藥理毒理
尼莫地平是一種Ca2+通道阻滞劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進入細胞内,引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞内、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多,并且由于它具有很高的嗜脂性特點,易透過血腦屏障。當用于蛛網膜下隙出血的治療時,腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此推論,臨床上可用于預防蛛網膜下隙出血後的血管痙攣,然而在人體應用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢複的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。
适應症
适用于各種原因的蛛網膜下隙出血後的腦血管痙攣和急性腦血管病恢複期的血液循環改善。
用法用量
口服:急性腦血管病恢複期,一次30~40mg,一日4次,或每4小時1次。
副作用
尼莫地平主要導緻的副作用可能會出現低血壓,有可能會出現頭暈、頭痛、心率加快或者皮膚刺痛,胃腸道也會有副作用,比如胃腸道出血、惡心、嘔吐、腹瀉,有可能會出現肝功能異常。用藥過程中如果出現假性腸梗阻,比如腹痛、腹脹或者腹部隆起,一定要及時就診,可能需要調整劑量。用藥還有可能會導緻嚴重的心血管副作用,比如心力衰竭、心律失常,所以在用藥過程中如果出現心跳異常,一定要及時就診并告知醫生。另外就是用藥期間一定要避免服用葡萄柚,因為葡萄柚汁會升高尼莫地平的血藥濃度,有可能會增加副作用的發生。
注意事項
(1)腦水腫及顱内壓增高患者須慎用。
(2)尼莫地平的代謝産物具有毒性反應,肝功能損害者應當慎用。
(3)本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網膜下隙出血或腦卒中患者中,應注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。
(4)可産生假性腸梗阻,表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述症狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。
(5)避免與β-阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
(1)藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應用。
(2)動物實驗提示本品具有緻畸性。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
(1)與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
(2)當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯合應用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與肝内細胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代謝有關。