性狀
本品為白色或類白色片。
适應症
1、本品用于治療精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）對照試驗中确立了阿立哌唑治療精神分裂症的療效。
2、選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個别患者的長期療效。
規格
5mg
用法用量
由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥；而另一些患者開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應最短。
成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周後，可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此後，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應超過30mg。
服用方法：保持手部幹燥，迅速取出藥片置于舌面，阿立哌唑口腔崩解片在數秒内即可崩解，不需用水或隻需少量水，借吞咽動作入胃起效，患者不應試圖将藥片分開或咀嚼。
不良反應
在5592例精神分裂症、雙相障礙的躁狂和阿爾茨海默氏病性癡呆患者參加的多劑量、上市前試驗中，評估了阿立哌唑的安全性；其中暴露量約為3639病例年。總計1887例阿立哌唑治療者至少治療了180天，1251例阿立哌唑治療者至少治療了1年。
由于患者的特征和其他因素與臨床試驗不同，因此下列表格中的數據不能用于預測普通醫療實踐過程中不良反應的發生率。同樣，引用的頻率不能與從其他涉及不同治療、使用和研究者的臨床調查中獲得的數據進行比較。然而，引用的數據确實可為醫師提供某些基礎，以評估藥物和非藥物因素對研究人群發生不良事件的相對貢獻。同時，盡管報道的下列不良事件發生在臨床研究期間，但并不—定是由阿立哌唑引起。
1．在短期安慰劑對照試驗中與停藥相關的不良事件
因不良事件而導緻的停藥率在阿立哌唑治療者(7%)和安慰劑治療者(9%)中沒有差異，且導緻停藥的不良事件類型在阿立哌唑和安慰劑治療者中也相同。人口亞群組研究沒有發現任何明确的因年齡、性别或種族不同而不良事件發生率有差異的證據。
2．與劑量相關的不良事件
4個不同固定劑量（2、10、15、20和30mg/d）阿立呱唑和安慰劑的對照試驗評估了治療時出現的不良事件發生率的劑量-效應關系。這一由研究分層的分析指出：唯一可能具有劑量一效應關系且隻有在30mg時最明顯的不良事件為嗜睡（安慰劑為7.7%、15mg為8.7%、20mg為7.5%、30mg為15.3%）。
3．錐體外系症狀
在短期安慰劑對照試驗中，阿立哌唑冶療者報道的EPS發生率為6%，而安慰劑為6%，沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異，而Barnes靜坐不能評定量表除外(阿立哌唑為0.08；安慰劑為-0.05)。同樣，在長期(26周)安慰劑對照試驗中，也沒有顯示出阿立呱唑和安慰劑之間存在差異。
4．實驗室檢測異常
4—6周安慰劑對照試驗的組間比較顯示：在受試者的常規血生化、血常規或尿常規參數改變的比例方面，阿立哌唑和安慰劑之間不存在臨床意義的顯著性差異。同樣，在因此而導緻的停藥率方面，阿立哌唑/安慰劑之間也無差異。在長期(26周)安慰劑對照試驗中，阿立哌唑和安慰劑治療者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和總膽固醇測定值與基線間的平均改變無臨床意義的顯著性差異。
5．體重增加
在短期試驗中，阿立哌唑和安慰劑治療者之間的平均體重增加有輕微差異(分别為＋0.7kg和-0.05kg)，符合體重增加标準(體重增加＞7%)的患者百分數也存在差異：阿立哌唑為8%、安慰劑為3%。
6．ECG變化
安慰劑對照試驗的混合組間比較顯示：出現ECG參數重要改變的患者比例，在阿立哌唑和安慰劑之間沒有顯著差異；事實上，在10到30mg/d的劑量範圍内，阿立哌唑可輕微縮短QTc間期、阿立哌唑治療者心率增加的平均值為4次/分鐘，安慰劑治療者為1次/分鐘。
7．在臨床試驗中，阿立哌唑治療者發生率≥2%和高于安慰劑的不良事件
在短期安慰劑對照試驗中治療時出現的發生率≥2%的不良事件。
8．臨床試驗中觀察到的其他發現（發生率＜2%的不良事件）
不良事件采用系統來分類，并按以下發生頻率的定義以下降頻率的次序排列：常見不良事件指至少1/100的患者出現的事件（本處所列的僅為安慰劑對照試驗中未列入表格中的不良反應）；少見不良事件指1/100-1/1000的患者出現的事件；罕見不良事件指少于1/1000的患者發生的事件。
孕期婦女用藥
懷孕婦女服用本品是否安全尚不明确。對于孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。隻有當潛在利益高于危險性，才可使用，無需劑量調整。
老年用藥
在使用推薦劑量是老年人對阿立哌唑的耐受性良好，無需劑量調整。
藥物相互作用
1．尚未系統評估本品與其它藥物合用的風險，鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞系統的藥物和酒精合用時應慎重。
2．因其拮抗α1-腎上腺素能受體，故阿立哌唑有增強某些降壓藥作用的可能性。
3．阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2E1酶的底物，也不進行直接的葡萄糖醛酸化。這說明阿立哌唑與這些酶的抑制劑或誘導劑、或其他因素（如吸煙）之間不可能存在相互作用。
4．CYP3A4和CYP2D6參與阿立哌唑的代謝。CYP3A4誘導劑（如卡馬西平）将會引起阿立哌唑的清除率升高和血藥濃度降低，CYP3A4抑制劑（如酮康唑）或CYP2D抑制劑（如：奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀）可以抑制阿立哌唑的消除，使血藥濃度升高。
故當同時服用酮康唑與阿立哌唑時，應将阿立哌唑的常用劑量降低一半。預期其它CYP3A4的強抑制劑（伊曲康唑）有相似的作用，也需相應的降低劑量。當停止聯合治療中的CYP3A4抑制劑時，阿立哌唑的劑量應增加。當同時服用奎尼丁和阿立哌唑時，應将阿立哌唑的常用劑量降低一半。預期其它CYP2D6強抑制劑（如：氟西汀或帕羅西汀）有相似的作用，也需相應的降低劑量。當停止聯合治療中的CYP2D6抑制劑時，阿立哌唑的劑量應增加。當卡馬西平加到阿立哌唑治療中時，阿立哌唑的劑量應加倍。增加的劑量應建立在臨床評估基礎之上。當停止聯合治療中的卡馬西平時，阿立哌唑的劑量應降低。
5．阿立哌唑與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間不可能引起具有臨床重要意義的藥代動力學相互作用。在體内研究中，10-30mg/d的阿立哌唑不會明顯影響CYP2D6底物（右美沙芬）、CYP2C9底物（華法林）、CYP2C19底物（奧美拉唑、華法林）和CYP3A4底物（右美沙芬）的代謝。另外，阿立哌唑和脫氫阿立哌唑在體外沒有顯示改變CYPIA2參與的代謝的可能。
6．法莫替丁、锂鹽、丙戊酸鈉對阿立哌唑的藥代動力學參數無臨床顯著影響。
藥物過量
目前沒有治療阿立哌唑過量的特異解毒藥。一旦發生過量，應檢查心電圖；如果出現QTC間期延長，應進行嚴密心髒監測。同時，應采用支持療法，保持氣管通暢和吸氧，并給與對症處理。治療期間，應進行密切的醫學監督和監測直到患者康複。
活性炭：當過量服用阿哌利唑後，早期使用活性炭可能有助于防止阿哌利唑的吸收。單劑量口服15mg阿哌利唑後1小時，服用50g活性炭可使阿哌利唑的平均AUC和Cmax降低50%。
血液透析：盡管沒有血液透析處理阿哌利唑過量的任何信息，但因阿哌利唑的血漿蛋白結合率高，所以血液透析可能對過量處理沒有明顯效果。
藥代動力學
阿立哌唑經口服後吸收良好，3-5小時内達到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝産物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率超過99%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分别為75小時和94小時。大多數病人在給藥後14天内達到兩種活性成分的穩态濃度。口服單劑量的[C]标記的阿立哌唑後，在尿液和糞便中分别回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經糞便排出，1%以原藥經尿液排出。
本品藥代動力學不随患者的年齡、性别、種族、吸煙情況、肝功能、腎功能等改變而變化。故一般不需要因患者年齡、性别、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能而調整劑量。
貯藏
密封保存。
包裝
藥品包裝用PTP鋁箔/藥用PVC硬片闆裝，20片/盒，40片/盒。
有效期
24個月。
