人參皂苷

人參皂苷

固醇類化合物
人參皂苷(Ginsenoside)是一種固醇類化合物,三萜皂苷。主要存在于人參屬藥材中。人參皂苷被視為是人參中的活性成分,因而成為研究的目标。因為人參皂苷影響了多重的代謝通路,所以其效能也是複雜的,而且各種人參皂苷的效能是難以分離出來的。生長在南太平洋群島中的向天果這種野生植物同樣含有人參皂苷成分,具有很廣範的藥用功效,《馬來西亞草藥目錄》中記載,向天果味苦、澀、性涼,解熱、收斂、種仁強壯!其種子主治:糖尿病、高血壓。人參皂苷的種類多達四十幾種,其中人參皂苷RH2早在二十多年前就被發現具有抗癌活性,近年來,多項臨床實驗報告公諸于世,完全認同并肯定人參皂苷Rh2具有高度抗癌療效,治療效果令人滿意,堪稱當今最具潛力的抗癌新星。
    中文名:人參皂苷 外文名: 别名:人參皂甙 英文名:Ginsenoside 性質:固醇類 存在物:人參屬藥材

簡介

人參皂苷(Ginsenoside)是一種固醇類化合物,三萜皂苷。主要存在于人參屬藥材中。人參皂苷被視為是人參中的活性成分,因而成為研究的目标。因為人參皂苷影響了多重的代謝通路,所以其效能也是複雜的,而且各種人參皂苷的單體成分是難以分離出來的。生長在南太平洋群島中的向天果這種野生植物同樣含有人參皂苷成分,具有很廣範的藥用功效。

曆史

日本天然藥物化學家柴田首先鑒定各種人參皂苷的結構。

1966柴田教授發表二醇型原人參皂核的生産方法。

1968-1984全球各先進國家開始研究人參皂苷的生産與抗癌學術研究。 

1985日本Odashima,S.發表人參皂苷可抑制肝癌細胞生長。

1987韓國Yun,T.K.發表人參對各種癌症有預防作用。

1991日本ota,T. 發表人參皂苷的代謝途徑。

1991日本Kikuchi,Y.發表人參皂苷可與化療藥物Cisplatin發揮協同作用抑制腫瘤。

1993Tode,T.發表人參皂苷可抑制人類卵巢癌細胞。

1994日本Kikuchi,Y.發表口服人參皂苷在體内的轉化途徑。

1996Kitagawa,I.發表人參皂苷能抑制腫瘤的浸潤與轉移。

1998Akao,T.與Kobashi,K.發現人參皂苷CK是人參二醇型皂苷在體内的主要抗癌代謝産物。

2000中國大陸開發人參皂苷成為國家第一類抗癌新藥。

2001中國大陸腫瘤藥理學家韓銳發表人參皂苷抗癌演講。

2002中國台灣第一代含人參皂苷保健食品完成動物實驗與人體臨床觀察。

各國使用

從美國到世界各地,一般大衆對草藥的熱衷及另類醫療的成長,使得有非常多針對人參皂苷的研究。在美國,人參年銷售額超過3億美元,而占有草藥市場的15%至20%,所以人參是美國消費者最常用的中草藥之一。

在美國,人參制劑被列為飲食補充劑;但在歐洲,尤其是德國人則把人參當作藥品。在幾個歐洲國家,人參及其他草藥被醫生當作處方簽,植物醫藥原理也再次在醫學院中被講授。在設定醫療性草藥安全及療效的E委員會專刊中,德國政府認可人參可作為疲勞和乏力時的補品。國内對人參總皂苷提取的比較多,但提取人參皂苷單體的較少,因為技術難度比較高。

使用情況

哈醫大附屬腫瘤醫院張清媛教授探索出一種“用化療藥長春瑞濱與人參皂苷Rg3低劑量持續用藥方式開辟乳腺癌治療新路”具有高效、低毒、不易耐藥的優點。在意大利米蘭乳腺癌國際會議上,該研究獲得與會專家一緻認同。此用藥方式已成功救治百餘例乳腺癌患者,對于晚期乳腺腫瘤患者的療效可提高20%以上。

相關資料

在人參不同部位的含量:

側根總皂苷(60.5%)

花蕾總皂苷(15%)

人參葉總皂苷(7.6-12.6)

人參須根總皂苷(8.5-11.5)

參皮總皂苷(8.0-8.8)

人參主根總皂苷(2-7)

人參幼根總皂苷(3%)

種子總皂苷(0.7%)

人參皂苷抗腫瘤作用最新進展:

1、人參皂苷對人肝癌細胞SMMC-7721的誘導分化作用

2、人參皂苷對人肝癌SK-HEP-1細胞凋亡的影響

3、人參皂苷對人肝癌Bel-7404細胞增殖和凋亡的影響

4、人參皂苷對C6膠質瘤細胞的增殖抑制和誘導凋亡作用

5、人參皂苷對食管癌細胞Eca-109周期的影響

6、人參皂苷聯合順鉑應用對人喉癌細胞Hep-2的作用

7、人參皂苷對肺腺癌耐藥細胞促凋亡的研究

8、人參皂苷體外對小鼠黑色素細胞的分化誘導作用

9、人參單體皂苷對前列腺癌細胞株PC-3M細胞移行周期的影響

10、人參皂苷注射液對荷肝癌(H22)小鼠免疫功能的影響

11、人參皂苷 誘導腫瘤細胞凋亡信号轉導通路研究進展

化學特性

簡介

人參皂苷都具有相似的基本結構,都含有由30個碳原子排列成四個環的甾烷類固醇核。他們依糖苷基架構的不同而被分為兩組:達瑪烷型和齊墩果烷型。

達瑪烷類型包括兩類:人參二醇型-A型,苷原為20(S)-原人參二醇。包含了最多的人參皂苷,如人參皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2及糖苷基PD;人參三醇型-B型,苷原為20(S)-原人參三醇。包含了人參皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1及糖苷基PT。

齊墩果烷型:齊墩果酸型-C型,苷原為齊墩果酸。

總皂苷不溶血,A型抗溶血而B型、C型溶血。

人參皂苷成分

Rh2:證實具有抑制癌細胞向其它器官轉移,增強免疫力,對癌細胞具有明顯的抗轉移作用,快速恢複體質的作用。抑制腫瘤,誘導腫瘤凋亡,抗腫瘤複發轉移。配合手術服用增強手術後傷口的愈合及體力的恢複。人體生物利用度在16%,最高含量在16.2%。

Rg:具有興奮中樞神經,抗疲勞、改善記憶與學習能力、促進DNA、RNA合成的作用。

Rg1:可快速緩解疲勞、改善學習記憶、延緩衰老,具有興奮中樞神經作用、抑制血小闆凝集作用。

Rg2:具有抗休克作用,快速改善心肌缺血和缺氧,治療和預防冠心病。

Rg3:可作用于細胞生殖周期的G2期,抑制癌細胞有絲分裂前期蛋白質和ATP的合成,抗腫瘤細胞轉移、促進腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤細胞生長等作用。人體生物利用度在3%。

Rb1:西洋參(花旗參)的含量最多,具影響動物睾丸的潛力,亦會影響小鼠的胚胎發育,具有增強膽堿系統的功能,增加乙酰膽堿的合成和釋放以及改善記憶力作用。

Rb2:DNA,RNA的合成促進作用、腦中樞調節具有抑制中樞神經,降低細胞内鈣,抗氧化,清除體内自由基和改善心肌缺血再灌注損傷等作用。

Rc:人參皂甙-Rc是一種人參中的固醇類分子。具有抑制癌細胞的功能。可增加精蟲的活動力。

Rb3:可增強心肌功能,保護人體自身免疫系統。可以用于治療各種不同原因引起的心肌收縮性衰竭。

Rh:具有抑制中樞神經、催眠作用,鎮痛、安神、解熱、促進血清蛋白質合成作用。

Rh1:具有促進肝細胞增殖和促進DNA合成的作用,可用于治療和預防肝炎、肝硬化。

Ro:具有消炎、解毒、抗血栓作用,抑制酸系血小闆凝結以及抗肝炎作用活化巨噬細胞作用。

人參作為滋補佳品,其成分極其複雜,人參中的核心成分——人參皂苷和人參多糖,以及大多數成分都是癌細胞非常樂意吸收的絕佳營養物質,因此我們不建議癌症患者服用人參。

衆所周知,而且很難治愈。癌細胞沒有擴散的時候,我們可以動手術切除,但它們卻依然潛伏在我們身體中,如果不适當養護身體,還是有卷土重來的可能。

因此,抗擊癌症首要的一點就是要抑制癌細胞的生長繁殖,其次就是提高我們身體的免疫力,讓正常細胞能在對抗癌細胞的時候處于優勢。這些,都是人參以及人參類産品不可能做到的。

癌症患者為什麼不适宜吃人參?還需要了解一下癌細胞的特性。癌細胞其實是機體中一類生命力特别旺盛的細胞,它們對營養物質的吸收比正常細胞要快得多,多得多。它們搶走了正常細胞代謝的能量,所以得了癌症的病人大都會消瘦,身體虛弱。

此時如果進補,營養物質會讓癌細胞生長繁殖得更快。所以,很多專家都說給癌症患者進補,如果不能建立在遏制癌細胞增殖的基礎上,就是在給癌細胞進補,補得越多,害處越大。

抗腫瘤成分

人參皂苷Rh2

人參皂苷Rh2抑制腫瘤增殖

癌細胞最明顯的特征就是無限次的增殖,人參皂苷Rh2可以作用于增殖期的腫瘤細胞,特别是對S期和M期細胞最為敏感。讓癌細胞不能進行DNA複制,減少癌細胞進入下一個分裂周期。其中主要是調節腫瘤細胞信号通路系統,阻斷增殖信号的傳導。

人參皂苷Rh2誘導癌細胞凋亡

凋亡是細胞進行程序性死亡的一種方式,研究發現,人參皂苷Rh2能通過降低端粒酶的活性,讓癌細胞的端粒不能維持原來的長度,使癌細胞凋亡。通過影響DNA複制過程中的一些相關酶類、及物質誘導凋亡。

人參皂苷Rh2誘導癌細胞分化

人參皂苷Rh2誘導分化。人參皂苷Rh2就是一種外源性分化誘導劑。它通過誘導分化凋亡,使癌細胞不僅在形态上出現分化改變,而且在功能上也出現了分化改變,最終使癌細胞重新向正常細胞演變,甚至完全轉變成正常細胞。人參皂苷Rh2通過調節可以讓腫瘤細胞正常分化轉變成正常細胞。也通過同樣的方式逆轉耐藥細胞。

人參皂苷Rh2化療期間增效減毒

人參皂苷Rh2可以作為腫瘤耐藥逆轉劑提高化療藥物的抗腫瘤活性。一般的化療藥物不易進入癌細胞,癌細胞中有種P-糖蛋白可将化療藥物排出,造成癌細胞對化療藥物産生耐受性差,Rh2具有可親水及親油的特性,可以輕易進入細胞核内而殺死癌細胞。

人參皂苷Rh2提高機體的免疫力

人參皂苷Rh2能夠通過多種途徑調節和增強機體免疫功能,對免疫系統具有保護作用。人參皂苷Rh2可顯著提高IL-2(白介素-2)活性,提高巨噬細胞的吞噬功能和NK細胞的殺傷活性,從而發揮抗腫瘤作用。對免疫系統具有保護作用是Rh2優于其他抗腫瘤藥物的一大特點。人

人參皂苷Rh2減少複發和轉移的可能性

惡性腫瘤都具有高增殖性的特點,且容易通過淋巴、血液途徑發生轉移。主要的轉移方式有淋巴轉移、血液轉移、種植轉移。腫瘤轉移主要是有新生血管和淋巴管的生成,人參皂苷Rh2能抑制腫瘤新生血管和淋巴管的生成,減少腫瘤轉移的可能性。

人參皂苷Rh2是可以影響腫瘤間粘連分子的形成,減少腫瘤新生血管和淋巴管的生成,減少複發和轉移的可能性。

人參皂苷aPPD

20(S)-原人參二醇(aPPD)是人參皂苷經過胃腸道菌群的去糖代謝活化後産生的具有藥物療效的活性成分,具有廣譜的抗腫瘤作用。近年來,英屬哥倫比亞大學的William Jia課題組對aPPD體内外抗腫瘤活性進行了系列研究,發現其具有雙重藥理作用,一方面可直接殺傷腫瘤細胞,促其凋亡;另一方面可保護神經元免受細胞毒物質的侵害。

提取方法

一般取法

水提取法,有機溶劑提取法,滲露法,蒸餾法,超聲浸漬法。

萃取法

超臨界流體萃取技術是近代化工分離中的一種新型分離技術,超臨界CO2萃取是采用CO2作溶劑,超臨界狀态下的CO2流體密度和介電常數較大,對物質溶解度很大,并随壓力和溫度的變化而急劇變化,因此,不僅對某些物質的溶解度有選擇性,且溶劑和萃取物非常容易分離。

超臨界CO2萃取特别适用于脂溶性,高沸點,熱敏性物質的提取,同時也适用于不同組分的精細分離,即超臨界精镏。用超臨界CO2作溶劑對生物、食品、藥物等許多産物的提取和純化。

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