适應症狀
該品适用于周圍神經病。
用法用量
口服。通常成人一次1片(0.5mg),一日3次,可根據年齡、症狀酌情增減。
不良反應
在總病例15,180例中,146例(0.96%)出現不良反應。(調查不良反應發生頻率結束時)
胃腸道:偶有(5%~0.1%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉;
過敏:少見([0.1%)皮疹。
禁忌
禁用于對甲钴胺或處方中任何輔料有過敏史的患者。
注意事項
【一般事項】
1.如果服用一個月以上無效,則無需繼續服用。
2.從事汞及其化合物的工作人員,不宜長期大量服用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然甲钴胺在動物試驗中未表現緻畸作用,但其對懷孕婦女的安全性尚不明确。
尚不明确甲钴胺是否通過婦女乳汁分泌,但動物試驗報告甲钴胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明确。
【兒童用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】
由于老年人機能減退,建議在醫生指導下酌情減少用量。
【藥物相互作用】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物過量】
尚無藥物過量的經驗。如果發生藥物過量,應進行對症、支持治療。
藥理毒理
藥理作用
動物實驗發現本品比氰钴胺易于進入神經元細胞器,參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成,促進葉酸的利用和核酸代謝,且促進核酸和蛋白質合成作用較氰钴胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生,使鍊脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化,對藥物引起的神經退變具有抑制作用,如阿黴素、丙烯酰胺、長春新堿引起的神經退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。
在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢複正常,通過提高神經纖維興奮性恢複終闆電位誘導,能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦内乙酰膽堿恢複到正常水平。
毒理研究
生殖毒性:在大鼠和小鼠緻畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未見異常和緻畸征象。
藥代動力學
1.一次性給藥
健康人一次口服120μg、1,500μg[sup]注:[/sup],無論哪個劑量,均在給藥後3小時達到最高血藥濃度,其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B濃度的增加部分及△AUC012如下圖、下表所示。
服藥後8小時,尿中總B的排洩量為用藥後24小時排洩量的40~80%。
注:标記的一次口服1,500μg給藥量是日本厚生省批準以外的用量。
2.連續給藥
觀察健康人連續12周每天口服1,500μg,至停藥後4周的血清中總B的變化值。給藥4周後其值為給藥前的約2倍,以後逐漸增加,到12周後達約2.8倍,即使中止給藥4周後仍顯示為給藥前的約1.8倍。
藥品包裝
【貯藏】
遮光、密閉保存。
【包裝】
鋁塑包裝。
10片/闆×2闆/盒,10片/闆×3闆/盒,
10片/闆×10闆/盒。
【有效期】
暫定36個月
【生産企業】
企業名稱:衛材(中國)藥業有限公司