複方新諾明

複方新諾明

磺胺類抗菌藥
複方新諾明為磺胺類抗菌藥,是磺胺甲惡唑(SMZ)與甲氧苄啶(TMP)的複方制劑,對非産酶金黃色葡萄球菌、化膿性鍊球菌、肺炎鍊球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形杆菌屬、摩根菌屬等均具有良好抗菌作用,尤其對大腸埃希菌、流感嗜血杆菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強。該品為複方制劑,每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。[1]複方新諾明過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大疱表皮松解萎縮性皮炎等,對SMZ和TMP過敏者禁用。
    藥品名:複方新諾明 外文名:Paediatric Compound Sulfamethoxazole Tablets 别名:大安 是否處方藥: 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型:磺胺類抗菌藥 不良反應:血尿、蛋白尿、尿少、腰痛等

适應症

近年來由于許多臨床常見病原菌對該品常呈現耐藥,故治療細菌感染需參考藥敏結果,該品的主要适應症為敏感菌株所緻的下列感染。

(1)大腸埃希杆菌、克雷伯菌屬、腸杆菌屬、奇異變形杆菌、普通變形杆菌和莫根菌屬敏感菌株所緻的尿路感染。

(2)肺炎鍊球菌或流感嗜血杆菌所緻2歲以上小兒急性中耳炎。

(3)肺炎鍊球菌或流感嗜血杆菌所緻的成人慢性支氣管炎急性發作。

(4)由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所緻的腸道感染、志賀菌感染。

(5)治療卡氏肺孢子蟲肺炎,該品系首選。

(6)卡氏肺孢子蟲肺炎的預防,可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者,或HⅣ成人感染者,其CD4淋巴細胞計數≤200/mm3或少于總淋巴細胞數的20%。

(7)由産腸毒素大腸埃希杆菌(ETEC)所緻旅遊者腹瀉。

用法用量

小兒常用量2月以下嬰兒禁用。治療細菌感染,2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ20~30mg/kg及TMP4~6mg/kg,每12小時1次;體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。

治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎,按體重一次口服SMZ18.75~25mg/kg及TMP3.75~5mg/kg,每6小時1次,療程為14~21日。

慢性支氣管炎急性發作的療程至少10~14日;尿路感染的療程7~10日;細菌性痢疾的療程為5~7日;兒童急性中耳炎的療程為10日。

注意事項

易出現結晶尿、血尿、蛋白尿、尿少、腰痛等。肝功能不全患者不宜用複方新諾明片。

(l)因不易清除細菌,下列疾病不宜選用該品作治療或預防用藥

①中耳炎的預防或長程治療。

②A組溶血性鍊球菌扁桃體和咽炎。

(2)交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

(3)肝髒損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死,故有肝功能損害患者宜避免應用。

(4)腎髒損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿,故服用該品期間應多飲水,保持高尿流量,如應用該品療程長、劑量大時,除多飲水外,宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應。

失水、休克患者應用該品易緻腎損害,應慎用或避免應用該品。腎功能減退患者不宜應用該品。

(5)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

(6)下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克患者。

(7)用藥期間須注意檢查

①全血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癫痫藥的患者尤為重要。

②治療中應定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

③肝、腎功能檢查。

(8)嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染患者遊離磺胺濃度達50~150?g/ml(嚴重感染120~150?g/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200?g/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。

(9)不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。

(10)由于該品能抑制大腸杆菌的生長,妨礙B族維生素在腸内的合成,故使用該品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。

(11)如因服用該品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸制劑,後者并不幹擾TMP的抗菌活性,因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發生,應即停用該品,并給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,使用2日或根據需要用藥至造血功能恢複正常,對長期、過量使用該品者可給予高劑量葉酸并延長療程。

藥理毒理

此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。

該品作用機制為:SMZ抑制于二氫葉酸合成酶,幹擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。該品的協同抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來細菌對該品的耐藥性亦呈增高趨勢。

不良反應

(1)過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大疱表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。

(2)中性粒細胞減少或缺乏症、血小闆減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

(3)溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥後易于發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

(4)高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由于該品與膽紅素競争蛋白結合部位,可緻遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。

(5)肝髒損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。

(6)腎髒損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿;偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。

(7)惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般症狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。

(8)甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

(9)中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。

(10)偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直、惡心等表現。

該品所緻的嚴重不良反應雖少見,但常累及各器官并可緻命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大疱表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見。

禁忌

(1)對SMZ和TMP過敏者禁用;

(2)由于該品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用該品。

(3)小于2個月的嬰兒禁用該品。

(4)重度肝腎功能損害者禁用該品。

兒童用藥

小兒常用量2月以下嬰兒禁用。治療細菌感染,2個月以上40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ20-30mg/kg及TMP4-6mg,每12小時1次;體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎,按體重一次口服SMZ18.75-25mg/kg及TMP3.75-5mg/kg,每6小時1次。慢性支氣管炎急性發作的療程至少10-14日;尿路感染的療程7-10日;細菌性痢疾的療程5-7日;兒童急性中耳炎的療程為10日;卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14-21日。

相互作用

(1)合用尿堿化藥可增加該品在堿性尿中的溶解度,使排洩增多。

(2)不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替該品被細菌攝取,兩者相互拮抗。

(3)下列藥物與該品同用時,該品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以緻藥物作用時間延長或發生毒性反應,因此當這些藥物與該品同時應用,或在應用該品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

(4)與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小闆減少等,如确有指征需兩藥同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

(5)與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導緻避孕的可靠性減少,并增加經期外出血的機會。

(6)與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。

(7)與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

(8)與光敏藥物合用時,可能發生光敏作用的相加。

(9)接受該品治療者對維生素K需要量增加。

(10)不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解産生甲醛,後者可與該品形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加。

(11)該品可取代保泰松的血蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。

(12)磺吡酮與該品合用時可減少後者自腎小管的分泌,其血藥濃度持久升高易産生毒性反應,因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整該品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對該品的血藥濃度宜進行監測,有助于劑量的調整,保證安全用藥。

(13)該品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。

(14)該品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。

(15)利福平與該品合用時,可明顯使該品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。

(16)不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用該品,因為有産生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。

(17)不宜與氨苯砜合用,因氨苯砜與該品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高,氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。

(18)避免與青黴素類藥物合用,因為該品有可能幹擾後者的殺菌作用。

過量

該品的血濃度不應超過200g/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。

過量短期服用該品會出現食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。一般治療為停藥後進行洗胃、催吐或大量飲水;尿量低且腎功的能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質等。如出現較明顯的血液系統不良反應或黃疸,應予以血液透析治療。如出現骨髓抑制,先停藥,給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,連用3日或至造血功能恢複正常為止。

長期過量服用該品會引起骨髓抑制,造成血小闆、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑制症狀時,患者應每天肌内注射甲酰四氫葉酸5~15mg治療,直到造血功能恢複正常為止。

上一篇:苦參總堿

下一篇:諱疾忌醫

相關詞條

相關搜索

其它詞條