藥品簡介
成分介紹
化學名稱放線菌素D
化學結構式
分子式C62H86N12O16
分子量1255.44
輔料蔗糖
所屬類别
化藥及生物制品 >> 治療腫瘤的藥物 >> 抗腫瘤藥物 >> 細胞毒性藥物
性狀接受
本品為淡橙紅色結晶性粉末；遇光不穩定。
規格介紹
0.2mg（按C62H86N12O16計）
用法用量
臨用前加滅菌注射用水使溶解。
靜脈注射，成人每次0.2—0.4mg，小兒按體表面積隊45mg/平方米組成聯合化療方案，一歲以下慎用。
用藥期間應定期檢查周圍血象及肝、腎功能。
作用機理
本品為細胞周期非特異性藥物，但對G1期前半段最敏感，即相當tRNA合成時。本品與DNA結合，抑制以DNA為模闆的RNA多聚酶，從而抑制RNA的合成。結合方式可能是通過其發色團嵌入DNA的堿基對之間，而其肽鍊則位于DNA雙螺旋的小溝内，妨礙RNA多聚酶沿DNA分子前進。本品對RNA合成的抑制作用主要是RNA鍊的延伸而不是影響它的起始，本品選擇性地與DNA中的鳥嘌呤結合，與缺乏鳥嘌呤堿基的DNA不發生結合作用。本品不能阻止DNA的複制，因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部變性(如雙螺旋的解開)，可使本品較快地解離開。
動力學
靜脈注射後迅速分布至各組織，廣泛與組織結合，但不易透過血腦屏障。
Ｔ1/2為36小時，在體内代謝的量很小。
緩慢自尿及糞排洩，原形藥10％由尿排出，50％由膽道排出，9日後僅能發現注射劑量的30％。
适應症
①實體瘤。與長春新堿、阿黴素合用，治療維耳姆期(Wilms)瘤；與氟尿嘧啶合用治療絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎；與環磷酰胺、長春堿、博來黴素順鉑合用，治療睾丸瘤；與阿黴素、環磷酰胺、長春新堿合用，治療軟組織肉瘤、尤因(Ewing)瘤；也可用于治療惡性淋巴瘤的聯合化療方案中。
②與放射治療合用，提高腫瘤對放射治療的敏感性。本品濃集并滞留于有核細胞内，妨礙放射修複。
不良反應
①可引起白細胞及血小闆減少，厭食、惡心嘔吐等；
②靜脈注射可引起靜脈炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬結及潰破；
③可有脫發；④有免疫抑制作用；⑤對妊娠者可引起畸胎；
⑥長期應用可抑制睾丸或卵巢功能，引起閉經或精子缺乏。
胃腸道反應,惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.少數口腔潰瘍.骨髓抑制,白細胞和血小減少.脫發,皮炎,藥熱。它可加強放射治療對組織的損害。
它具有肝毒性作用引起肝細胞脂肪浸潤伴肝腫大。
禁忌
(1)抗癌藥均可影響細胞動力學，并引起突變和畸形形成。孕婦與哺乳期婦女慎用。
(2)水痘或最近患過水痘患者不宜用本品。
(3)下列情況應慎用：骨髓功能低下、有痛風病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結石病史、近期接受過放射治療或抗癌藥治療。
相互作用
(1)本品可提高放射敏感性，與放射治療同時應用，可能加重放射治療的降低白細胞作用和局部組織損害作用。
(2)本品也可能削弱維生素K的療效。
制劑
注射用放線菌素D0.2mg靜滴:每日6-8微克/kg(成人300-400微克)溶于5%葡萄糖液500ml,10天1療程.待血象及肝功恢複後再行下一療程.靜注:用法用量同上,但要溶于生理鹽水20-40ml中使用.國外用每日10-15微克/kg,5天一療程.也可作腔内注射。
