乙酰半胱氨酸片:氨基酸類藥品-中文百科頻道

成份

本品主要成份為乙酰半胱氨酸。

化學名稱：N-乙酰基-L-半胱氨酸。

化學結構式：

分子式：C5H9NO3S

分子量：163.20

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去包衣後顯白色。

适應症

用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸感染的祛痰治療。

規格

0.6g。

用法用量

成人：口服，一次0.6g(1片)，一日1-2次，或遵醫囑。

不良反應

本品口服偶爾發生惡心、嘔吐、上腹部不适、腹瀉、咳嗽等不良反應，一般減量或停藥即緩解。罕見皮疹和支氣管痙攣等過敏反應。

禁忌

對乙酰半胱氨酸過敏者禁用。

注意事項

1．支氣管哮喘患者慎用，如使用在治療期間應密切觀察病情，如有支氣管痙攣發生應立即終止治療。

2．有消化道潰瘍病史者慎用。

3．本品與鐵、銅等金屬及橡膠、氧氣、氧化物接觸可發生不可逆性結合而失效，應避免接觸。

4．肝功能不全患者本品血藥濃度增高、消除t1/2延長，應适當減量

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗表明，本品沒有緻畸作用。尚缺乏孕婦及哺乳期婦女的用藥資料，因此孕婦不主張使用，治療期間不推薦哺乳。

兒童用藥

本品僅用于成人。

老年用藥

老年患者伴有嚴重呼吸功能不全者慎用。

藥物相互作用

1．應避免與酸性較強藥物合用，後者可使本品作用明顯降低。

2．不可與活性炭同服，同服時本品54.6%～96.2%被活性炭吸附。

3．本品能降低青黴素、頭孢菌素、四環素等的藥效，不宜混合或同服，必要時可間隔4小時交替使用。

4．本品與碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。

5．本品能增加金制劑的排洩。

6．本品可與支氣管擴張劑和血管收縮劑等藥物合用。

7．如正在服用其它藥品，使用本品前請向醫生或藥師咨詢。

藥物過量

無藥物過量方面的資料。

藥理毒理

藥理作用：本品為粘痰溶解劑，具有較強的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽鍊的二硫鍵(-S-S-)斷裂，從而降低痰的粘滞性，并使痰液化而易咳出。

本品是合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸，在保持适當的GSH水平方面起着重要的作用，從而有助于保護細胞因體内GSH水平過低而導緻細胞毒素損害。

毒理研究：小鼠經口攝入的LD50為7888mg/kg，大鼠經口LD50>6000mg/kg。回複突變試驗(Ames試驗)顯示乙酰半胱氨酸無緻突變作用。本品未觀察到任何緻畸作用。在動物生殖毒性研究中，乙酰半胱氨酸250mg/kg口服對大鼠無生殖毒性。

藥代動力學

本品口服後在小腸迅速吸收，約1-2小時血藥濃度達峰。在進入血循環前很大部分在小腸粘膜及腸腔内去乙酰化，部分在肝内代謝，主要代謝産物為半胱氨酸和無機硫酸鹽。口服生物利用度為6%～10%，Cmax、Tmax及生物利用度均呈劑量依賴性增高。本品的分布容積(Vd)為0.33～0.47L/kg，血漿蛋白結合率約為50%，30%經腎髒消除，腎清除率為0.19～0.21L/h/kg，近70%經非腎途徑排洩，但僅有3%原藥經糞便排洩。血漿半衰期約為2h。