成份
本品主要成份為乙酰半胱氨酸。
化學名稱:N-乙酰基-L-半胱氨酸。
化學結構式:
分子式:C5H9NO3S
分子量:163.20
性狀
本品為白色薄膜衣片,除去包衣後顯白色。
适應症
用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD)、慢性支氣管炎(CB)、肺氣腫(PE)等慢性呼吸感染的祛痰治療。
規格
0.6g。
用法用量
成人:口服,一次0.6g(1片),一日1-2次,或遵醫囑。
不良反應
本品口服偶爾發生惡心、嘔吐、上腹部不适、腹瀉、咳嗽等不良反應,一般減量或停藥即緩解。罕見皮疹和支氣管痙攣等過敏反應。
禁忌
對乙酰半胱氨酸過敏者禁用。
注意事項
1.支氣管哮喘患者慎用,如使用在治療期間應密切觀察病情,如有支氣管痙攣發生應立即終止治療。
2.有消化道潰瘍病史者慎用。
3.本品與鐵、銅等金屬及橡膠、氧氣、氧化物接觸可發生不可逆性結合而失效,應避免接觸。
4.肝功能不全患者本品血藥濃度增高、消除t1/2延長,應适當減量
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗表明,本品沒有緻畸作用。尚缺乏孕婦及哺乳期婦女的用藥資料,因此孕婦不主張使用,治療期間不推薦哺乳。
兒童用藥
本品僅用于成人。
老年用藥
老年患者伴有嚴重呼吸功能不全者慎用。
藥物相互作用
1.應避免與酸性較強藥物合用,後者可使本品作用明顯降低。
2.不可與活性炭同服,同服時本品54.6%~96.2%被活性炭吸附。
3.本品能降低青黴素、頭孢菌素、四環素等的藥效,不宜混合或同服,必要時可間隔4小時交替使用。
4.本品與碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。
5.本品能增加金制劑的排洩。
6.本品可與支氣管擴張劑和血管收縮劑等藥物合用。
7.如正在服用其它藥品,使用本品前請向醫生或藥師咨詢。
藥物過量
無藥物過量方面的資料。
藥理毒理
藥理作用:本品為粘痰溶解劑,具有較強的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽鍊的二硫鍵(-S-S-)斷裂,從而降低痰的粘滞性,并使痰液化而易咳出。
本品是合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸,在保持适當的GSH水平方面起着重要的作用,從而有助于保護細胞因體内GSH水平過低而導緻細胞毒素損害。
毒理研究:小鼠經口攝入的LD50為7888mg/kg,大鼠經口LD50>6000mg/kg。回複突變試驗(Ames試驗)顯示乙酰半胱氨酸無緻突變作用。本品未觀察到任何緻畸作用。在動物生殖毒性研究中,乙酰半胱氨酸250mg/kg口服對大鼠無生殖毒性。
藥代動力學
本品口服後在小腸迅速吸收,約1-2小時血藥濃度達峰。在進入血循環前很大部分在小腸粘膜及腸腔内去乙酰化,部分在肝内代謝,主要代謝産物為半胱氨酸和無機硫酸鹽。口服生物利用度為6%~10%,Cmax、Tmax及生物利用度均呈劑量依賴性增高。本品的分布容積(Vd)為0.33~0.47L/kg,血漿蛋白結合率約為50%,30%經腎髒消除,腎清除率為0.19~0.21L/h/kg,近70%經非腎途徑排洩,但僅有3%原藥經糞便排洩。血漿半衰期約為2h。
貯藏
遮光、密封,在幹燥處保存。
包裝
鋁-鋁包裝,(1)4片/闆×1闆/盒;(2)4片/闆×3闆/盒;(3)4片/闆×5闆/盒
有效期
24個月(二年)。
執行标準
YBH05492008