乙酰谷酰胺

乙酰谷酰胺

谷氨酰的乙酰化合物
乙酰谷酰胺作為谷氨酰的乙酰化合物,具有改善神經細胞代謝、維持神經應激能力以及降低血氨的作用,并且能夠透過血腦屏障,可以用于腦外傷、昏迷、肝昏迷、偏癱、高位截癱以及腦外傷後遺症、智力減退和神經性頭痛等症狀。
  • 藥品名:乙酰谷酰胺
  • 外文名:Aceglutamide
  • 别名:
  • 是否處方藥:是
  • 主要适用症:
  • 主要用藥禁忌:
  • 劑型:
  • 運動員慎用:
  • 是否納入醫保:否
  • 批準文号:
  • 藥品類型:精神振奮藥
  • 英文名:N-alpha-acetylglycinamide
  • 性狀:乙酰化合物
  • 适應症:腦外傷昏迷、肝昏迷、偏癱、高位截癱、小兒麻痹後遺症、腦外傷後遺症、智力減退、神經性頭痛及腰痛
  • 用法:對神經性頭痛、腰痛采用穴位注射

名稱

通用名稱:乙酰谷酰胺

英文名稱:Aceglutamide

漢語拼音:YiXianGuXianAnn

成分

本品主要成份為乙酰谷酰胺。

性狀

乙酰谷酰胺注射液/乙酰谷酰胺氯化鈉注射液/乙酰谷酰胺氯化鈉注射液:為無色的澄明液體。

注射用乙酰谷酰胺:白色或類白色凍幹塊狀物或粉末。

适應症

用于腦外傷性昏迷、肝性腦病、神經外科手術所緻的昏迷,也可用于偏癱、高位截癱、小兒脊髓灰質炎後遺症,還可用于智力減退、記憶力障礙、神經性頭痛、腰痛等。

規格

乙酰谷酰胺注射液:(1)2ml:0.1g;(2)5ml:0.25g;(3)5ml:0.3g;(4)5ml:0.6g;(5)10ml:0.5g;(6)20ml:0.6g。

注射用乙酰谷酰胺:(1)2ml:0.1g;(2)5ml:0.2g;(3)5ml:0.25g;(4)5ml:0.3g。

乙酰谷酰胺氯化鈉注射液:100ml:乙酰谷酰胺0.25g與氯化鈉0.9g。

乙酰谷酰胺葡萄糖注射液:(1)100ml:乙酰谷酰胺0.2g與葡萄糖5.0g;(2)250m1:乙酰谷酰胺0.6g與葡萄糖12.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。

乙酰谷酰胺注射液、注射用乙酰谷酰胺

1、肌内注射:一日0.1-0.6g;兒童劑量酌減或遵醫囑。

2、靜脈滴注:每次0.1-0.6g,用5%或10%葡萄糖溶液250m稀釋後緩慢滴注。

3、兒童劑量酌減或遵醫囑。

乙酰谷酰胺氯化鈉注射液、乙酰谷酰胺葡萄糖注射液

1、靜脈滴注,每次100mg-600mg,緩慢滴注。n2、小兒劑量酌減或遵醫囑。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。

藥理毒理

乙酰谷氨酰胺為谷氨酰胺的乙酰化合物,通過血-腦脊液屏障後分解為谷氨酸和γ-氨基丁酸(GABA)。谷氨酸參與中樞神經系統的信息傳遞。γ-氨基丁酸能拮抗谷氨酸興奮性,改善神經細胞代謝,維持神經應激能力及降低血氨的作用,改善腦功能。

藥代動力學

本品在體内分布廣泛,在腦、肝和腎中濃度較高,能透過血-腦脊液屏障。在腎小管細胞内分解出氨而變成乙酰谷氨酸。氨經腎小管分泌排出,乙酰谷氨酸被吸收,參與體内代謝。

注意事項

1、靜滴時可能引起血壓下降,使用時應注意。

2、當藥品性狀發生改變時禁止使用。

貯藏

遮光,密閉保存。n

有效期

18個月

執行标準

注射用乙酰谷酰胺:國家食品藥品監督管理局國家藥品标準YBH10332004-2014Z。

乙酰谷酰胺氯化鈉注射液:國家食品藥品監督管理總局國家藥品标準YBH04732005-2015Z。

乙酰谷酰胺葡萄糖注射液:國家食品藥品監督管理總局國家藥品标準YBH17982004(試行)。

臨床應用

流行乙腦

流行性乙型腦炎文獻報道“病毒唑聯合乙酰谷酰胺治療乙腦的療效進行了觀察,病例分兩組,兩組在性别、年齡、臨床類型、開始治療病日等基本相同,具有可比性兩組均采用降溫、祛痰、鎮靜、脫水、降顱壓、補液.預防感染等綜合治療。

治療組在綜合治療的基礎上加用病毒唑注射液,按每天15mg/kg,和乙酰谷酰胺,按每天0.02g/kg,兩藥同時加入10%葡萄糖液中靜滴,用至第10病日,用藥平均時間為5.7天。

療效判定标準為,治愈:症狀及體征消失,無恢複期症狀;有效:症狀及體征好轉,遺留有不同程度的恢複期症狀。治療組在退熱、意識恢複、抽搐停止.頸抗消失的時間上均較對照組為短。中樞性呼吸衰竭發生率,治療組為17.9%,對照組為43.3%,兩組有顯著差别(x2=4.39,p<0.05)。

治療組呼衰發生率明顯低于對照組。治療組治愈20例,治愈率71..4%,有效6例,無效2例,總有效率928%;對照組治愈13例,治愈率43.3%,有效11例,無效6例,總有效率80%。兩組治愈率相比差異有顯著性(x.2=4.66,P<005),兩組總有效率相比差異無顯著性(x2=1.08,p>0.05)。

本組材料表明:乙腦早期聯合應用病毒唑和乙酰谷酰胺治療,能控制病情進一步加重,改善腦功能,促進退熱,神志轉清,降低中樞性呼衰的發生率與病死率,提高治愈率。兩藥聯用尚未發現明顯的毒副作用,可作為乙腦治療的方法之一。

中氟搶救

氟化物中毒劉安利等報道用乙酰谷酰胺搶救氟化物中毒30例的臨床療效報告中,常規用1:5000高錳酸鉀溶液洗胃,并立即給予乙酰谷酰胺0.1—0.3天,分1—2次靜脈滴注,共7天或至患兒神志清楚、抽搐停止後停藥。同時用地塞米松、大量維生素C、胞二磷膽堿或腦活素及能量合劑以保護髒器功能。

全部病例中治愈20例,有效8例,後遺症2例,表現為痙攣性及腦性癱瘓伴智力低下:死亡或存活有嚴重後遺症者為誤服量大、年幼兒及未能即時使用乙酰谷酰胺患兒。

治療氟化物中毒的作用機制,是因為乙酰谷酰胺與本類毒物的結構相似,乙酰谷酰胺在體内生成的酰胺基因或氟乙酸鈉産生的氟乙酸競争達到解毒的效果,同時它具有改善神經細胞代謝,維持神經應激機能等作用,故可以減少神經系統後遺症的發生。

李文岚等用乙酰谷酰胺成功救治氟乙酰胺中毒2例說明,乙酰谷酰胺救治氟乙酰胺中毒,是即予乙酰谷酰胺的化學結構中含有乙酰胺基團(一CH2CONH2)與乙酰胺的化學結構相似。臨床應用,證實療效确切。

由于基層醫院大都不備有乙酰胺藥品,因此當遇有氟乙酰胺中毒時,不妨以乙酰谷酰胺代替治療。

腦血管病

腦發育不全張靜“用頭針配合穴位注射治療腦血管病并發智力障礙,方法:74例患者随即分為2組。治療組40例,采用頭針針刺智三針、四神針,同時配合百會等穴位注射乙酰谷酰胺及呋喃硫胺。對照組34例用腦活素20m1加入0.9%氯化鈉注射液靜脈點滴對比觀察2組療效。結果i治療組中有效率為95、0%,對照組總有效率為85.3%,2組比較有些顯著性差異(p<0.05)。

結論:頭針配合穴位注射治療有醒腦開竅、健腦益髓、提高腦細胞活力,改善腦功能的作用,治療腦血管病并發智力障礙療效确切。李嗣娴等用乙酰谷酰胺及呋喃硫胺頭部穴位注射治療腦發育不全50例,療效較好。作者開始是用頭針治療腦病後遺症,以後又試用頭針與水針(乙酰谷酰胺及呋喃硫胺)頭部穴位注射交替治療,發現後者的療效更優于前者。随即改用水針代替頭針治療本病,使療效較前提高。

從治療結果與年齡的關系來分析,年齡越小,療效越好,據此我們仍認為腦發育不全應及早治療為宜。乙酰谷酰胺及呋哺硫胺頭部穴位注射治療腦發育不全,顯效為74%,有效14%,總有效率88%。

眩暈症

季信良用乙酰谷酰胺治療的102例美尼爾病作為治療組,與用暈可平糖漿治療的84例美尼爾病作比較,結果顯示,治療組臨床總有效率為87.3%,顯效病例用藥後眩暈等症狀消失時間平均為41小時;對照組臨床總有效率51.2%,顯效病例用藥後眩暈等症狀消失時間平均為1-2小時。兩組病例在治療過程中均未發現明顯副作用,治療組療效明顯優于對照組。

陳祖平用乙酰谷酰胺和胞二磷膽堿聯用治療眩暈症50例,取得良好效果。所治患者的臨床表現:視物旋轉或自身旋轉,伴有惡心嘔吐、面色蒼白。耳鳴、聽力障礙、反應遲鈍等。治療方法:乙酰谷酰胺500mg加入5%葡萄糖液250ml中緩慢靜滴,胞二磷膽堿1000mg加入5%葡萄糖液250ml中靜滴,1次/d,有伴随症狀用常規對症處理。

結果,治療1次眩暈消失者15例,2次消失者10例,3~7次消失者25例。全部患者随訪1~2年,複發者16例。胞二磷膽堿與乙酰谷酰胺聯用治療眩暈症一般1~7d可痊愈,複發率低。

乙酰谷酰胺能直接通過血腦屏障進入中樞神經系統,可改善神經細胞代謝反應功能,使腦功能得到恢複。對治療腦性眩暈和外傷後遺症具有很好療效。

腦卒後遺

腦卒中後遺症趙煥攜将128例腦卒中後遺症患者(腦血栓96例,腦出血32例),随機分為治療組64例:以胞二磷膽堿和乙酰谷酰胺各0.5克加入葡萄糖或生理鹽水靜脈點滴。對照組64例:以能量合劑加葡萄糖或生理鹽水靜脈點滴,經30天的治療後治療組的頭暈記憶力、注意力明顯好轉占50%以上,對照組僅25%。

肢體功能障礙:鼻唇溝變淺、伸舌變歪、上下肢肌力和病理反射均好轉占50%以上,對照組僅25-30%。兩組均以下肢體恢複較明顯,經統計學處理p<0.01,差異非常顯著。

近年的研究表明:神經功能不全的生化病理是病人大腦皮質和海馬中神經遞質乙酰膽堿濃度的明顯降低,即乙酰膽堿缺乏是神經功能衰退的原因。

在神經細胞修複的過程中,卵磷脂和腦磷脂起重要的作用,其含量增加則腦組織的修複加速,而胞二磷膽堿和乙酰谷酰胺均是神經細胞的活化劑,胞二磷膽堿能增強膽堿對神經的功能,并能促進磷脂的生物合成。

乙酰谷酰胺能提高高密度脂蛋白的濃度,因此,合用能起相輔相成的作用,加速腦組織的修複。

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