主要成分
本品的主要成分為三唑侖,其化學名為:1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α]〔1,4〕苯并二氮雜卓
藥品性狀
本品為淺藍色片。
用法用量
成人常用量0.25~0.5mg,睡前服。
藥代動力學
口服吸收快而完全。口服15~30分鐘生效,2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率約為90%,T1/2為1.5~5.5小時。大部分經肝髒代謝,代謝産物經腎排洩,僅少量以原形排出。多次服用很少體内蓄積。可通過胎盤,分泌入乳汁。
用藥說明
1.對苯二氮卓藥物過敏者,可能對本藥過敏。
2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
3.癫癎患者突然停藥可引起癫癎持續狀态。
4.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至産生自殺傾向,應采取預防措施。
5.避免長期大量使用而成瘾,如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。
6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
7.有報道,連續用本藥10天後出現白天焦慮增多,發現此現象應換藥。
8.慎用者:(1)中樞神經系統處于抑制狀态的急性酒精中毒。 (2)肝腎功能損害。 (3)重症肌無力。 (4)急性或易于發生的閉角型青光眼發作。 (5)嚴重慢性阻塞性肺部病變。
不良反應
較多見:頭暈、頭痛、倦睡。
較少見:惡心、嘔吐、頭昏眼花、語言模糊、動作失調。少數可發生昏倒、幻覺。本藥所緻的記憶缺失較其他苯二氮卓類藥物更易發生。
婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥:1.在妊娠三個月内,本藥有增加胎兒緻畸的危險,孕婦長期服用可成瘾,使新生兒呈現撤藥症狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉;妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導緻新生兒肌張力較弱,應禁用。2.本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女應避免使用。
藥理毒理
本品為苯二氮卓類安定藥。該藥具有抗驚厥、抗癫癎、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。本類藥物作用于中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,增強GABA系統的活性。
BZR分為I型和 II型,據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌松弛等作用有關。随着用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。三唑侖可引起依賴性,表現為身體依賴和心理依賴,停藥後出現撤藥症狀。
藥物相互作用
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成瘾和其他可能成瘾藥合用時,成瘾的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、阿普唑侖片、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應調整用量。阿片類鎮痛藥的用量至少應減至三分之一,而後按需逐漸增加。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、紅黴素合用,可抑制本品在肝髒的代謝,引起血藥濃度升高,必要時減少藥量。
6.與撲米酮合用由于減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,緻血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而緻中毒。
藥物過量
服用三唑侖片後,人們很快就會出現疲倦、頭暈、步态不穩、甚至跌倒等症狀。誘騙搶劫犯正是利用了三唑侖催眠快的特點,多次"麻搶"得手。麻搶案犯一般先将藥物混合在食物或飲料中,然後誘使受害人主動吃下,待藥物發揮作用後實施搶劫。由于罪犯犯罪心切,所以給受害人用藥的劑量一定會超過一般催眠所需量。和其他鎮靜安眠藥一樣,過量使用三唑侖會使人進入昏睡狀态,甚至死亡。
過量可出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹒跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法,苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時,不能用巴比妥類藥。