廣泛的肯定，但是用來替代治療曲馬多成瘾，則方向搞反了。還有機構用抗精神病藥和鎮靜安眠藥治療曲馬多成瘾，不但效果不好，而且引發許多副作用，如安眠藥成瘾等。
