鹽酸莫西沙星片:治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人-中文百科頻道

藥理作用

（1）作用機制莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機制為幹擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA複制、修複和轉錄中的關鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一緻。莫西沙星對β-内酰胺類和大環内酯類抗生素耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體内活性高。

（2）耐藥導緻對青黴素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環内酯類和四環素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發現質粒介導的耐藥性的出現。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低（10-7-10-10）。序列的将細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時隻能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。n

n（3）對人類腸道菌群的作用通過對兩名志願者服用莫西沙星後的研究觀察到下列變化：大腸杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，腸球菌，克雷白杆菌和厭氧菌如：雙歧杆菌，真杆菌和消化鍊球菌等減少。這些變化在兩周内可以恢複正常，未發現艱難梭菌毒素。

n（4）體外試驗敏感數據敏感中敏感耐藥革蘭陽性菌肺炎球菌（包括青黴素和大環内酯類耐藥菌株）*A組化膿鍊球菌*米氏鍊球菌輕型鍊球菌無乳鍊球菌停乳鍊球菌金黃色葡萄球菌（包括金黃色葡萄球菌（甲氧西林/氧氟沙星甲氧西林敏感菌）*耐藥菌株）+科氏葡萄球菌表皮葡萄球菌（包括表皮葡萄球菌（甲氧西林/氧氟沙星甲氧西林敏感菌株耐藥菌株）+溶血葡萄球菌人葡萄球菌腐生葡萄球菌模仿葡萄球菌白喉棒狀杆菌*已經證實對敏感菌導緻的臨床适應症有效+莫西沙星對除了由MecA基因介導的以外的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感範圍内，因此，如果發現MecA基因介導的甲氧西林耐藥菌不應使用莫西沙星。敏感中度敏感耐藥革蘭陰性菌流感嗜血杆菌（包括産生和不産生β-内酰胺酶的菌株）*副流感嗜血杆菌*卡他莫拉菌（包括産生和不産生β-内酰胺酶的菌株）*百日咳博德特氏菌大腸埃希氏杆菌*肺炎克雷白菌*産酸克雷白杆菌産氣腸杆菌聚團腸杆菌陰溝腸杆菌*中間腸杆菌阪崎腸杆菌銅綠假單胞菌熒光假單胞菌Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia 奇異變形菌普通變形菌摩氏摩根菌雷氏普羅威登斯菌斯氏普羅威登斯菌*已經證實對敏感菌導緻的臨床适應症有效敏感中度敏感耐藥厭氧菌吉氏拟杆菌埃氏拟杆菌脆弱拟杆菌卵形拟杆菌多形拟杆菌單形拟杆菌梭形杆菌屬卟啉單胞菌屬

臨床研究

【功效主治】治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染。

用量用法

成人，400mg，一日一次nn【化學成分】鹽酸莫西沙星moxifloxacin HCl 。鹽酸莫西沙星的化學名為1-環丙基-7-（S,S-2,8-重氮-二環[4.3.0]non-8-yl）-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物。分子式：C21H24FNnn【藥理作用】莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌機制為幹擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和DNA複制、修複和轉錄中的關鍵酶。莫西沙星在體内活性高。nn【藥物相互作用】食物和乳制品：食物的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時間不受進食的影響。抗酸藥、礦物質和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質和多種維生素同時服用會因為與這些物質形成多價螯合而減少藥物的吸收。這将導緻血漿中的藥物濃度比預定值低，因此，抗酸藥、抗逆轉錄藥毒和其它含有鎂、鋁和其它礦物質如鐵等的制劑需要在口服莫西沙星4小時前或2小時後服用。雷尼替丁：與雷尼替丁同時服用不會影響莫西沙星的吸收特性，其吸收參數（Cmax，Tmas，AUC）均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。鈣補充劑：當給予高劑量鈣補充劑時，僅觀察到吸收率稍有減少，而吸收範圍保持不變。高劑量鈣補充劑對莫西沙星的吸收不具有臨床意義。茶堿：莫西沙星對穩态時的茶堿的藥代動力學無影響，提示莫西沙星對P450酶的1A2亞型無影響。當服用莫西沙星治療時，達到穩态的茶堿濃度未升高。因此，服用莫西沙星時不必調整茶堿的用量。華法令：據觀察，莫西沙星與華法令同時服用未發現對凝血酶原時間和凝血的其它參數有影響。口服避孕藥：莫西沙星與口服避孕藥同時服用未發現有相互作用。抗糖尿病藥：優降糖和莫西沙星同時服用未發現有相互作用。伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時服用時伊曲康唑的暴露（AUC）僅少量改變。伊曲康唑對莫西沙星的藥代動力學無顯著性影響。當服用伊曲康唑時同時給予莫西沙星不需要調整劑量，反之亦然。地高辛：莫西沙星對地高辛的藥代動力學沒有嚴重影響，反之亦然。嗎啡：腸外給予嗎啡同時服用莫西沙星、并不減少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax（17%）僅稍有下降。普魯苯辛：在一項觀察普魯苯辛對腎髒排洩功能影響的研究中未發現對莫西沙星的全身清除和腎髒清除有明顯影響。因此，當這兩種藥同是服用時不必調整劑量。炭：同時口服炭及400mg莫西沙星能減少藥物的全身利用，在體内能阻止80%藥物吸收。藥物過量時，利用活性炭能在吸收早期阻止藥物的進一步全身暴露。