利巴韋林片:抗病毒藥-中文百科頻道

藥品名稱

【通用名稱】利巴韋林片

【英文名稱】Ribavirin Tablets

【漢語拼音】Li Ba Wei Lin Pian

成份

本品主要成份為利巴韋林。

化學名稱：為1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。

化學結構式：http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201407230919400459.jpg

分子式：CHNO

分子量：244.21

所屬類别

化藥及生物制品>>抗微生物藥>>抗病毒藥>>其他抗病毒藥

性狀

本品為白色或類白色片。

用法用量

口服

1、用于病毒性呼吸道感染成人一次0.15g，一日3次，連用7天。

2、用于皮膚疱疹病毒感染成人一次0.3g，一日3次，連用7天。

3、小兒每日按體重10mg/kg，分4次服用，連用七天。6歲以下小兒口服劑量未定。

不良反應

1、常見的不良反應：主要是貧血、乏力等，停藥後即消失。n2、較少見的不良反應：有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等，還可導緻紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。

禁忌

對本品過敏者、孕婦禁用。

注意事項

1、嚴重貧血患者、肝腎功能異常者慎用。

2、對診斷的幹擾口服本品後引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白含量下降。

3、盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内給藥一般有效。本品不宜用于未經實驗室确診為呼吸道合胞病毒感染的患者。

4、長期或大量服用對肝功能、血象有不良反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、本品有較強的緻畸作用，家兔日劑量1mg/kg即可引起胚胎損害，故禁用于孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體内消除很慢，停藥後4周尚不能完全自體内清除）。

2、少量藥物由乳汁排洩，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應丢棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本片不用于此種病例。

藥物相互作用

本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定，因此，本品與齊多夫定同用時有拮抗作用。

藥物過量

大劑量使用可緻心髒損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘患者）可緻呼吸困難、胸痛等。

藥理毒理

1.藥理t、

廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導幹擾素的産生。藥物進入被病毒戚染的細胞後迅速磷酸化，其産物作為病毒合成酶的競争性抑制劑I抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞内鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的複制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

2.毒理

動物實驗發現本品可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤.但對人體的緻癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、颌、骨骼和胃腸道的崎形,子代成活減少，但靈長類動物實驗并未發現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林劑量分别為30、36和120MG/kg或持續4周以上、相當于人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算出現心髒損傷。

藥代動力學

口服吸收迅速，生物利用度（F）約45%，少量可經氣溶吸入。口服後1.5小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度（Cmax）約1-2mg/L。小兒每曰以面罩吸藥2.5小時共3天，平均血藥峰濃度（Cmax）為0.2mg/L；每曰吸藥20小時共5天，平均血藥峰濃度（Cmax）為1.7mg/L，與血漿蛋白幾乎不結合。

藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進入紅細胞内，且蓄積量大。長期用藥後腦脊液内藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤.也能進入乳汁。在肝内代謝。血消除半衰期（t)約為0.5-2小時。本品主要經腎排洩。72～80小時尿排洩率為30%～55%。72小時糞便排洩率約15%。藥物在紅細胞内可蓄積數周。