成份
本品的活性成份:胸腺五肽。
化學名稱:N-[N-[N[sup]α[/sup]-(N[sup]α[/sup] - L-精氨酰-L-賴氨酰)-L-α-天門冬氨酰]-L-缬氨酰]-L-酪氨酸。
分子式: CHNO
分子量:679.77
輔料:甘露醇、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉。
性狀
白色凍幹疏松塊狀物或粉末。
規格
10mg(按胸腺五肽計)。
用法用量
肌内注射或皮下注射。參考源自意大利的文獻資料,本品每天可以用到50mg的劑量。
注:(1)使用本品請遵醫囑。(2)國内尚無此大劑量使用本品的安全性和有效性資料。
不良反應
(1)個别可見惡心、發熱、頭暈、胸悶、無力等不良反應,少數患者偶有嗜睡感。
(2)慢性乙型肝炎患者使用時可能ALT水平短暫上升,如無肝衰竭預兆出現。仍可繼續使用本品。
禁忌
對本品成份有過敏反應者和器官移植者禁用。
注意事項
(1)本品通過增強患者的免疫功能而發揮治療作用的,故而對正在接受免疫抑制治療的患者(例如器官移植受者)應慎重使用本品,除非治療帶來的裨益明顯大于危險性。
(2)慢性乙型肝炎患者治療期間應定期檢查肝功能。
(3)18歲以下患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生育研究顯示,在對照組及本藥治療組,其胚胎異常影響無任何差異。目前尚不知道本藥是否對胚胎有傷害,或是否影響生育能力。故本藥隻能在十分必要時才給予孕婦使用。目前盡管未證實本品經人乳排出,但用于哺乳期婦女仍應特别慎重。
兒童用藥
18歲以下患者,國内尚缺乏安全性和有效性的充分資料。
老年用藥
國内尚缺乏老年患者用藥的有效性和安全性資料。必須使用時,遵醫囑。
藥物相互作用
(1)本品與許多常用藥物合并使用,其中包括幹擾素、消炎藥、抗菌素、激素、鎮痛藥、降壓藥、利尿藥、治療心血管疾病的藥物、中樞神經系統藥物、避孕藥,沒有任何幹擾現象出現。
(2)本品與幹擾素合用,對于改善免疫機能有協同作用。
藥物過量
目前尚無任何關于人體過量(治療或意外)的報道。動物毒性試驗顯示在10mg/kg劑量以下(目前研究所用最高量)沒有任何副反應發生。
藥理毒理
1.藥理作用
本品為免疫調節藥物,具有誘導T細胞分化、促進T淋巴細胞亞群發育、成熟并活化的功能,并能調節T淋巴細胞亞群的比例,使其趨于正常。在機體中,胸腺五肽通過提高cAMP水平,促進T細胞分化,并與T細胞特異受體結合,使細胞内GMP水平提高,從而誘發一系列胞内反應,起到調節機體免疫功能的作用。
2.毒理研究
重複給藥毒性:大鼠和犬皮下給藥12個月,劑量為4、20、80mg/kg/天,結果僅給藥部位出血較明顯的局部刺激反應。另外,高劑量組雄性大鼠出現堿性磷酸酶升高,但未出現任何相關的形态學改變,該升高的臨床意義尚不明确。
藥代動力學
藥代動力學研究表明,胸腺五肽在人血漿中很快由蛋白酶和氨肽酶降解,半衰期約為30秒,而在腹腔存留時間比血漿長,可達3.5-7分鐘,人唾液中10分鐘後能保留25%不被降解。盡管胸腺五肽代謝較快,但單次注射後它很快作用于靶細胞。通過第二信使作用,能使體内效應維持數天至數周。
貯藏
密閉,在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。
包裝
西林瓶,1瓶/盒或5瓶/盒。