物化性質
物理性質
（-）：結晶（稀甲醇），熔點147℃， (α)D 20一291°（C=0．8，95％乙醇）；鹽酸鹽，熔點 210℃。
（+）：結晶（甲醇），熔點141～142℃。 (α)D14＋292°（C=0．8，95％乙醇）。
（±）：結晶（甲醇十水），熔點148～149℃;鹽酸鹽，針狀結晶（甲醇），熔點215～216℃。
性狀
本品為白色或淡黃色片狀結晶。無臭。味微苦。放置後色漸變深。
溶解度
本品在乙醚或氯仿中極易溶解。在水或堿溶液中幾乎不溶。
鑒别
取本品0.2g。加水20ml。與稀硫酸呈微酸性待溶解後照下述方法試驗：①取溶液2ml。加1%三氯醋酸，即生成白色沉澱。②取溶液2ml.加重絡酸鉀試液2滴。即生成黃色沉澱。③取溶液2ml，加1%鐵氫化鉀0.4ml。與1%三氯化鐵試液0.3ml的混合液。即顯深綠色漸變深藍色。
檢查
幹燥失重。取本品在100g幹燥至恒重。減失重量不得超過1%（中國藥典1977年版二部附錄40頁）。熾灼殘渣不得過0.5%（中國藥典1977年版二部附錄42頁）。
含量測定
取本品約0.5g。精密稱定。置分液漏鬥中。加水20ml。用氯仿振搖提取5次（25、15、10、10與10ml）。合并氯仿液。濾器用氯仿洗淨。洗液與濾液合并。置稱定重量的容器中。在水浴上蒸去氯仿。殘渣中加無水乙醇2ml。蒸幹。在105O幹燥至恒重。精密稱定。即得供試量中含有C21H25O4N的重量。
貯藏
遮光。密封保存。
制劑
延胡索乙素片。
作用與用途
具有鎮痛、鎮靜、催眠及安定作用。用于内科病痛（如消化性潰瘍）。産前陣痛。産後子宮縮痛。月經痛。頭痛及失眠等症。
用法與用量
口服一次0.1-0.15g。一日2-4次。催眠。臨睡前口服0.1-0.2g。
藥理作用
對中樞神經系統的影響
（1）鎮痛作用：兔光熱刺激法和電總和刺激法證明靜注延胡索乙素15～20mg/kg有鎮痛作用，且強于甲素和醜素。大鼠皮下注射乙素50mg/kg具有與兔相似的鎮痛效力。乙素100mg的鎮痛療效均較複方阿斯匹林為優，對鈍痛的作用強于銳痛。大鼠對乙素的鎮痛作用能産生耐受性，但産生的速度約比嗎啡慢1倍，并與嗎啡之間有交叉耐受性。采用小鼠豎尾試驗、嗎啡成瘾猴的代替試驗、丙烯嗎啡催瘾試驗以及慢性給藥後的戒斷症狀試驗，結果均未發現乙素有成瘾性。鎮痛有效劑量對呼吸無明顯抑制作用，也無便秘等不良反應。
（2）用于催眠、鎮靜與安定作用經兔、鼠、犬、猴等動物試驗，證實較大劑量的延胡索乙素有明顯的催眠作用。犬皮下注射5～20min後出現鎮靜、安定、不逃避和馴服等外觀行為的改變，30min後出現嗜睡，持續約80min，但感覺仍存在，且易被驚醒。乙素對猴也有馴服作用，能明顯降低小鼠自發活動與被動活動、但不能消除其翻正反射，顯示無麻醉作用，但能明顯增強環己巴比妥鈉的催眠作用。乙素還能對抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用，降低大量苯丙胺的毒性作用，對抗戊四氮所緻的驚厥，但卻增每士的甯所緻的驚厥，對電休克無對抗作用，僅略能協同苯妥英鈉的抗電休克作用。對于小鼠灌服緻幻劑麥司卡林後所緻的特殊的抓頸背動作，也有抑制作用。乙素對小鼠、兔和貓的條件反射有選擇性抑制作用。但對動物分化相與條件反射均無明顯作用，此作用與氯丙嗪和利血平相似。乙素對犬有輕度的中樞性鎮吐作用，對大鼠有輕度降低體溫作用。
對心血管影響
延胡索乙素對大鼠心電圖各參數有特異的影響，使心率減慢（P<0．01），使P波變低平，倒置，甚至消失，并延長P一R間期（P<0．01）Q一T間期（P<0．01）不影響QRS綜合波和R波。延胡索乙素引起心電圖的改變類似于戊脈安，但不同于奎尼丁。證實了其抗心律失常作用和對心電圖影響的機制可能與拮抗Ca2+有關。延胡索乙素52uM能明顯抑制豚鼠左房肌收縮力和腎上腺素誘發的自律性，延長功能性不應期，而對興奮性無影響。此外對豚鼠右房肌收縮力和自律性也具有明顯的抑制作用。使異丙腎上腺素正性頻率作用的劑量一效應曲線非平等性右移，并使最大頻率反應顯着降低；還能顯着對抗CaCl2的正性頻率作用。結果提示延胡索乙素對豚鼠心房肌的作用可能是通過拮杭Ca2+實現的。延胡索乙素有對抗氯仿誘發小白鼠室顫的作用；可使氯化鋇誘發的大鼠心律失常轉為窦性心律；能對抗氯仿一腎上脾素誘發家兔的心律失常；能提高哇巴因誘發豚鼠心律失常量，緻室顫量和緻死量。麻醉開胸犬iv延胡索乙素後，LVSP、dp/dtmax及VCE±dp/dtmax等指标均出現明顯的先興奮後抑制的雙向作用。其中+dp/dtmax與心指數在給藥後1～2min明顯增大（P<0．01）。說明心肌收縮力加強，心室肌收縮有力，收縮速度加快。由此可認為，dp/dtmax及心指數在給藥後一過性增大是因藥物迅速作用于交感神經末梢的去甲腎上腺素囊泡，産生利血平樣的"顆粒效應"，使大量去甲腎上腺素遞質短時間内大量釋放所緻。
對消化系統影響
延胡索乙素在1：2×104濃度時，能抑制兔離體腸管活動，并能阻斷乙酰膽堿、氯化鋇及腦垂體後葉素和5一HT對腸肌的興奮作用。乙素靜注大劑量80mg/kg也可使胃瘘犬的胃液分泌明顯抑制。
對内分泌系統的影響
延胡索乙素使幼年小鼠胸腺萎縮，并能明顯降低大鼠腎上腺中維生素C的含量，此提示有促進腎上腺皮質分泌的作用，擊去垂體或以戊巴比妥鈉麻醉大鼠後，則上述作用消失，這提示其作用部位可能在下視丘。但當連續給藥6d後，則産生耐受性。延胡索乙素還可影響甲狀腺功能，使甲狀腺重量增加，并可抑制小白鼠動情周期，說明對性腺功能也有一定影響。
其他作用
延胡索乙素明顯對抗催産素和KCI所引起大鼠離體子宮的收縮反應，對高K+去極後Ca2+所引起的子宮、收縮有明顯松弛作用。對催産素依賴細胞内Ca2+和細胞外Ca2+兩部分收縮均有明顯抑制，但對依賴細胞内Ca2+的收縮抑制更強。表明延胡索乙素在子宮平滑肌上具有鈣拮抗作用。
體内過程小鼠灌服乙素60mg/kg，30min後，胃腸内殘餘乙素隻有10%，可見乙素在胃腸道内吸收迅速而完全。大鼠皮下注射乙素150mg/kg後，體内分布以脂肪中為最高，肺、肝、腎次之。此後内髒含量下降，脂肪中含量卻增加，這顯然與乙素脂溶性大有關。又從大鼠與兔實驗證明，乙素極易透過血腦屏障而進入腦組織，幾分鐘内即出現較高濃度，但30min後即降低，2h後低于血中的含量。這與臨床所見乙素鎮靜作用出現迅速而不持久現象相吻合。兔腹腔注射乙素後，以原形從尿中排出者隻為給藥量的1/300，而糞便中排出量則更少，此表明乙素在體内經代謝後才排出體外；但大鼠皮下注射乙素後，主要經腎排洩，于給藥後12h内排出約占80%以上。
毒性
延胡索乙素給小鼠靜注LD50分别為146mg/kg，151～158mg/kg，100mg/kg。麻醉貓靜注乙素40mg/kg後，則使血壓略降，心率減慢，心髒功能無明顯變化，正常兔靜注乙素20～40mg/kg時，呼吸短暫興奮，劑量增大至60mg/kg時，則呼吸呈現抑制。猴第一次灌胃乙素85mg/kg或100mg/kg或皮下注射80mg/kg無明顯毒性；灌胃180mg/kg，先出現短時興奮，繼而較嚴重地抑制極度鎮靜和較深度的催眠作用，感覺并不喪失，随後發生四肢震顫性巴金森綜合征，心電圖和呼吸均正常，尿中有管型，數天後可恢複。當每天灌服85mg/kg，連續2周，除出現鎮靜，催眠作用外，于第4～7天的反應基本與灌胃180mg/kg者相似。肉眼觀察内髒無明顯變化，組織病理檢查發現心髒和腎髒有輕度混濁腫脹。
提取來源
罂粟科植物延胡索（元胡）Corydalis yanhusuo W.T. Wang 塊莖，得消旋體；伏生紫堇C.decumbens（Thunb.）Per.S．塊莖，得消旋體；小花黃堇 C.racemosa（Thunb．）Pers.全草，得消旋體；黃茔（深山紫堇）C.pallida（Thunb．）Pers. 根，得消旋體；防己科植物華千金藤 Stephania sinica Diels 根，得左旋體；黃葉地不容 S. viridiflavens H.S.Lo et M. Yang 塊根，芸香科植物秃葉黃皮樹 Phellodendronchinese var. glabriusculum Schneid.樹皮。
