山莨菪堿

山莨菪堿

可以使平滑肌松弛并解除血管痙攣的抗膽堿藥
山莨菪堿,又稱654,654-1,654-2,是一種阻斷M膽堿受體的,可以使平滑肌松弛并解除血管痙攣的抗膽堿藥。它可使平滑肌松弛,解除血管痙攣,具有鎮痛的作用,成藥有片劑和注射劑,臨床上多用注射劑,因口服吸收較差。适用于感染中毒性休克、腦血栓、腦栓塞、血栓閉塞性脈管炎、視網膜動脈血栓、突發性耳聾等症狀。副作用一般有口幹、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊等,個别患者有心率加快及排尿困難等,多在1~3小時内消失,長期使用不緻蓄積中毒。
    中文名: 外文名: 别名:654,654-1,654-2 通用名:山莨菪堿 商用名:消旋山莨菪堿 英文名:Anisodamine 适應症:胃腸絞痛、膽道痙攣、有機磷中毒 用法用量:肌注或靜注,成人一般劑量5~10mg,1日1~2次,也可經稀釋後靜滴。 不良反應:口幹、面紅、視物模糊等 注意事項:腦出血急性期及青光眼患者忌用。 包裝規格:注射液;每支1ml(5mg);1ml(10mg);1ml(20mg) 片劑:每片5mg;10mg。 是否納入醫保:納入 是否處方藥:非處方藥

功用作用

山莨菪堿為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,作用與阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本相同,惟後者的副作用略大。兩者都可使平滑肌明顯松弛,并能解除血管痙攣(尤其是微血管),同時有鎮痛作用,但擴瞳和抑制腺體(如唾液腺)分泌的作用較弱,且極少引起中樞興奮症狀。口服吸收較差,注射後迅速從尿中排出。

适用症

①感染中毒性休克:如暴發型流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需與抗菌藥物合用)。

②血管性疾患:腦血栓、腦栓塞、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。

③各種神經痛:如三叉神經痛、坐骨神經痛等。

④平滑肌痙攣:胃、十二指腸潰瘍,膽道痙攣等。

⑤眩暈病。

⑥眼底疾患:中心性視網膜炎、視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。

⑦突發性耳聾:配合新針療法可治療其他耳聾(小劑量穴位注射)。  

藥理

【藥理毒理】具有外周抗M膽堿受體作用,能解除乙酰膽堿所緻平滑肌痙攣,也能解除微血管痙攣,改善微循環。對胃腸道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕動,作用較阿托品稍弱,其抑制消化道腺體分泌作用為阿托品1/10。抑制唾液腺分泌及擴瞳作用較弱,為阿托品的1/20~1/10。因不易通過血-腦脊液屏障,故中樞作用亦弱于阿托品。

【藥代動力學】大鼠靜脈注射後15min,腎中濃度最高,30min胰中濃度高,腎、心、肺、脾、肝次之,腦、血漿中濃度低。靜脈注射後1~2min起效,很快自腎排出,T1/2約40min。長期應用無蓄積作用。

用法用量

肌注或靜注,成人一般劑量5~10mg,1日1~2次,也可經稀釋後靜滴。

(1)搶救感染中毒性休克:根據病情決定劑量。成人靜注每次10~40mg。小兒0.3~2mg/kg,需要時每隔10~30分鐘可重複給藥,情況不見好轉可加量。病情好轉應逐漸延長間隔時間,直至停藥。

(2)治腦血栓:加入5%葡萄糖液中靜滴,每日30~40mg。

(3)一般慢性疾病:每次肌注5~10mg,1日1~2次,可連用1個月以上。

(4)治嚴重三叉神經痛:有時須加大劑量至每次5~20mg,肌注。

(5)治血栓閉塞性脈管炎:每次靜注10~15mg,每日1次。

口服:1日3次,1次5~10mg。皮膚或粘膜局部使用,無刺激性。

注意事項

(1)本品毒性小,對肝、腎等實質性髒器無損害。

(2)副作用一般有口幹、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊等,個别患者有心率加快及排尿困難等,多在1~3小時内消失,長期使用不緻蓄積中毒。若口幹明顯時可口含酸梅或維生素C,症狀即可緩解。靜滴過程中,若排尿困難,可肌注新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除症狀。

(3)在應用本品治療的同時,其他治療措施不能減少(如抗菌藥物的使用等)。

(4)腦出血急性期及青光眼患者忌用。

用藥須知

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

【兒童用藥】嬰幼兒慎用。

【老年患者用藥】 年老體虛者慎用;老年男性多患有前列腺肥大,用藥後易緻前列腺充血導緻尿潴留發生。

貯藏

【藥物相互作用】 1.與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、三環類抗抑郁藥、撲米酮、普魯卡因胺及其他抗膽堿藥合用,可使不良反應增加。 2.與單胺氧化酶制劑(包括呋喃唑酮和甲基苄肼)伍用,可加強抗毒蕈堿作用的副作用。 3.能減弱胃腸運動和延遲胃排空,對一些藥物産生影響,如紅黴素在胃内停留過久降低療效,對乙酰氨基酚吸收延遲,地高辛、呋喃妥因等藥物的吸收增加。

【規格】(1) 1ml:2mg (2) 1ml:5mg (3)1ml:10mg (4) 1ml:20mg

【貯藏】密閉保存

【是否處方】處方

臨床應用進展

1 治療難治性過敏性紫癜

過敏性紫癜為常見的疾病,臨床上多采用皮質激素治療,副作用多,易反複發作。用山莨菪堿治療反複發作使用皮質激素治療無效的過敏性紫癜26例,男14例,女12例;年齡4~26歲,平均10±4歲。合并腎炎14例,占54%,腹痛17例,消化道出血6例,關節痛8例。方法是山莨菪堿40~100mg+5%葡萄糖注射液500ml靜滴,症狀消失後停藥,改用山莨菪堿片10mg,po,tid,每1~2天遞增10mg,至每次50mg,可連續服用1~2個月以鞏固療效,本組病例治療後全部于24~72h明顯緩解,1周内紫癜消退16例,2周以内消退10例,腹痛于用藥後48h内全部消失,消化道出血6例于治療24~72h内出血停止,未用止血藥物。關節痛8例于1~2周内疼痛消失。紫癜合并腎炎14例肉眼或鏡下血尿及蛋白尿+~+++,于2周内恢複者8例,4周内恢複4例,另2例加雷公藤口服後2周恢複。

2 治療突發性耳聾 

突發性耳聾的主要原因,為内耳血流障礙引起的血管痙攣、血栓及血液凝固性增高等,可緻内耳循環障礙,使corti 器缺氧而引起缺血性突發性耳聾[3]。山莨菪堿能解除血管痙攣,改善内耳的微循環,增加血流流量恢複其生理功能,使聽力提高,用法是山莨菪堿30~40mg,靜脈滴法,每天1次,10天為1個療程。治療1~2個療程,輔以維生素B1、B12、三磷酸腺苷和輔酶A,結果聽力明顯提高,有效率為74%。

3 治療血管性頭痛

血管性頭痛是常見病,尤其以青年女性患者較多。鑒于山莨菪堿可解除血管痙攣,改善微循環,硫必利有阻滞脊髓丘腦束傳向網狀結構的感覺沖動作用,故用硫必利和山莨菪堿聯合治療血管性頭痛取得滿意的效果。方法是硫必利0.1g,山莨菪堿5mg,po,tid,連續用藥7天為1個療程,總有效率為96%,為防治血管性頭痛複發,可連用山莨菪堿5mg,15天,亦可po,1~2個月,尤其對中老年患者用山莨菪堿不僅能減少發作次數,亦能改善腦血流量和預防腦血不足所緻腦功能低下,因此,用山莨菪堿治療血管性頭痛是最佳方法。

4 治療小兒重症肺炎

用山莨菪堿治療小兒重症肺炎90例,女36例,男54例,對照組45例,女12例,男33例,兩組病情較嚴重,有呼吸困難、紫绀,部分有呼衰或心衰,肺有哮鳴音,兩組均給抗生素,糾正酸中毒等綜合治療。治療組加用山莨菪堿0.5~0.8mg/(kg·次),15~30min靜滴1次,5~6次生效後減量并延長給藥時間,然後每日1次,共3天左右,個别心衰難控者用酚妥拉明0.3~0.5mg/(kg·次)與山莨菪堿交替使用。結果,12h好轉36例,總有效率為93%,對照組73%。山莨菪堿是膽堿受體阻斷劑,能防止小動脈血栓形成和DIC,改善微循環,能解除支氣管和小動脈痙攣。降低氣道阻力,增加心排出量,抗毛細血管滲出,消除肺啰音。在病因綜合治療前提下并用山莨菪堿治療小兒肺炎是有效的。

5 治療慢性再障

山莨菪堿具有擴張骨髓血管血流增快,血窦開放,骨髓容量增加,幼紅細胞和巨核細胞增多等作用,應用山莨菪堿和康力龍聯合治療慢性再障60例,總有效率85%,緩解率50%。方法是:山莨菪堿20~40mg,3~4次/d,口服,康力龍6~12mg,每日2次,有2/3病例同時采用山莨菪堿0.5~1.0mg/kg,加入10%葡萄糖250ml中靜滴,qd, 1/3病例采用山莨菪堿40mg 2次/周骨髓内注入,注射于髋骨前後嵴、胸骨5處交替,8次為1個療程,休息7~14天,重複第2個療程。

6 治療麻醉劑依賴 

海洛因成瘾患者的脫瘾治療,從前多采用阿片類藥物替代替堿療法(如美沙酮等),但長期使用同樣成瘾,為此尋求新型不能成瘾的藥物相當重要,短期内消除戒斷症狀,而山莨菪堿類藥物能解除阿片類藥物停藥後出現流涎、出汗、流淚等戒斷症狀。阿片成瘾者250例,應用山莨菪堿0.5~2mg/(kg·d),分2~3次加入10%葡萄糖注射液250ml或5%葡萄糖氯化鈉500ml中靜脈滴注;東莨菪堿0.02~0.03mg/kg加入10%葡萄糖250ml靜脈滴注,必要時對重病患者追加1次,5~7天為1個療程,結果戒斷症狀均有改善(P<0.01),不良反應輕,山莨菪堿可作為阿片成瘾者的脫瘾藥物。

7 治療感冒

山莨菪堿治療感冒,療效可靠而迅速,90%感冒不發熱,受涼及鼻病毒等增殖時,呼吸道黏膜,尤其是鼻黏膜充血,水腫和分泌物增多。山莨菪堿能消除或改善這些病理變化而産生療效,恢複并增強黏膜的生理功能,提高其免疫力,因而療效顯著,用山莨菪堿治療感冒107例,5~10mg,po,tid,3天,顯效率和總有效率達86.9%和96.2%。

8 治療小兒腹瀉

用山莨菪堿治療小兒秋季腹瀉,口服山莨菪堿0.3mg/(kg·次),tid, 并用抗生素作對照。治療組72h止瀉率為89.74%,明顯高于對照組的57.7%,未見明顯不良反應,李氏用山莨菪堿治療小兒腹瀉44例,對照組40例,病兒全部口服思密達,靜脈補充水、電解質,在補充累計到一定量後加入山莨菪堿0.12~0.3mg/(kg·次),每日1~2次,到大便呈糊狀為止。結果:治療組顯效20例,有效20例,無效4例,總有效率為91%。對照組顯效8例,有效18例,無效14例,總有效率為65%,兩組差異有顯著性(P﹤0.01)。

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