藥理毒理
本品為甲基羟戊二酰輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑，抑制内源性膽固醇的合成，為血脂調節劑。文獻資料表明，有降低高脂血症家兔血清、肝髒、主動脈中膽固醇（TC）的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C），低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平的作用。
藥代動力學
辛伐他汀經口服後對肝髒有高度的選擇性，其在肝髒中的濃度明顯高于其他非靶性組織，辛伐他汀的大部分經肝組織吸收，主要作用在肝髒發揮，随後從膽汁中排洩。隻有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現，而其中95%可與血漿蛋白結合。
功效與作用
辛伐他汀片的作用與功效适用于高脂血症的治療，它對于原發性高膽固醇血症，包括雜合子家族性高膽固醇血症、高脂血症或混合型高脂血症的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀經口服後對肝髒有高度的選擇性，它在肝髒中的濃度明顯高于其他非靶性組織，所以辛伐他汀大部分在肝髒進行廣泛的首過吸收，主要作用在肝髒，随後經膽汁排洩。需要注意的是妊娠期婦女禁用本品，目前還不了解辛伐他汀及其代謝産物是否能夠經人乳汁分泌，但是因為有許多藥物可以經人乳分泌，并且可能引起嚴重的不良反應，所以建議服用本品的婦女不宜哺乳。辛伐他汀的不良反應主要可見腹痛、便秘、胃腸脹氣，此外還有疲乏、無力和頭痛等罕見肌病的不良反應報道。總之作為一個治療用藥物，建議在醫生的指導下合理使用。
适應症
1.高脂血症：
（1）對于原發性高膽固醇血症、雜合子家族性高膽固醇血症或混合性高膽固醇血症的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。
（2）對于純合子家族性高膽固醇血症患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。
2.冠心病
對冠心病患者，辛伐他汀用于：
（1）減少死亡的危險性。
（2）減少冠心病死亡及非緻死性心肌梗死的危險性。
（3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。
（4）減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術）的危險性。
（5）延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病竈及全堵塞的發生。
用法用量
1.口服：如需要可掰開服用。
（1）高膽固醇血症：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dL（1.94mmol/L）或總膽固醇水平降至140mg/dL（3.6mmol/L）以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。
（2）純合子家族性高膽固醇血症：根據對照臨床研究結果，對純合子家族性高膽固醇血症病人，建議辛伐他汀40mg/d晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應與其它降脂療法聯合應用（如低密度脂蛋白提取法），當無法使用這些方法時，也可單獨應用辛伐他汀。
（3）冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上說明（高膽固醇血症用法與用量）。
（4）協同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。
（5）腎功能不全：由于辛伐他汀由腎髒排洩不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者（肌酐清除率小于30ml/min），如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮，并小心使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．尚無孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血症的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它産物是胎兒發育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羟戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它産物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀隻能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。
2．目前還不了解辛伐他汀及其代謝産物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。
兒童用藥
兒童用藥的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。
老年患者用藥
在老年患者（大于65歲），應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而不良反應和試驗室檢查異常的出現頻率亦無明顯增多。
不良反應
辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中隻有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發生率在0.5%～0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市後的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小闆減少症、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節炎、關節痛、荨麻疹、光敏感性、發熱、潮紅、呼吸困難以及不适。
實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶（CK）升高的情況也有報告。
禁忌症
1.對任何成分過敏者。
2.活動性肝炎或無法解釋的持續血清氨基轉移酶升高者。
3.與四氫萘酚類鈣通道阻滞劑米貝地爾合用。
注意事項
1.病人接受辛伐他汀治療以前應接受标準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。
2.肝髒反應。
本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病曆史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉移酶持續升高(超過正常值3倍以上)的現象。但停藥後，則氨基轉移酶可回複至治療前水平，但無黃疸或其它有關的臨床症狀或體征，亦無過敏現象。建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特别是氨基轉移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續，則應予停藥。與其它降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療後不久即有出現，但一般為一過性且不伴随任何症狀，所以不必停藥。
3.肌肉反應。
應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌)輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應考慮為肌病，因此應要求病人若發現有不可解釋的上述肌病征象應立即告訴醫生。若發現肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導緻二次急性腎衰竭傾向的病人應停止甲基羟戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。
4.眼科檢查。
即使在沒有任何藥物治療時，随着年齡增長晶狀體混濁的發病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。
5.純合子型家庭性高膽固醇血症。
由于純合子型家族性高膽固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。
6.高三酰甘油血症。
辛伐他汀隻有中等程度降低三酰甘油的效果，而不适合治療以三酰甘油升高為主的異常情況（如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血症）。
7.對酒精飲用量過大和/或有既往肝髒病史的患者，應謹慎使用本品。
相互作用
1.當辛伐他汀與其它在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物（如：環孢黴素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅黴素、克拉黴素和奈法唑酮）或纖維酸類衍生物或煙酸合用時，導緻橫紋肌溶解的危險性增高。
2.本品與甲基羟戊二酰輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑合并用藥會增加肌病的發生率和嚴重程度，這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類，以及降脂劑量的煙酸（大于等于1g/d）。此外，血漿中高水平的甲基羟戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的活性增高也會增加肌病的危險。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數種在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羟戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血藥水平，并因而增加肌病的危險。這些藥物包括環孢菌素、四氫萘酚類、鈣通道阻滞劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑類、大環内酯類抗生素紅黴素和克拉黴素，以及抗抑郁藥奈法唑酮。
3.香豆類衍生物：臨床研究曾發現辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應用抗凝血治療及并用辛伐他汀時應多次檢查凝血酶原時間，籍此确定凝血酶原時間沒有顯著改變。當服用香豆類衍生物的病人，已有一個穩定的凝血酶原時間後，仍推薦在固定的期間内繼續作凝血酶原時間的監察。如果辛伐他汀的劑量有變動，應同樣執行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中，辛伐他汀治療從未有報導對出血或凝血酶原時間有影響。
